varfariini on antikoagulantide toimega ravim. Peamiselt USA-s kasutatakse seda tromboos. Euroopas, fenprokumoon, enamasti kasutatakse sama toimeainete klassi ravimit.
Mis on varfariin?
varfariini on antikoagulantide toimega ravim. Seda kasutatakse raviks tromboos. varfariini kuulub kumariini ainete klassi. Kumariinid esinevad näiteks erinevates karjataimedes. Avastati, et heina vale ladustamine silo ajal põhjustas paljudel karjatatavatel loomadel pidurdamatu verejooksu. See verejooks on tingitud dicoumarooli toimest, mis moodustub heina seenhaigusest. Selle fakti põhjal uuriti äsja avastatud ainet meditsiinilise kasutamise võimaluse suhtes tromboos. Huvi pakkusid kolm dikoumarooli derivaati, mida hakati meditsiiniliselt kasutama antikoagulantidena varfariini nime all, fenprokumoon ja tromeksaan. Varem kasutati rotimürgina varfariini. Pärast seda, kui rotid olid mürki toiduga alla neelanud, surid nad sisemise verejooksu tõttu, mis tekkis ajaga.
Farmakoloogiline toime
Kumariinid pärsivad veri hüübimist kaudsel teel. Nad toimivad antidoodina (antitoksiin) K-vitamiin. Muuhulgas ka seda vitamiin kontrollib erinevate moodustumist veri-hüübimisfaktorid, mis toimivad näiteks siis, kui veri voolab vereringest läbi haavad. Kumariinid, näiteks varfariin, häirivad toimeviisi K-vitamiin ja seeläbi vältida uute moodustumist veri hüübimisfaktorid. Mõju aga viibib, kuna hüübimisfaktorid on endiselt olemas ja lagunevad ainult aeglaselt. Pärast ravi varfariiniga või muude kumariini derivaatidega katkestamist võtab tavapärase ravi siiski veidi aega kontsentratsioon vere hüübimisfaktorite olemasolu uuesti. Selle aja määrab vastavate kumariinide lagunemise poolestusaeg. Selles kontekstis on varfariini poolväärtusaeg 2 päeva, samas kui fenprokumoon poolväärtusaeg on 10-14 päeva. See tähendab, et kui varfariini kasutatakse 2 päeva pärast ja kui fenprokumooni kasutatakse 10-14 päeva pärast, taastub vere normaalne hüübimine. Kui vere hüübimine on vajalik kiiresti normaliseerida, võib-olla seetõttu, et ootel on kiire operatsioon, K-vitamiin tuleb manustada kumariinide antidoodina. Varfariini lühema poolväärtusaja tõttu oleks selle kasutamine antikoagulandina sobivam kui fenprokumooni kasutamine.
Meditsiiniline rakendus ja kasutamine
Varfariini või muude kumariinide kasutamine on vajalik raskete kardiovaskulaarsete haiguste korral, kui see on murettekitav verehüüve moodustumine. Seda tehakse olemasolevate trombooside lahustamiseks, et vältida võimaliku esinemist emboolia. Sellised verehüübed võivad viima et süda rünnakud, insultid või kopsuembooliad. Profülaktiliselt kasutatakse varfariini eelseisvate operatsioonide või pikaajalise voodihaiguse korral, et vältida trombide ja trombide teket siin. Samuti on seisundeid, mis nõuavad kiiret ravi varfariini või muude kumariini derivaatidega, näiteks kodade virvendus. See on südamerütmihäired eriti kõrge riskiga emboolia. Olemasolevate trombooside korral, eriti jalgades, on antikoagulatsioon (trombide lahustumine) mõeldud tromboosi kordumise vältimiseks. Harvadel juhtudel on vajalik eluaegne ravi kumariinidega, näiteks korduva tromboosi või kaasasündinud verehüübimishäirete korral. Varfariinravi ajal on oluline tagada, et nii vähe vitamiin K imendub võimalusel K kaudu dieet. Nagu varem mainitud, vitamiin K toimib varfariini antidoodina ja neutraliseerib selle efektiivsuse.
Riskid ja kõrvaltoimed
Varfariini ei tohi kasutada suurenenud verejooksu korral, näiteks seedetrakti verejooks, pärast operatsiooni või in maks or neer häired. Varfariinravi kõrvaltoimena võib veritsus, hepatiidi, kollatõbi, vähenemine luutihedus või suurenenud juuste väljalangemine võib juhtuda. Tuleb märkida, et kõik reageerivad varfariinile erinevalt, mis kajastub erinevates kontsentratsioon vahemikud, milles avaldub selle antikoagulantne toime. Toimepiirid on väga kitsad, mistõttu a kontsentratsioon see on veidi liiga madal purk viima ebaefektiivsuseni ja veidi liiga kõrge kontsentratsioon võib teatud tingimustel põhjustada tugevat verejooksu. Toimepiirid sõltuvad geneetilistest tingimustest ja K-vitamiini kogusest dieet.
