Emtritsitabiin on meditsiiniline aine, mis kuulub keemiliste analoogide rühma. Emtritsitabiin kuulub nukleosiididesse, täpsemalt ainesse tsütidiin. Emtritsitabiin avaldab inimese organismis virostaatilist toimet ja seetõttu kasutatakse seda muu hulgas HIV raviks nii HIV-1 kui ka HIV-2 inimestel.
Mis on emtritsitabiin?
Põhimõtteliselt tähistab emtritsitabiin virostaatilist ravimit ja kuulub nukleosiidide pöördtranskriptaasi inhibiitorite hulka. Selles kontekstis kasutatakse emtritsitabiini peamiselt retroviirusevastaste ravimite kombineeritud ravis. Koos meditsiinilise toimeainega tenofoviir, kasutatakse emtritsitabiini paljudes ravimites, mille arstid määravad profülaktikaks AIDS. Emtritsitabiin ei sobi siiski ainult ravimiks ravi HIV-i, aga ka HIV-i raviks viirused põhjustades hepatiidi B. Põhimõtteliselt kuulub emtritsitabiin toimeainete rühma, mida nimetatakse analoogideks, ja selles kontekstis kuulub see tsütidiini. Emtritsitabiini tugev viirusevastane toime muudab ravimi eriti huvitavaks HIV-nakkuste ravimisel. Toatemperatuuril eksisteerib aine emtritsitabiin tavaliselt tahke agregaadina. The sulamispunkt ravimist on vahemikus 136 kuni 140 kraadi Celsiuse järgi. Lisaks sellele lahustub aine emtritsitabiin vees ainult mõõdukalt või veidi vesi. Mõnel juhul võib emtritsitabiini lahustada ka etanool. Emtritsitabiini keemilist struktuurivalemit iseloomustab pürimidiinitsükkel. See rõngas näitab, et ravim emtritsitabiin kuulub keemiliste analoogide hulka. Emtritsitabiini keemilise struktuurivalemi teises osas on a benseen helisema. See ring näitab, et emtritsitabiin on aromaatne süsivesinikuühend. Põhimõtteliselt on toimeaine emtritsitabiin ravimiga suhteliselt sarnane lamivudiin, kuna mõlemad ravimid võib viidata ühisele ravimiarendusele. Lamivudiin kasutatakse ka HIV-i korral ravi. Aine emtritsitabiini kasutatakse praegu kolmes fikseeritud kombinatsioonis. Kuna emtritsitabiini kasulikkuse ja riski suhe on suhteliselt soodne, sobib toimeaine esimese rea ravimina. HIV-nakkusega inimesed saavad seega sümptomite raviks ühe tableti. Lisaks kasutavad ravimitootjad emtritsitabiini ka koos rilpiviriin ja tenofoviir suurendada kõigi ainete tõhusust ja kompenseerida puudusi.
Farmakoloogiline toime kehale ja elunditele
Emtritsitabiin on väga tõhus viirusevastane aine, mis aeglustab levikut viirused inimese organismis. Sel põhjusel sobib aine emtritsitabiin ideaalselt kasutamiseks HIV-ravimites ravi. Näiteks on emtritsitabiin ravimist efektiivsem stavudiin ja vähendab viiruskoormust rohkem kui toimeaine lamivudiin. Emtritsitabiini poolväärtusaeg on ka lamivudiinist pikem. Lisaks ei viima vastupanule nii kiiresti. Mõlema efektiivsus ravimid on kadunud, kui patsientidel on M184V punktmutatsioon. Struktuursest vaatenurgast seisneb erinevus emtritsitabiini ja lamivudiini vahel ainult pürimidiinitsükli konkreetses fluori aatomis. Emtritsitabiini toime tuleneb peamiselt asjaolust, et aine kahjustab ja aeglustab viiruse pöördtranskriptaasi. The kõrvaldamine emtritsitabiini poolväärtusaeg on kümme tundi, seega võtavad patsiendid ravimit üks kord päevas. Pärast allaneelamist molekulid emtritsitabiini siseneb rakkudesse, mis on nakatunud vastavate rakkudega viirused. Seal toimub fosforüülimine, mille käigus emtritsitabiini ained viiakse viiruste geneetilisse materjali. Nii on viirustel keeruline paljuneda ja levida.
Meditsiiniline kasutamine ja kasutamine raviks ja ennetamiseks.
Emtritsitabiini kasutatakse peamiselt HIV-nakkuse ravimina. Teiselt poolt on selle kasutamine siiski hepatiidi Võimalik on ka B, kuna emtritsitabiin pärsib ka neid viirusi. Praegu on ravim emtritsitabiin saadaval kaubamärkide Truvada, Emtriva ja Atripla all. Patsiendid saavad emtritsitabiini tablettidena, nii suukaudselt haldamine on praktiline. Emtritsitabiini väljakirjutamine on võimalik nii patsientidele, kes on juba ravi saanud, kui ka esmakordsel kasutamisel. Emtritsitabiini puhul on vajalik vähemalt nelja kuu vanus. haldamine. tabletid sisaldab tavaliselt 200 milligrammi emtritsitabiini ja seda võib võtta söögikordadest sõltumatult. Patsiendid peaksid võtma ühe tableti päevas. Lastel on emtritsitabiini annuse määravaks teguriks kehakaal.
Riskid ja kõrvaltoimed
Toimeaine tootjad reklaamivad, et ravim on väga hästi talutav. Sellest hoolimata on pärast emtritsitabiini võtmist võimalikud arvukad soovimatud kõrvaltoimed. Kuid nende raskusaste on iga inimese jaoks erinev; pealegi ei teki kõrvaltoimeid igal juhul. Eriti on ohus lapsed aneemia emtritsitabiini võtmisest. Lisaks on haldamine toimeaine emtritsitabiin põhjustab mõnikord hüperpigmenteeritud alasid nahk. Emtritsitabiini üldised kõrvaltoimed on järgmised iiveldus ja oksendamine sama hästi kui pearinglus. Mõned patsiendid kannatavad emtritsitabiini pikaajalise kasutamise tõttu ka unehäirete all. Võimalikud on nii uinumis- kui ka uinumisraskused. Lisaks, hüperlipideemia ja sügelus nahk mõnikord areneda. Mõnikord moodustub emtritsitabiini manustamise tagajärjel ka rabdomüolüüs.
