Probenecid on teise rea ravim hüperurikeemia ja podagra. See pärsib URAT1 soojusvahetit neer, suurendades uurea uriini, vähendades samal ajal orgaaniliste anioonide eritumist. Probenecid suhtleb paljude teistega ravimid.
Mis on probenetsiid?
Kuna ravim stimuleerib keha eritumist kusihappe, probenetsiid kuulub urikosuurikute rühma ravimid. Selle rakendusvaldkond on hüperurikeemia ja podagra, viimane on tagajärg hüperurikeemia. Probenetsiid on teise valiku ravim: paljudel juhtudel ei ole see esmavaliku ravi jaoks parim variant. Toimeaine molekulvalemiga C13H19NO4S on tahke aine ja kergelt mõru maitse. Ravimina on kristallid sageli tablettide kujul. MSD Sharp und Dohme GmbH patenteeris preparaadi Santurili nime all. Algselt oli see ette nähtud tarne tagamiseks penitsilliin II maailmasõja ajal, sest probenetsiid võib suurendada penitsilliini toimet, seega madalamat annus on vajalik, kui need kaks ravimid on ühendatud. Praktikas seda ravimit siiski ei kasutatud, sest probenetsiidi väljatöötamine lõppes alles 1952. aastal.
Farmakoloogiline toime
Inimese kehas on neer toodab uriini, moodustades esmalt esmase uriini. Sellest taastub elund mitmesugustest ainetest, sealhulgas elektrolüüdid ja uurea. Selles filtreerimisprotsessis uurea toimib osmootse gradiendi nihutamiseks, mis võimaldab vedelikul ja selles lahustunud ainetel läbi membraani hajuda. Uuesti imendumisel võtab URAT1 soojusvaheti - võrreldav pöörleva uksega - ühel küljel orgaanilised anioonid ja teiselt poolt karbamiidi. Probenetsiid sekkub sellesse protsessi: kusihappe väheneb, kuna ravim häirib soojusvahetit. Selle tulemusena vabastab inimkeha rohkem kusihappe uriini kaudu kui tavaliselt. See protsess alandab kusihappe taset veri, mis vastutab hüperurikeemia ja sellest põhjustatud liigeseprobleemide eest. Vastutasuks, kui probenetsiid vähendab URAT1 vahetaja aktiivsust, jääb kehasse rohkem orgaanilisi anioone. Sel viisil võib probenetsiid mõjutada ka teiste ravimite toimet, kui organism neid ka väljutab molekulid väiksemates kogustes.
Meditsiiniline rakendus ja kasutamine
Ravim on näidustatud hüperurikeemia või podagra see tuleneb sellest, kuid see ei ole esmatasandi ravivõimalus. Selle asemel kasutatakse probenetsiidi tavaliselt alles siis, kui jõupingutused teiste ainetega on olnud ebaõnnestunud. Sel eesmärgil on see heaks kiidetud ka Saksamaal. Meditsiin määratleb hüperurikeemiat kui kusihappe patoloogiliselt kõrgenenud taset, mis ületab 6.7 mg / dl (naised) või 7.4 ml / dl (mehed) veri seerum. Sümptomid ei avaldu hüperurikeemias igal juhul. Kuid kui kusihape kristallub soolana soolas liigesed, podagra areneb. Ägeda rünnaku käigus ilmnevad kahjustatud liigeses põletikulised sümptomid. Sageli on nendega kaasas valu. Ägeda ajal podagra rünnak, probenetsiid on vastunäidustatud. Vastuseks ladestunud kusihappele soolad aasta liigesed, kõhr kõveneb ja pakseneb. See etapp on tuntud ka kui krooniline podagra. Kuigi enamik inimesi on alguses 30–40 aastat vanad, võib harvadel juhtudel podagra tekkida ka aastal lapsepõlv. Kuid probenetsiid ei sobi alla 2-aastastele lastele.
Riskid ja kõrvaltoimed
Probenetsiid ei sobi neerukahjustusega patsientide raviks. See kehtib ka juhul, kui on suurem tõenäosus areneda neer kivid. Lisaks on ravim vastunäidustatud ülitundlikkuse ja ägeda esinemise korral podagra rünnak. Probenetsiidi võimalike kõrvaltoimete hulka kuuluvad erinevad nahk reaktsioonid nagu sügelus, juuste väljalangemineja igemepõletik, Samuti seedehäired nagu puhitus ja iiveldus. Lisaks, peavalu, unisus ja isukaotus võib juhtuda. interaktsioonid on probenetsiidi ja paljude teiste ravimite vahel võimalikud. Enamikul juhtudel suurendab probenetsiid kontsentratsioon muud toimeained veri seerumit ja võivad seega muuta nende toimet. Muud ained, näiteks atsetüülsalitsüülhape (ASA), võib vähendada probenetsiidi terapeutilist toimet või muudel juhtudel viima mõju suurenenud riskidele.
