Ainevahetus | Aspiriin

Ainevahetus

Mis juhtub aspiriin® kehas? Aspirin® võetakse suu kaudu, st tabletina. Imendumine veri algab kõht, mis selgitab varajast toimimist teiste analgeetikumidega võrreldes: kõrgeim kontsentratsioon veres saavutatakse vaid 25 minuti pärast.

Selle põhjuseks on aspiriin® happena, mis vastutab akumuleerumise eest limaskesta rakkudes kõht. Oma happelise iseloomu tõttu aspiriin® esineb ka mao happelises keskkonnas limaskest suuremal määral laenguta kujul (st keemiliselt: see on vähem dissotsieerunud), mis on võimeline ületama rakumembraan ja akumuleeruvad maos limaskest kamber. Seevastu raku sisemuses, mis pole loomulikult happeline, kuid mille pH väärtus on neutraalsem, on Aspirin® tugevamalt laetud osakena (st ioonina), mis ei suuda tungida rakumembraan.

Seda laetud osakeste kinnipidamise põhimõtet rakkudes nimetatakse ka „ioonilõksuks“ ja see selgitab mitte ainult varajast toime algust, vaid ka Aspirin® suurtes annustes tugevaid soovimatuid mõjusid. Pärast imendumist kõht ja soolestikus töödeldakse Aspirin® selle laguproduktideks ensüümide rakkude metabolismist. Enne kui Aspirin® saaks oma mõju COX-i inhibiitorina välja arendada, metaboliseerub juba 30% oluline osa, nii et ainult ülejäänud 70% vastutab soovitud valuvaigistava, palavikuvastase ja põletikuvastase toime eest.

Aspiriini annustamisel tuleb arvestada selle mitte 100% -lise "biosaadavusega". Ainevahetuse piires moodustub kõigepealt salitsüülhape, mis toimib ka COX inhibiitorina. See ei lagune nii kiiresti kui Aspirin®, mis on juba 15 minuti pärast pooleldi elimineeritud, ja tagab seega, et Aspirin® toime kestab kauem, kui pärast selle esinemist oodata oleks veri. Salitsüülhape ise jääb veri pikka aega (pool sellest on endiselt tuvastatav 30 tunni pärast), eriti kui on manustatud suuri aspiriini annuseid, kuni see eritub otse neerude kaudu uriiniga ja muundub osaliselt maks lõpptoodeteks, mida on lihtsam eritada.

kõrvaltoimed

Aspiriini® kõige olulisemad kõrvaltoimed on seedetrakti kaebused: see võib viia tagasijooksutemperatuur, kõrvetised ja iiveldus, raskematel juhtudel erosioonideni (mao limaskesta pindmised vigastused) ja haavanditeni (sügavamad epiteeli defektid, mis ulatuvad lihastesse ja võivad isegi väljapoole läbi murda (puruneda). Teine tagajärg on verejooksu aja pikenemine inhibeerimise tõttu Astmaatiliste kaebuste sagenenud esinemissagedus pärast Aspirin®-i võtmist viis terminini "analgeetiline astma".

See astma vorm moodustab umbes 10% kõigist astma all kannatavatest patsientidest, kuid esineb ainult siis, kui eelsoodumus (eelsoodumus) on õige, st kui suureneb tundlikkus leukotrieenidena tuntud saadeainete suhtes, mis on seotud prostaglandiinid (vt eespool). (Leukotrieenid on messenger-ained, mis on moodustatud samast põhiainest nagu prostaglandiinid - kahekümnest süsinikuaatomist koosnev arahhidoonhape. Arahhidoonhappest moodustunud messenger-aineid nimetatakse seetõttu “eikosanoidideks”, kreeka eikosest = kakskümmend).

