Bensüülpenitsilliin on klassikaline vorm penitsilliin. antibiootikum agent on tuntud ka kui penitsilliin G.
Mis on bensüülpenitsilliin?
Bensüülpenitsilliin, tuntud ka kui penitsilliin G on üks neist antibiootikumid. See pärineb beetalaktaamist antibiootikumid ja seda kasutatakse mitmesuguste bakteriaalsete ravimite raviks nakkushaigused. Avastus bensüülpenitsilliin leidis aset 1928. aastal Šoti bakterioloog Alexander Fleming (1881-1955). Arst pälvis 1945. Aastal Nobeli preemia selle avastamise eest antibiootikum penitsilliin. Penitsilliini G toodab hallitus Penicillium notatum. Isegi tänapäeval saadakse bensüülpenitsilliini fermentatiivselt seenekultuuridest, mitte sünteetiliselt. Penitsilliini G peetakse kõigi lähteaineks penitsilliinid. Sellest sündis suur hulk tuletisi, mille omadused muutusid. Aine puudused hõlmavad selle tundlikkust bakteriaalse ensüümi penitsillinaasi suhtes ja suukaudset ebaefektiivsust, mis on tingitud happe ebastabiilsusest. Sel põhjusel saab bensüülpenitsilliini manustada ainult soolestikust mööda minnes.
Farmakoloogiline toime
Bensüülpenitsilliinil on bakteriostaatiline toime. Selle aktiivsusspekter sisaldab gram-positiivseid bakterid, Gramnegatiivsed anaeroobsed vardad, gramnegatiivsed kooki liigid ja spiroheedid. Meningokokid, pneumokokid, klostriidid, borrelia, korinebakterid, mitte penitsilliini moodustavad stafülokokid, alfa- ja beeta-hemolüütilised streptokokid, leptospire, Bacteroides'i liike, samuti Treponema pallidumit ja Bacillus anthracist peetakse penitsilliin-G suhtes tundlikuks. Kuid penitsilliin G suhtes resistentsete bakteritüvede arv on viimastel aastatel jätkuvalt suurenenud. See kehtib eriti gonokokkide kohta. Bensüülpenitsilliin pärsib metaboliidi kasvu bakterid. Sel eesmärgil raku seina mikroobe on blokeeritud antibiootikum aine. Kuid mõned bakterid on võimelised hävitama penitsilliin G, kuna nad on varustatud beetalaktaamvalguga. Nii saavutavad nad ravimi suhtes loomuliku resistentsuse. Kuna suuline haldamine on aine jaotamise järgi ebaefektiivne maohape, tuleb bensüülpenitsilliini manustada alati infusiooni või süstena. Kuid kuna antibiootikumi toime kestus on väga lühike, on vaja seda manustada mitu korda päevas. Bensüülpenitsilliinbensatiini peetakse pikemaajalise toimega bensüülpenitsilliiniks ja seda võib manustada üks kord nädalas või kuus. Pärast lühikest infusiooni toimub plasma kiire tõus kontsentratsioon penitsilliin G. Kuid juba viie tunni pärast toimub toimeaine sama kiire langus. Intramuskulaarse korral haldamine, absorptsioon on valmis umbes 30 minuti pärast. Plasma kontsentratsioon on madalam kui intravenoosse infusiooni korral. Bensüülpenitsilliin eritub organismist peamiselt neerude kaudu. Ainevahetust peaaegu ei toimu. Penitsilliin G kontsentratsiooni määr üksikutes kehakudedes varieerub. Seega esineb neerudes suhteliselt kõrge kontsentratsioon, maks ja kopsud, samas kui neid on üsna vähe luud ning samuti aju.
Meditsiiniline rakendus ja kasutamine
Bensüülpenitsilliin sobib selliste infektsioonide raviks, mille bakterite tekitajad on antibiootikumi suhtes tundlikud. Need on hingamisteede infektsioonid, kõrvainfektsioonid, ninaja kurgu piirkonnas, tupeinfektsioonid ja larüngiit. Kuid endokardiit (põletik sisemise voodriosa süda), ajukelmepõletik (põletik Euroopa meninges), osteomüeliit (põletik Euroopa luuüdi), sepsis (veri mürgitus), peritoniit (põletik kõhukelme) või nakkused nahk saab efektiivselt ravida ka penitsilliiniga G. Muud näidustused hõlmavad reumaatilisi palavik, leptospiroos, sarlakid, erysipelas, difteeria, Borrelioosi, gaas gangreen ja süüfilis. Haavainfektsiooni või teetanus, teiselt poolt on kontroll vajalik, kuna nende patogeenid on enamasti bensüülpenitsilliini suhtes tundetud. Mõne haiguse korral kombineeritakse penitsilliin G ka teise antibiootikumiga. The annus bensüülpenitsilliini sisaldus sõltub konkreetsest haigusest. Annus on esitatud rahvusvahelistes ühikutes (RÜ). Miljon RÜ kannab tähist ME. Maksimaalne annus on 10 ME, mida saab manustada kuni neli korda päevas.
Riskid ja kõrvaltoimed
Ravi penitsilliin G-ga võib mõnikord põhjustada soovimatuid kõrvaltoimeid. Need sisaldavad kõhulahtisus, puhitus, iiveldus, oksendamine, muutused maitse, allergilised reaktsioonid, näiteks rasked nahalööve või nõgestõbi, agranulotsütoos, kuiv suu, neer põletik, aneemia, seerumihaigus, põletikuline veri laevad, lihaste tõmblemineja krambid. Mõned patsiendid kannatavad ka turse ja valu süstekohas. Kui patsiendil tuleb pikka aega ravida bensüülpenitsilliini, on oht seente või bakterite nakatumiseks koolon. Selle tulemusena on oht soolepõletik, millega kaasneb kõhulahtisus. Sellisel juhul tuleb ravi katkestada kohe pärast konsulteerimist raviarstiga. Selle asemel muud antibiootikumid kasutatakse hiljem. Penitsilliin G-d ei tohi üldse manustada, kui patsient on selle suhtes ülitundlik penitsilliinid. Kui patsient kannatab leukeemia või Pfeifferi näärmeline palavikpeab arst enne patsiendi manustamist hoolikalt kaaluma riske ja kasu patsiendile. Penitsilliin G kasutamine ajal rasedus peetakse ohutuks. Siiski on oluline konsulteerida arstiga. Kuna antibiootikum võib lapsele levida ema kaudu piim, on imiku häirete oht soolefloora. Mõjutatud imikud kannatavad kõhulahtisus ja soolepõletik. Lisaks võivad allergilised reaktsioonid tekkida hiljem. Sel põhjusel on soovitatav enne antibiootikumi kasutamist isegi rinnaga toitmise ajal arstiga nõu pidada. Kuna bensüülpenitsilliin mõjutab soolefloora ja võib põhjustada kõhulahtisust, on võimalik, et hormonaalsed rasestumisvastased vahendid näiteks rasestumisvastaseid tablette võib vähendada. Sel põhjusel täiendav membraanide või kondoomid Soovitatav on.
