Loperamiid on ravim, mis kuulub opioidide klassi ravimid ja seda kasutatakse raviks kõhulahtisus. See on WHO (maailm Tervis Organisatsioon) oluliste ravimite loetelu.
Mis on loperamiid?
Loperamiid on ravim, mis kuulub opioidide klassi ravimid ja seda kasutatakse raviks kõhulahtisus. Ravim loperamiid sünteesis esmakordselt Paul Janssen ettevõttele Janssen Pharmaceutica. Keemiliselt on loperamiid difenüülpiperidiin. See kuulub pseudopioidide rühma. Esimene kliiniline uuring toimeainega ilmus Ameerika ajakirjas 1973. aastal. Samal aastal toodi turule loperamiid, mis on endiselt kaubanime all saadaval imodium. Loperamiid on olnud saadaval Saksamaa turul ka aastast 1976. Saksamaal on see kõige sagedamini müüdav retseptita ravim. kõhulahtisus. Seda soovitatakse kasutada sümptomaatiliseks raviks äge kõhulahtisus. Ravimit manustatakse suu kaudu ja see sisaldub ka mõnes kombineeritud preparaadis koos toimeainega simetikon. Kõigis saadaolevates vormides on loperamiid saadaval ainult apteekide kaudu.
Farmakoloogiline toime
Loperamiidvesinikkloriid seondub müenteriaalse põimiku u-opioidiretseptoritega. Müenteriaalne põimik, tuntud ka kui Auerbachi põimik, läbib peaaegu kogu seedetrakti lihast. See on osa enteraalsest närvisüsteem (ENS) ja reguleerib soole peristaltikat. See reguleerib ka seedetrakti sekretsiooni ensüümide soolestikku. Μ-opioidretseptorite kaudu vähendab loperamiid soolte silelihaste aktiivsust. Eelkõige pikisuunalised ja ümmargused lihased peensoolde nende aktiivsus on pärsitud. Nõrgenenud peristaltika tõttu jääb soolesisaldus pikemaks peensoolde. Soolestiku sisu on seega kontaktis limaskest Euroopa peensoolde pikemaks ajaks, nii et elektrolüüdid ja vedelikke saab rohkem omastada. Väljaheide muutub tahkemaks. Lisaks suurendab loperamiid päraku sulgurlihase lihaspingeid. Selle tulemuseks on fekaalide paranemise paranemine. Kuna loperamiid ei suuda seda ületada veri-aju barjäär, ei jõua see opioidiretseptoritesse ja seetõttu klassifitseeritakse see fiktiivseks opioidiks. Loperamiid on efektiivne ainult kohapeal.
Meditsiiniline rakendus ja kasutamine
Loperamiidi kasutamise peamisteks näidustusteks on mis tahes tüüpi kõhulahtisus. Ravimit võetakse suu kaudu reisija kõhulahtisus, mittespetsiifiline kõhulahtisus, seotud kõhulahtisus ärritatud soole sündroomvõi kõhulahtisus, mis tuleneb soolestiku peristaltilistest häiretest. Meditsiinilise järelevalve all kasutatakse loperamiidi ka tsütostaatilistest põhjustatud kõhulahtisuse raviks ravimid või nn proteaasi inhibiitorid osana kemoterapeutilisest ravist. Koos toimeainega simetikonmanustatakse loperamiidi äge kõhulahtisus koos kõhukrambid.
Riskid ja kõrvaltoimed
Tuleb märkida, et loperamiid on ainult sümptomaatiline ja seetõttu ei käsitleta kõhulahtisuse põhjust. Kuigi see võib aidata peatada vedelike kadu ja elektrolüüdid, tuleks seda siiski võtta ainult lühikest aega, kui selle aluseks on teada seisund või paralleelselt põhjuslikuga ravi. Loperamiid ei sobi nakkuslike kõhulahtisushaiguste raviks. Need ilmnevad tavaliselt lima, veri or mäda väljaheites. Loperamiid immobiliseerib soolestiku ja pikendab soolte transiiti. See efekt on soovitav mõnede kõhulahtisusega seotud haiguste korral, kuid nakkuslikes düsenteeriates pikendab see patogeenid soolestikus. Samal ajal kui patogeenid jäävad soolestikku, võivad nad jätkata toksiinide vabanemist soolestikku. See võib olla eriti ohtlik enterohemorraagilise E. coli (EHEC). Toksiinid võivad põhjustada hemolüütilist ureemilist sündroomi (HUS). Loperamiidi ei tohiks kasutada ka ägedate haigusseisundite korral krooniline põletikuline soolehaigus haavandiline koliit. Muude vastunäidustuste hulgas on pseudomembranoosne koliit, laia spektri kasutamine antibiootikumidja mis tahes seisund mille korral soole peristaltika on patoloogiliselt pärsitud. Need sisaldavad soolesulgus (iileus), megakoolon ja mürgine megakoolon. Üldiselt on loperamiid väga hästi talutav. Kuid, kõhuvalu, iiveldusja kõhukinnisus võib ilmneda soolestiku häirete tõttu. Kõhu võib välja tõmmata äge kõhulahtisus ei parane 48 tunni jooksul pärast loperamiidi võtmist, tuleb pöörduda arsti poole. Pikaajaline kasutamine peaks toimuma alles pärast arstiga konsulteerimist. Tavaliselt ei saa loperamiid ületada veri-aju tõke. Kui aga vere-aju barjäär on kahjustatud, ravim satub aju ja võib põhjustada tõsiseid kõrvaltoimeid. Koostoimes teiste ravimitega võib loperamiid siiski läbida vere-aju barjäär lihtsamalt. Kui seda võetakse koos ketokonasool, verapamiilja kinidiinvõib loperamiid põhjustada hingamine raskusi. interaktsioonid võib esineda ka ritonaviir, HIV proteinaasi inhibiitor. Samuti tuleb märkida, et loperamiid pärsib funktsionaalselt happelist sfingomüelaasi (FIASMA). Mis tahes sellest tulenev düsregulatsioon võib põhjustada tõsist kliinilist patoloogiat.