See põhiaine prostaglandiinid on saadaval suurenenud kogustes tsüklooksügenaasi inhibeerimisel. Seetõttu moodustub Aspirin®-i võtmisel samaaegselt rohkem leukotrieene (toimub leukotrieeni nihe). Astma, hingamisteede haigus, mida iseloomustab bronhide torude kitsenemine, põhineb just sellel leukotrieenide toimel, st

spasmid, st äkilised, vägivaldsed kokkutõmbeid bronhide lihastest. Need avalduvad astma peamise sümptomina, st õhupuuduse rünnakud, mis tavaliselt tekivad tugeva päästikuga. Selle kõrvaltoime ravi seisneb omakorda ravimite manustamises, mis pärsivad leukotrieenide toimet (antud juhul mitte moodustumist), blokeerides messenger-aine rünnakupunkti keharakkudele (retseptorile). see on montelukast (kaubanimi: Singulair), mida selle toimemehhanismi järgi tuntakse ka kui “leukotrieeni antagonisti”.

Aspiriini® üks haruldasemaid kõrvaltoimeid on Reye sündroom, mille põhjus pole siiani teada. See esineb eranditult kuni 15-aastastel lastel, keda ravitakse viirusnakkusega, millega kaasneb palavik (nt tuulerõuged). Reye sündroom on väga tõsine kliiniline pilt, mis on seotud selliste sümptomitega nagu oksendamine, palavik ja unisus.

See võib viia kooma surmaga lõppenud 25-50% patsientidest. Aspiriini® üks haruldasemaid kõrvaltoimeid on Reye sündroom, mille põhjus pole siiani teada. See esineb eranditult kuni 15-aastastel lastel, keda ravitakse viirusnakkusega, millega kaasneb palavik (nt tuulerõuged).

Reye sündroom on väga tõsine kliiniline pilt, mis on seotud selliste sümptomitega nagu oksendamine, palavik ja unisus. See võib viia kooma surmaga lõppenud 25-50% patsientidest. Aspiriin® tavaliselt leevendab peavalu.

Kuid peavalu võib mõnikord tekkida Aspirin®-i võtmise ajal. See on ilmselt kõrvaltoime. Täpsed põhjused on veel suhteliselt uurimata.

Samuti tuleb märkida, et liigse koguse pidev kasutamine valuvaigistid võib lühidalt kaasa tuua nn ravimite ülekasutamise peavalu. See on krooniline peavalu. Kõhulahtisus võib ilmneda ka Aspirin® kõrvaltoimena.

Soolestiku liikumist mõjutavad muu hulgas nn prostaglandiinid. Need moodustavad ka ensüümide COX 1/2. Aspiriin® pärsib seda prostaglandiini moodustumist.

See mõjutab ka soolestiku liikumise kontrolli, mis võib põhjustada kõhulahtisust. Kõhulahtisus on seedetrakti üks kahjutumatest kõrvaltoimetest. Kui kõhulahtisusele lisatakse verd, tuleb pöörduda arsti poole.

Kuna Aspirin® kahjustab peamiselt mao limaskesta, võib pikaajaline kasutamine põhjustada ohtlikku verejooksu. Kui seedetrakti ülaosas on verejooks, muudab seedetrakti läbipääs verd. See viib nn tõrva väljaheideteni.

See on väljaheite must värv, millega võib sageli kaasneda kõhulahtisus. Kohe tuleb pöörduda arsti poole. Lisaks vereta kõhulahtisusele iiveldus on Aspirin®-i võtmisel seedetrakti üks levinumaid kõrvaltoimeid.

Nagu enamiku Aspirin®-i kõrvaltoimete puhul, iiveldus sageli suurte annuste pikaajalisel kasutamisel. Kuid on ka võimalik, et esmakordsel manustamisel ilmnevad vastavad kõrvaltoimed. Kuna kõik võivad erinevatele ravimitele nagu Aspirin® reageerida veidi erinevalt, kurdavad mõned inimesed iiveldust kiiresti, teised aga võtavad Aspirin®-i mitu kuud ilma, et see oleks mõjutatud.