Carbidopa on ravim, mis kuulub L-DOPA dekarboksülaasi inhibiitorite ravimirühma. Ravimit kasutatakse raviks Parkinsoni tõbi ja on WHO oluliste ravimite nimekirjas.
Mis on karbidopa?
Carbidopa on ravim L-DOPA-s dekarboksülaasi inhibiitor ravimirühm. Ravimit kasutatakse raviks Parkinsoni tõbi. Carbidopa on valikuline dekarboksülaasi inhibiitor. Dekarboksülaasi inhibiitorid on nn DOPA dekarboksülaasi konkureerivad inhibiitorid. See on ensüüm, mis viivitab L-dopa lagunemist. L-dopa, tuntud ka kui levodopa, on aine, mis toimib selle eelkäijana melaniini, adrenaliin, dopamiini ja norepinefriin. Ravim avastati 1950. aastatel. Aastatel 1961, 1963, 1969 ja 1971 patenteerisid selle Merck and Co. Carbidopat turustatakse tavaliselt koos ravimiga levodopa. Karbidopat kasutatakse koos levodopa raviks Parkinsoni tõbi.
Farmakoloogiline toime
Karbidopa pärsib selektiivselt dekarboksülaasi. Seega takistab ravim L-DOPA muundumist dopamiini äärealadel. Kuna karbidopa ei saa läbi veri-aju barjäär, L-DOPA muundamine dopamiini aasta aju protsess ei mõjuta.
Meditsiiniline rakendus ja kasutamine
Karbidopat kasutatakse Parkinsoni tõve raviks. Parkinsoni tõbi on neurodegeneratiivne haigus, mis progresseerub aeglaselt. Seda iseloomustab dopamiini tootvate keskaju ajus olevate mustade rakkude surm. Seega on neurotransmitter dopamiini ja lõpuks aktiveeriva toime vähenemine basaalganglionid ajukoores peaaju. Juhtiv Parkinsoni tõve sümptomid on lihaste jäikus (rangus), aeglustunud liikumised, lihasvärinad, liikumatus ja kehahoiaku ebastabiilsus. PD ravi toimub tavaliselt L-DOPA preparaatidega. L-DOPA on dopamiini biosünteesi eelkäija. Pärast läbimist veri-aju barjäär, L-DOPA metaboliseerub ajus dopamiiniks. See arendab soovitud farmakoloogilist toimet ja viib sümptomite leevendamiseni. Levodopa kuulub seega nn eelravimid. Kuid selleks, et vältida aine metaboliseerumist perifeerias, L-DOPA dekarboksülaasi inhibiitor kasutatakse karbidopat. Karbidopa poolt perifeerias dekarboksüülimise pärssimata metaboliseeruks 95 protsenti manustatud L-DOPA-st juba ajust väljapoole. Karbidopa täiendava manustamise abil annus L-DOPA sisaldust saab vähendada. Seega on ka kõrvaltoimeid vähem. Patsiendid, kes saavad L-DOPA ja karbidopa kombinatsiooni, kannatavad noktuuria all vähem, tahhükardiavõi ortostaatiline düsregulatsioon.
Riskid ja kõrvaltoimed
Kõrvaltoimed võivad aga tuleneda ka karbidopa võtmisest. Näiteks, iiveldus ja oksendamine võib juhtuda. Skisofreeniatäheldatakse ka sarnaseid sümptomeid. Siin saab eristada positiivseid ja negatiivseid sümptomeid. Positiivsed sümptomid ilmnevad peaaegu normaalse isiksuse kõrval. Nende hulka kuuluvad pettekujutelmad, mõtlemishäired ja ego häired. Negatiivsed sümptomid mõjutavad ajendit, psühhomotoorset funktsiooni, mõtlemist ja mõjutusi. Areneb afektivaesus. Emotsioonide kogemise võime on vähenenud. Mõjutatud inimese psühhomotoorne aktiivsus väheneb. Patsientide näoilmed ja žestid tunduvad jäigad. Ka ajam on vähenenud. Mõtlemine on tühi, kujutlusvõimetu ja vaesunud. Sageli täiendavad neid sümptomeid kognitiivsed häired. Lisaks skisofreenia-sarnaseid sümptomeid, võivad ka patsiendid segadusse sattuda või näevad õudusunenägusid. Samuti võivad ägedalt esineda unehäired. Pideva ravimi kasutamisel võib tekkida akineesia. Akineesia on patoloogiline liikumispuudus. Seda nähtust tuntakse ka kuiannus akineesia PD-s. Siin toimub liikumise kaotus a toime kestuse lõpus annus võetud Parkinsoni ravimist. Karbidopaga pikaajalise ravimise teine kõrvaltoime on külmutamine. Neuroloogias on see termin külmutamine viitab äkilistele ummistustele liikumises. Patsiendid külmuvad liikumise ajal ja ei saa liikuda. Lisaks võivad esineda paroksüsmaalsed sisse- ja väljalülitamise nähtused. Sisselülitamise / väljalülitamise nähtust iseloomustavad äkilised muutused hea liikuvuse ja absoluutse liikumatuse vahel. Nähtused võivad kesta minutitest tundideni. Täpset põhjust pole veel kindlaks tehtud. Lisaks hüperkineesia ja düskineesia võib tekkida karbidopa pikaajalisel kasutamisel. Hüperkineesia korral on liikuvus patoloogiliselt suurenenud. See avaldub tahtmatute, äkiliste ja ettearvamatute näo, pagasiruumi, kaelvõi jäsemed. Düskineesia on ka normaalse liikumise häire. PD-s ilmnevad düskineesia tahtmatu liigutusena. Levodopa ja karbidopa ja tritsüklilise ühendamisel on soovitatav olla ettevaatlik antidepressandid. Siin üksikjuhtudel eluohtlik langus veri tekib rõhk. Seevastu kriisilaadne tõus vererõhk saab areneda koos ravimid MAO inhibiitorite rühmast. Tuleb märkida, et metoklopramiid kiirendab mao tühjenemist ja suurendab seega karbidopa ja levodopa toimet. Suure valgusisaldusega eine samaaegne tarvitamine võib vähendada kombineeritud ravimi toimet. Sama kehtib ka raud valmistised. Iron Seetõttu tuleks preparaate võtta alati vähemalt kaks tundi enne või vähemalt kaks tundi pärast seda haldamine ravimikombinatsioonist.
