Fosfomütsiin on ravim, mis kuulub toimeainete klassi, mida nimetatakse antibiootikumid. Ainet kasutatakse peamiselt raskete bakteriaalsete infektsioonide raviks.
Mis on fosfomütsiin?
Fosfomütsiin on ravim, mis kuulub toimeainete klassi, mida nimetatakse antibiootikumid. Seda ainet kasutatakse peamiselt raskete bakteriaalsete infektsioonide raviks. The antibiootikum fosfomütsiin oli kõigepealt isoleeritud bakterid perekonnast Streptomyces 1970. aastal Hispaanias Alicantes. Antibiootikumid on metaboolsed saadused bakterid või seened, mis võivad pärssida teiste mikroorganismide kasvu. Fosfomütsiin on bakteritsiidne aine antibiootikum. See tähendab, et see mitte ainult ei pärsi bakterid, kuid tapab ka neid. Fosfomütsiin on saadaval intravenoosseks kasutamiseks a kujul naatrium sool. See soolestikust mööda minev manustamisvorm sobib eriti hästi väga raskete ägedate ja krooniliste infektsioonide raviks. Granulaat fosfomütsiini soola kujultrometamool on saadaval ka suukaudseks kasutamiseks. Seda kasutatakse rohkem tüsistusteta infektsioonide raviks.
Farmakoloogiline toime
Fosfomütsiin kuulub antibiootikumide rühma, mida nimetatakse epoksiidideks. Epoksiidid on väga reaktiivsed orgaanilised ühendid. The antibiootikum pärsib ensüümi UDP-N-atsetüülglükosamiin-enolpüruvüül-transferaas või lühidalt MurA. MurA on oluline osa mureiini biosünteesist. Mureiinid on makromolekulid, mis koosnevad suhkrutest ja aminohapped. Need on paljude bakteriliikide rakuseina peamised komponendid ja aitavad bakterit stabiliseerida. Kui bakterite mureiinikiht on lahustunud, lõhkevad nad ja hävivad. Fosfomütsiin häirib mureiini biosünteesi esimest etappi. See hõlmab tegelikult enolpüruvüülüksuse üleviimist fosfoenoolpüruvaadilt UDP-N-atsetüülglükosamiinile. Selle olulise etapi blokeerimisega hävitatakse bakterite mureiinikiht ja nad surevad.
Meditsiiniline rakendus ja kasutamine
Peamine fosfomütsiini näidustus on fosfomütsiinile vastuvõtlikud rasked bakteriaalsed infektsioonid mikroobe. Need sisaldavad osteomüeliit, näiteks. See on nakkav põletik Euroopa luuüdi mis juhtub sageli pärast luumurdude avamist või operatsiooni. Ajukelmepõletik saab ravida ka fosfomütsiiniga. Ajukelmepõletik on põletik membraanide aju ja selgroog, mis on osa kesksest närvisüsteem. Bakteriaalne ajukelmepõletik on alati eluohtlik, kuna see on aju ja selgroog, muutes selle meditsiiniliseks hädaolukorraks, mida tuleb ravida nii kiiresti kui võimalik. Lisaks kasutatakse fosfomütsiini ka raviks põletik pehmete kudede nahk, sapiteede ja hingamisteed. Muud näidustused hõlmavad järgmist veri mürgistus, põletik sisekihis süda (endokardiit) ja silma, kurgu või nina. Fosfomütsiini manustatakse suu kaudu ka tüsistusteta kuseteede infektsioonide korral naistel. Üldiselt on fosfomütsiin hästi efektiivne nii gramnegatiivse kui ka grampositiivse vastu patogeenid. Hea efektiivsus Haemophilus influenzae, Escherichia coli, mõned Proteuse liigid, Citrobacter, Streptokokidja Stafülokokid loetakse asutatud. Nende tõhususomaduste tõttu kasutatakse fosfomütsiini sageli haiglaravi infektsioonide kliinilises keskkonnas. Seevastu mõned Bacteroides'i liigid ja enamik Proleuse bakterite indoolpositiivseid tüvesid on fosfomütsiini suhtes resistentsed. Ristresistentsust pole veel kirjeldatud. Raskemate nakkuste korral kombineeritakse fosfomütsiini sageli teiste bakteritsiidse toimega antibiootikumidega. Eelkõige võib sünergistliku toime saavutada kombinatsioonis selliste ß-laktaamantibiootikumidega nagu penitsilliin or tsefasoliin. Sünergistlikke mõjusid nähakse ka koos moksifloksatsiin, linezolidja kinupristiin.
Riskid ja kõrvaltoimed
Loomkatsetes on fosfomütsiin hästi talutav. Kõrvaltoimed ilmnevad üsna harva, kuid mõjutavad siis eriti seedetrakti. Vastavalt sellele kuuluvad võimalike kõrvaltoimete hulka oksendamine, kõhulahtisus, isukaotusja maitse ärritus. Mõnikord täheldatakse eksanteemi ülitundlikkusreaktsioonina. Lisaks pearinglus, väsimus, kõrgendatud maks ensüümide, peavaluja fosfomütsiini võtmise ajal võib tekkida õhupuudus. Veri naatrium taset võib tõsta (hüpernatreemia), kuigi kaalium taset võib vähendada (hüpokaleemiaNeerufunktsiooni kahjustuse korral annus fosfomütsiini sisaldust tuleb kohandada. Eakatel patsientidel annus kohandamine peaks põhinema kreatiniin kliirens. Eriti ettevaatlik tuleb olla patsientidega, kellel on süda ebaõnnestumine ja kalduvus tursele. Suurenenud kaalium eritumine võib tuleneda suurenenud naatrium fosfomütsiini manustamine. Sellised hüpokaleemia võib põhjustada ohtlikke tagajärgi kõrge riskiga patsientidele. Näiteks võivad need areneda eluohtlikuks südame rütmihäired, mis halvimal juhul võib lõppeda müokardiinfarktiga.
