Selektiivne serotoniini tagasihaarde inhibiitor

Toodet

Valikuline serotoniini tagasihaarde inhibiitorid (SSRI-d) võetakse peamiselt kilega tabletid or Kapslid. Lisaks muud ravimvormid nagu dispergeeruvad tabletid, saadaval on sulavad tabletid ja tilgad. Zimelidiin töötati välja 1970. aastatel esimesena ja see kiideti heaks 1980. aastate alguses. Müük tuli soovimatute mõjude tõttu lõpetada. Varsti eemaldati turult ka teine ​​agent, indalpiin. Fluvoksamiin oli kolmas toimeaine, mis vabastati paljudes riikides 1983. aastal. Tuntud kaubamärkide hulgas on Prozac (fluoksetiin), Cipralex (estsitalopraam) Ja Zoloft (sertraliin). Täna arvukalt geneeriline ravimid on saadaval ka.

Struktuur ja omadused

Vanemad SSRI-d on 1. põlvkonna analoogid antihistamiinikumid. Zimelidiin on saadud bromfeniramiinist ja fluoksetiin Alates difenhüdramiin. molekulid olid ratsionaalselt välja töötatud monoamiini hüpoteesist.

efektid

SSRI-del (ATC N06AB) on antidepressant ja meeleolu tõstvad omadused. Mõju põhineb selektiivsel tagasihaarde pärssimisel neurotransmitter serotoniini presünaptilisse neuronisse. See suurendab kontsentratsioon aasta sünaptiline lõhe. Narkootikumide sihtmärk on serotoniini vedaja SERT. Selektiivsus on seotud eelkõige vanematega võrdlemisega antidepressandid nagu tritsüklilised antidepressandid, mis on mitteselektiivsed.

Näidustused

Näidustused hõlmavad (valikut):

  • Depressiooni ennetamine ja ravi
  • Paanikahäired
  • Obsessiiv-kompulsiivsed häired
  • Sotsiaalne foobia
  • Buliimia (bulimia nervosa)
  • Üldised ärevushäired
  • Traumajärgse stressi häire
  • Enneaegne ejakulatsioon (dapoksetiin)

On palju muid viiteid, millele praegu puudub regulatiivne heakskiit.

Annus

Ravimi omaduste kokkuvõtte kohaselt. Enamiku SSRI-de jaoks on pika poolväärtusaja tõttu piisav üks kord päevas manustamine. Täielik efektiivsus hilineb tavaliselt kahe kuni nelja nädala pärast.

Abuse

Erinevalt teistest keskselt tegutsevatest ravimid, SSRI-sid ei kuritarvitata joovastavatena.

Aktiivsed koostisained

Tihedalt seotud esindajad on sellised nagu trazodoon (Trittico) ja vortioksetiin (Brintellix) ei loeta SSRI-deks, kuna need on lisaks serotoniini retseptoritele aktiivsed. Neid nimetatakse SARI-deks.

Vastunäidustused

Täielikke ettevaatusabinõusid leiate ravimi etiketilt. Paljud SSRI-d on vastunäidustatud koos MAO inhibiitorid.

interaktsioonid

Mõned SSRI-d on CYP450 isosüümide substraadid, näiteks CYP2D6 fluoksetiin ja sertraliin CYP2D6 ja CYP3A4. Kombinatsioon CYP inhibiitorite või CYP indutseerijatega võib põhjustada ravimi kasutamist interaktsioonid. SSRI-d võivad pikendada QT-intervalli. Kombineerimine seda pikendavate ainetega võib suurendada südame rütmihäirete riski. Kombinatsioonis serotonergilise toimega ravimid, serotoniini sündroom võib juhtuda. Sel põhjusel samaaegne haldamine of MAO inhibiitorid on ka vastunäidustatud. SSRI-de kasutamisel on teatatud ebanormaalsest verejooksust. Seetõttu interaktsioonid koos mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite ja teiste ravimitega, mis mõjutavad veri hüübimine on võimalik.

Kahjulikud mõjud

SSRI-ravi kasutamisel on levinud kõrvaltoimed järgmised: