Toodet
Saadaval olevate ravimvormide hulka kuuluvad tabletid, pulbrid ja graanulid suukaudse preparaadi valmistamiseks peatamist, süstitavad ravimid ja kohalikud ravimid. erütromütsiini oli selle rühma esimene toimeaine, mis avastati 1950. aastatel.
Struktuur ja omadused
erütromütsiini on looduslik aine, mida toodab bakter (varem:). Muud ained nagu klaritromütsiin on saadud sellest ning neil on paremad farmakokineetilised ja farmakodünaamilised omadused. Nimi makroliidid Termin "heterotsükliline" viitab suurele 14, 15 või 16 aatomiga heterotsüklilisele makrolaktoonitsüklile. Tsüklilisi estreid nimetatakse laktoonideks. Selle rõnga külge on kinnitatud aminosuhkrud või muud külgahelad.
efektid
Makroliidid (ATC J01FA) on bakteriostaatilised kuni bakteritsiidsed omadused. Mõju põhineb bakteriaalse valgusünteesi pärssimisel seondumisel ribosoomid. Need takistavad äsja moodustunud polüpeptiidi väljumist nimelise raja kaudu (NPET). Hiljutised uuringud näitavad, et valgusüntees ei peatu täielikult, sest mitte kõik valgud on mõjutatud (Vázquez-Laslop, Mankin, 2018).
Näidustused
Tundlike patogeenidega bakteriaalsete nakkushaiguste raviks.
Annus
Vastavalt ravimi väljakirjutamise teabele. Nagu teistegi puhul antibiootikumid, tuleb tähelepanu pöörata haldamine. Mõned ravimid tuleb manustada paastumine. Seedetrakti häirete ennetamiseks ja raviks võib soovitada probiootikumi.
Toimeained
Paljudes riikides heaks kiidetud makroliidantibiootikumid:
- Asitromütsiin (Zithromax, geneerilised ravimid).
- Klaritromütsiin (Klacid, geneeriline).
- erütromütsiini (nt erütrotsiin, erütrotsiin ES)
Paljudes riikides pole enam inimravimina kaubanduslikult saadaval:
- Roksitromütsiin (Hull, kaubanduseta).
- Spiramütsiin (Rovamütsiin, kaubanduseta).
- On ka teisi toimeaineid, mis pole paljudes riikides heaks kiidetud.
Veterinaarravimid:
- Tülosiin
Vastunäidustused
Vastunäidustuste hulka kuuluvad (valik):
- Ülitundlikkus
- QT-intervalli pikendavad ravimid
- Kombineerimine kriitiliste CYP450 substraatidega.
- Hüpokaleemia
Täielike ettevaatusabinõude saamiseks vaadake ravimi etiketti.
interaktsioonid
Makroliidid tavaliselt on suur uimastite potentsiaal interaktsioonid kuna nad pärsivad CYP450 isosüüme ja P-glükoproteiin. See ei kehti asitromütsiini.
Kahjulikud mõjud
Kõige tavalisemad võimalikud kõrvaltoimed on:
- Seedetrakti sümptomid nagu muutused maitse, isukaotus, iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus, kõhuvaluja kõhukinnisus.
- Kesksed häired nagu unetus, peavalu ja unisus.
- nahk lööve, sügelus, nõgestõbi.
Makroliidid võivad pikendada QT-intervalli ja põhjustada südame rütmihäireid.