Toodet
Triptaanid võetakse peamiselt kilega tabletid ja sulatavaid tablette. Mõned on saadaval ka nahaaluste süstitavatena lahendused ja ninaspreid. Suposiidid pole paljudes riikides enam kaubanduslikult saadaval. Sumatriptaan (Imigran) oli esimene selle rühma esindaja, kes kiideti heaks USA-s 1992. aastal ja paljudes riikides 1993. aastal. Täna on mitmed teised triptaanid ja geneerilised ravimid on saadaval (vt allpool). Mõnes riigis on triptaanid on saadaval ka ilma arsti retseptita.
Struktuur ja omadused
Sest triptaanid suhtlevad serotoniini retseptori alamtüübid, on nad struktuurilt tihedalt seotud neurotransmitterite serotoniini (= 5-hüdroksütrüptamiin, 5-HT) ja trüptamiiniga. Joonisel võrreldakse sumatriptaani serotoniiniga:
efektid
Triptaanidel (ATC N02CC) on vasokonstriktiivsed, põletikuvastased ja kaudsed valuvaigistavad omadused. Mõju on tingitud agonismist 5-HT1 retseptorite juures (5-HT1B, 5-HT1D, 5-HT1F), mille tulemuseks on vasokonstriktsioon, põletikuliste põletikuvastaste neuropeptiidide, nagu CGRP ja aine P, vähenenud vabanemine ning notsitseptiivse ülekande pärssimine (valu juhtivus) muu hulgas.
Näidustused
Akuutseks raviks migreen rünnakud auraga või ilma. Mõned triptaanid on heaks kiidetud ka klastri raviks peavalu.
Annus
Ravimi omaduste kokkuvõtte kohaselt. The ravimid tuleks rakendada võimalikult varakult. Kuid ennetav haldamine ei ole märgitud. Manustamisel tuleb arvestada väikeste maksimaalsete päevaannuste ja üksikute annuste vaheliste intervallidega (doseerimisintervall)! The tegevuse algus saavutatakse kõige kiiremini süstelahusega. Huvitaval kombel sulamine tabletid ei ole tingimata kiiremad kui tavalised tabletid. Maksimaalne plasma kontsentratsioon jõutakse hiljem. Nagu analgeetikume, ei tohiks triptaane pidevalt kasutada, kuna see liigtarbimine võib viia krooniliseks peavalu. Soovitatav on maksimaalselt 9 ravipäeva kuus. Lisateavet vt Ravimite liigne peavalu artikkel ja artikkel Ravimite liigkasutamine.
Agendid
- Almotriptaan (Almogran)
- Eletriptaan (Relpax, geneeriline).
- Frovatriptaan (Menamig)
- Naratriptaan (Naramig)
- Risatriptaan (Maxalat, geneerilised ravimid)
- Sumatriptaan (Imigran, geneerilised ravimid)
- Zolmitriptaan (Zomig, geneerilised ravimid)
Vastunäidustused
- Ülitundlikkus
- Teatud südame-veresoonkonna haigused resp. haigused laevad, ka ajaloos.
- Kombinatsioon ergotamiini derivaatidega
- Kombineerimine MAO inhibiitorid (kehtib MAO substraatide kohta).
Täielike ettevaatusabinõude saamiseks vaadake ravimi etiketti.
interaktsioonid
Narkootikum interaktsioonid on võimalikud MAO inhibiitorid, CYP inhibiitorid, ergotamiin derivaadid ja muud triptaanid. Kombineerituna serotonergilise toimega ravimid nagu SSRI-d, on oht serotoniini sündroom. Kuid selle koostoime olulisus on kirjanduses vaieldav. Ainevahetus ensüümide Siia kuuluvad monoamiini oksüdaas-A ja mõnede triptaanide puhul CYP450 isosüümid. Näiteks, eletriptaan on biotransformeeritud CYP3A4 ja zolmitriptaan CYP1A2 abil. MAO inhibiitorid ja CYP inhibiitorid võivad põhjustada plasmakontsentratsiooni tõusu.
Kahjulikud mõjud
Kõige tavalisemad võimalikud kõrvaltoimed on:
- Sensoorsed häired, raskustunne, kuum külm, rõhk või tihedus.
- Pearinglus, uimasus väsimus, nõrkus.
- Ajutine XNUMX. Aasta suurenemine veri rõhk, südamepekslemine.
- Näo punetus (õhetus), õhetus.
- Hingamisteede häired
- Seedetrakti häired nagu iiveldus, oksendamine, kõhuvalu, kuiv suu.
Võib esineda tõsiseid kardiovaskulaarseid kõrvaltoimeid, nagu müokardiinfarkt, kuid kirjanduse andmetel on need äärmiselt haruldased (sagedus umbes 1 miljonist).
