Fentanüül töötas 1960. aastal välja Paul Janssen ja see oli tol ajal esimene anilinopiperidiin. Mõni molekulaarse valemi modifikatsioon on võimaldanud mõningate derivaatide väljatöötamist fentanüüli mis on paremini kontrollitavad.
Mis on fentanüül?
Fentanüül kasutatakse anesteesia valuvaigistina ja kroonilise ravis valu. Fentanüül on sünteetiline opioon, mida kasutatakse aastal anesteesia tugeva valuvaigistina ja ravi krooniline valu transdermaalse terapeutilise süsteemina. See toimib nn agonistina. Nii Saksamaal kui ka Šveitsis kuulub fentanüül Narkootikumid Seadus; Austrias kuulub see Narkootiline Ainete seadus.
Farmakoloogiline toime
Fentanüülil on peamiselt valuvaigisti (tugevalt valuvaigistav) ja rahusti (rahustavad) efektid. Sellega seoses on see 120 korda tugevam kui morfiin, mille tulemuseks on suurem efektiivsus ja lühem toime kestus. Näiteks fentanüül hakkab intravenoossel manustamisel toimima vaid kahe kuni viie minuti pärast ja nn poolväärtusaeg on umbes kolm kuni kaksteist tundi. The annus efektiivseks raviks on 0.01 mg kehakaalu kilogrammi kohta, annus surma põhjustav 3.1 mg kehakaalu kilogrammi kohta, viimane näitaja viitab rottidele. Seetõttu võivad isegi väiksemad annused viima inimestel hingamisteede tõttu surmani depressioon. Kõrvaltoimeid saab siiski üldiselt võrrelda kõrvaltoimetega morfiin. Fentanüül lahustub hästi rasvas ja seetõttu saab seda hästi jaotuda rasvkude. See metaboliseerub peamiselt maks, kusjuures vähem kui kümme protsenti eritub neerude kaudu muutumatul kujul. Olenevalt patsiendist seisund ja annus manustatuna võib fentanüül kahjustada tajumisvõimet, omada a rahusti põhjustada teadvuse hägustumist või esile kutsuda unetaolise seisundi. Viimane punkt on põhjus selle kasutamiseks aastal anesteesia. Fentanüüli, mida kasutatakse peamiselt operatsiooni ajal analgeetikumina koos unerohuga, võib soovi korral kasutada lihasrelaksandina. Kuna fentanüüli on selles keeruline säilitada ja vabastada rasvkude ainete lipofiilsuse tõttu kontrollitult remifentaniil, alfentaniil or sufentaniil kasutatakse sageli alternatiividena. Fentanüülil on a rahusti mõju; seda efekti saavad suurendada muud rahustid sama hästi kui alkohol või väheneb teiste opiootide võtmisega. Koos nn monoamiooksüdaasi inhibiitorite kasutamisega võivad tekkida tõsised vereringe- ja hingamishäired, mistõttu iga kasutuse vahel peaks olema vähemalt 14-päevane periood. Millal valu kasutatakse plaastreid, võivad need suhelda ka selliste preparaatidega nagu omeprasool, furosemiid or glibenklamiid. interaktsioonid võib esineda ka preparaate, mis sisaldavad Naistepuna. Suitsetajate jaoks võib osutuda vajalikuks fentanüüli annuse kohandamine. Kui fentanüüli sisaldav ravim võetakse koos serotonergilise ravimiga, on ohtlik serotoniini võib tekkida sündroom, mille sümptomiteks võivad olla veri survekriisid, hallutsinatsioonid, või isegi kooma.
Meditsiiniline kasutamine ja kasutamine
Fentanüüli kasutatakse fentanüüldivesiniksitraadina kolmes vormis: transdermaalse terapeutilise süsteemina, intravenoosse haldamine anesteesias ja erakorraline meditsiinja suukaudse transmukosaalse terapeutilise süsteemina (pastillina läbimurdevalu). Sest läbimurdevalu, Nycomedi Instanyl, esimene heakskiidetud fentanüül ninasprei Kogu ELis on heaks kiidetud alates 1. septembrist 2009. See ravim sobib raviks läbimurdevalu täiskasvanud patsientidel, kes juba saavad põhilist opioidi ravi kasvaja kroonilise valu korral. Fentanüülil on tugev valuvaigistav toime ja seetõttu kasutatakse seda enamasti perioperatiivselt (enne operatsiooni) või isegi pärast operatsiooni. Tõsiste, kroonilise valu in vähk patsientidel, kasutatakse seda kujul a nahk plaaster valuvaigistina; seda saab kasutada ka valuvaigistamiseks kroonilise valu mis pole kasvajaga seotud. Erakorralistel arstidel on lubatud fentanüüli kasutada äge valu kiirabis.
Riskid ja kõrvaltoimed
Fentanüüli kõrvaltoime võib hõlmata hingamishäireid ja isegi hingamisteid depressioonLisaks aeglustusid sellised kõrvaltoimed nagu krampis või jäigastunud lihased süda aktiivsus, eufooria või ärevus, kitsendatud õpilased, oksendamine, iiveldus ja kõhukinnisus on võimalikud. Kiire süsti korral võib see harvadel juhtudel põhjustada ka lühikese köhahoogu.
