Ravim isotretinoiin esindab olulist ainet akne. Selle rakendamine toimub sisemiselt ja väliselt.
Mis on isotretinoiin?
Ravim isotretinoiin esindab olulist ainet akne. Selle rakendamine toimub sisemiselt ja väliselt. Isotretinoiin nimetatakse ka 13-cis-retinoehappeks. See viitab cis-isomeerile tretinoiin. Toimeaine kuulub mittearomaatsete retinoidide hulka. Retinoehappe positsioonilise isomeerina moodustab isotretinoiin selle komponendi A-vitamiini ainevahetus. Esimest korda kiideti isotretinoiin Ameerika Ühendriikides kasutamiseks 1982. aastal ja sel ajal oli juba tõestatud kahjulikku toimet viljakusele. Isotretinoiinil on väidetavalt tugevam teratrogeenne toime kui talidomiidil, mis saavutas ravimi talidomiidi kaudu kahtlase tuntuse ja vallandas talidomiidiskandaali. Arvukad talidomiidi võtnud rasedate lapsed sündisid deformatsioonidega. Sel põhjusel ei tohi isotretinoiini kasutada rasedus. Ravimifirma Roche tõi toimeaine välja 1980. aastatel raskete raviks akne preparaadi nime all Accutane.
Farmakoloogiline toime
Isotretinoiin kuulub retinoidide hulka, mis on A-vitamiini ja neid leidub laialdaselt inimkehas. Need põhjustavad rakkude kiirenenud kasvu. Kui inimene kannatab akne all, põhjustab see pooride ummistumist rasvade näärmed, mis omakorda põhjustab nende põletik. See muutub märgatavaks mädaste pustulite ja vistrikud. Kuid kui organism saab isotretinoiini manustamise kaudu täiendavaid retinoide, seonduvad need vastavate retseptoritega, mis viib rakkude kasvu suurenemiseni nahk. Selle tagajärg on sarvjas kihi lõtvumine nahk. See hõlbustab epidermise koorimist. Samal ajal on väärtuse vähenemine rasvade näärmed, nii et pooride ummistumine väheneb. Täpne toimemehhanism isotretinoiini sisaldust ei ole veel täielikult kindlaks tehtud. Siiski on selge, et nahk rasva tootmine ja rasva suuruse vähendamine rasvade näärmed viima akne sümptomite paranemiseni. Lisaks on isotretinoiinil põletikuvastane toime. See viib naha puhastamiseni seestpoolt, mille tunneb ära väiksema lisandiga naha peenema väljanägemise järgi. Isotretinoiini suukaudse manustamise korral liigub soolest soolestikku ainult umbes 25 protsenti toimeainest veri. Aine on jaotatud maks. Isotretinoiin eritub kehast väljaheite ja uriini kaudu. Välise rakenduse korral põhjustab see isotretinoiini lokaalset toimet. Ainult väikesed kogused neelduvad veri, seega on ka kõrvaltoimete oht oluliselt väiksem.
Meditsiiniline rakendus ja kasutamine
Isotretinoiini manustatakse kergete või mõõdukate põletikuliste või mittepõletikuliste akne raviks. Sõltuvalt naha raskusastmest seisund, manustatakse ravimit seest või väljast. Kui akne on eriti tugev, võib isotretinoiini võtta ka tablettidena. Kui akne on seevastu kerge või mõõdukalt tugev, kasutatakse geeli või kreemina isotretinoiini. Tavaliselt kannab patsient kahjustatud nahapiirkondadele õhukese kihi toodet üks või kaks korda päevas. Rasketel juhtudel pehme Kapslid võetakse suu kaudu päevas annus vahemikus 0.5 kuni 1.0 milligrammi kilogrammi kehakaalu kohta. Isotretinoiini soovitatakse võtta koos toiduga, kuna see on seejärel paremini talutav. Isotretinoiin on apteekides saadaval ainult arsti ettekirjutusel.
Riskid ja kõrvaltoimed
Isotretinoiini kasutamist võib seostada soovimatute kõrvaltoimetega, mis kehtib eriti sisekasutuse kohta. Näiteks umbes 10 protsenti kõigist patsientidest kannatavad kõrvaltoimete all. Nende hulka kuuluvad põletikulised või kuivad huuled, silmade ärritus, põletik Euroopa konjunktiiv, kuiv nahk, nahalööve, sügelus, liigne või puudulik veri vereliistakute, aneemia (aneemia), lihased valu, liigeseprobleemid, lipiidide ainevahetuse häired, nasofarüngiit, ninaverejooks, peavaluja veri uriinis. Noorukitel patsientidel tagasi valu pole haruldane. Ainult aeg-ajalt võivad ülitundlikkusreaktsioonid juuste väljalangemine või allergia on olemas. Mõned kõrvaltoimed sõltuvad isotretinoiini annusest. Kui annus on vähendatud või ravi katkestatakse, kaovad enamasti ka kõrvaltoimed. Väline kasutamine võib põhjustada selliseid kõrvaltoimeid nagu nahaärritus, põletamine, sügelus, punetus, naha heledus ja valgustundlikkus. Enamikul juhtudel on ka suurenenud risk päikesepõletus. Üksikjuhtudel põhjustab isotretinoiini kasutamine unisust ja öösel pimedus, mis võib kahjustada autojuhtimise võimet. Isotretinoiini ei tohi ravi ajal kasutada rasedus ja imetamine. Selle põhjuseks on see, et ravimil on märkimisväärne protogeneetiline toime. Teine vastunäidustus on ülitundlikkus isotretinoiini suhtes. Kuna toimeaine koos päikesevalgusega soodustab naharakkude taandarengut nahaks vähk, tuleb vältida kokkupuudet UV-valgusega. Sisemist kasutamist tuleks vältida kõrge kasutamise korral A-vitamiini kontsentratsioonid kehas, lipiidide ainevahetuse häired, mis on seotud vere lipiidide taseme tõusuga, ja maks funktsioonihäired. Isotretinoiinravi ajal ei tohi patsient verd loovutada, näiteks rasedate naiste kaitsmiseks isotretinoiini sisaldava vere eest. Tähelepanu tuleb pöörata ka sellele interaktsioonid mis võivad tekkida isotretinoiini samaaegsel kasutamisel teiste ravimitega. Näiteks on intrakraniaalse rõhu suurenemise oht, kui antibiootikumid nagu tetratsükliinid. Lisaks ei tohiks isotretinoiini manustada samaaegselt teiste ravimitega vitamiin Preparaat üleannustamise ohu tõttu.
