Toodet
Venlafaksiin on kaubanduslikult saadaval tablettide ja toimeainet prolongeeritult vabastavate kapslite kujul. Lisaks algsele Efexor ER-ile (USA: Effexor XR) geneeriline saadaval on ka versioonid. Toimeaine kiideti paljudes riikides heaks 1997. aastal.
Struktuur ja omadused
Venlafaksiin (C17H27EI2Mr= 277.4 g / mol) on bitsükliline fenüületüülamiini ja tsükloheksanooli derivaat, mis on struktuurilt tihedalt seotud tramadol (Tramm, geneerilised ravimid). See eksisteerib ratsemaadina ja nagu venlafaksiin vesinikkloriid, valge kristalne pulber mis lahustub vesi. Venlafaksiin muundatakse CYP2D6 abil peamiseks metaboliidiks desvenlafaksiin (= O-desmetüülvenlafaksiin), mis on samuti aktiivne. Metaboliiti turustatakse ka Ameerika Ühendriikides (Pristiq).
efektid
Venlafaksiinil (ATC N06AX16) on antidepressant omadused. Mõju on hilinenud, ilmnedes ühe kuni nelja nädala pärast ja on tingitud organismi tagasihaarde selektiivsest pärssimisest serotoniini ja norepinefriini presünaptilisse neuronisse. Tagasivõtmine dopamiini on ainult kergelt pärsitud. Venlafaksiin, erinevalt teistest antidepressandid, ei seondu alfa-adrenoretseptoritega, muskariin- ega histamiin retseptorid, ei ole antikolinergiline ega MAO inhibiitor. Poolväärtusaeg on venlafaksiini puhul 5 tundi ja metaboliidil 11 tundi desvenlafaksiin.
Näidustused
Depressiooni, ärevuse ja paanikahäirete raviks:
- Peamine depressioon, ravi ja ägenemiste profülaktika.
- Üldine ärevushäire
- Sotsiaalärevushäire (sotsiaalfoobia)
- Paanikahäire koos või ilma agorafoobia.
Märgistamata ravimit kasutatakse muude kaebuste korral (nt punetus, krooniline) valu). Kuid ametivõimud ei ole seda selleks heaks kiitnud.
Annus
Ravimi omaduste kokkuvõtte kohaselt. Toimeainet prolongeeritult vabastavaid ravimvorme võetakse tavaliselt üks kord päevas samal kellaajal ja söögi ajal. Annus kohandusi tehakse järk-järgult sisse või välja hiilides. Ravimit ei tohi järsult katkestada, kuna võivad tekkida katkestamisreaktsioonid.
Vastunäidustused
- Ülitundlikkus
- Lapsed ja alla 18-aastased noorukid
- Ravi MAO inhibiitoritega
Täielike ettevaatusabinõude saamiseks vaadake ravimi etiketti.
interaktsioonid
Venlafaksiini metaboliseerib CYP2D6 ja vähemal määral CYP3A4. Venlafaksiinil on suur koostoime potentsiaal ja arvukalt ravimeid interaktsioonid on võimalikud näiteks MAO inhibiitorid, serotonergiline ravimid (serotoniini sündroom) ja tsentraalselt toimivad ravimid.
Kahjulikud mõjud
Kõige tavalisem potentsiaal kahjustavat toimet sisaldama iiveldus, kuiv suu, peavalu, unisus, unetusja higistamine. Venlafaksiini peetakse vanematega võrreldes paremini talutavaks antidepressandid sest see on valikulisem.
