Sulbaktaam on beetalaktamaasi inhibiitor. Toimeaine laiendab beetalaktaami toimespektrit antibiootikumid (ka ß-laktaamantibiootikumid), kuid sellel on ainult nõrk antibakteriaalne toime.
Mis on sulbaktaam?
Ravimina sulbaktaam kuulub ß-laktamaasi inhibiitorite rühma ja on sünteetiline penitsilliinhappe sulfoon. Seda kasutatakse koos ß-laktaamiga antibiootikumid, kelle tegevust see laiendab. Keemiline struktuur on sama, kuid bakteriaalne toime on nõrk. Kasutamine sulbaktaam kombinatsioonis ß-laktaamiga antibiootikumid tulemuseks on palju suurem terapeutiline ohutus kui ainult monoteraapia korral. Saksamaal turustatakse ravimit kaubanimedega Combactam (monopreparaat) ja Ampitsilliin/ Sulbaktaam, ampitsilliinikompositsioon ja happetu (kombineeritud preparaadid).
Farmakoloogiline toime kehale ja elunditele
Sulbaktaam inhibeerib paljusid ß-laktamaaside vorme bakterid. Kuid ß-laktamaas “ampC tsefalosporinaas”, mida toodavad teiste hulgas Enterobacter, Citrobacter, Pseudomonas aeruginosa ja Serratia, ei ole pärsitud. Tekib sulbaktaami pöördumatu seondumine ensüümiga ß-laktamaasiga, mis takistab ensüümi toimimist. See hoiab ära antibiootikum nii et antibiootikum saab bakterile avaldada mõju. Aastal seedetraktvõib sulbaktaam praktiliselt imenduda. Sel põhjusel manustatakse seda tavaliselt parenteraalselt lühikese infusioonina. Kohe pärast 15-minutise infusiooni lõppu on maksimaalne seerum kontsentratsioon sulbaktaami sisaldus on saavutatud. Lisaks, biosaadavus on lihasesse süstimisel 99 protsenti ja absorptsioon on peaaegu täielik ja usaldusväärne umbes 30 kuni 60 minutit pärast ravimi kasutamist haldamine. Sulbaktaam jaotub hästi kudedes ja kehavedelikud. jaotus on piiratud ainult tserebrospinaalvedelikus, kuigi efekt suureneb, kui põletik on seal olemas. Β-laktamaasi inhibiitoritest on sulbaktaamil kõige suurem afiinsus ja plasmavalkude moodustumine on 38 protsenti. Sulbaktaami ligikaudne poolväärtusaeg plasmas on üks tund. Sulbaktaam eritub peamiselt tubulaarsekretsiooni teel (selliste ainete aktiivne eritumine nagu uurea ja ureiinhape ja ammoniaak primaarsesse uriini) ja glomerulaarfiltratsioon (uriini ultrafiltreerimine) veri neerukeredes, vere ja primaarse uriini materjali eraldamine). Sulbaktaami metabolism ei toimu, seega eritub see peamiselt neerude kaudu.
Meditsiiniline kasutamine ja kasutamine raviks ja ennetamiseks.
Sulbaktaam toetab antibiootikumide toimet. Iseenesest pole sellel bakteritsiidset ega bakteriostaatilist toimet. Pigem pärsib see ensüümi ß-laktamaasi, mida mõned toodavad bakterid ja on võimeline lõhustama ß-laktaamitsükli antibiootikumides (nt penitsilliin(tsefalosporiin). The antibiootikum muutub keemilise struktuuri lõhustamise tõttu ebaefektiivseks. haldus sulbaktaami taastab antibiootikumtõhusus. Sulbaktaami manustatakse parenteraalselt enne antibiootikumi. Sellel peaks omakorda olema sarnane poolestusaeg. Summa annus sõltub patogeeni tundlikkusest ja jääb tavaliselt vahemikku 0.5–1.0 grammi sulbaktaami. Maksimaalselt iga päev annus on neli grammi. Neerupuudulikkusega patsientidel annus tuleb vastavalt kohandada. Sulbaktaami väljakirjutamine ei ole näidustatud, kui esineb ülitundlikkus ß-laktaamantibiootikumide suhtes. Sulbaktaami ei tohi kasutada ka alla ühe aasta vanustel lastel, kuna selle mõju selles vanuses ei ole täielikult välja selgitatud. Sulbaktaami ei tohi manustada koos sellega haldamine β-laktaamantibiootikumi, kuna sellel ei ole olemuslikku toimet. Loomkatsetes ei ole tõestatud embrüotoksilist ja teratogeenset toimet. Inimeste kasutamise kogemus on siiski ebapiisav. On selgitatud, et ravim tungib rinnapiim, kuigi imikutel pole kahjustusi veel täheldatud. Ajal rasedus imetamise ja imetamise ajal tuleb sulbaktaami manustada ainult pärast hoolikat näidustust ning kasu ja riskide kaalumist.
Riskid ja kõrvaltoimed
Nagu iga ravimi puhul, võivad sulbaktaami manustamisel ilmneda soovimatud kõrvaltoimed. Kõrvaltoimete hulka kuuluvad allergilised reaktsioonid (nt nahalööve, suurenenud eosinofiilide granulotsüütide arv, anafülaktiline šokk), seedetrakt häired, lokaalsed reaktsioonid süstekohas, interstitsiaalne nefriit (neerude põletikuline haigus) ja maks ensüümide kombinatsiooni tõttu antibiootikumiga. Lisaks võib suureneda antibiootikumi kõrvaltoimed. Samaaegsel kasutamisel ilmnevad sademed, hägusus ja värvimuutus ravimid nagu aminoglükosiidid ja metronidasool. Need interaktsioonid on oodata ka parenteraalselt tetratsükliin tuletised (nt doksütsükliin, oksütetratsükliinja rolitetratsükliin) koos norepinefriini, naatrium pentotaal, prednisoloonja suksametooniumkloriid, nii et üksikisik ravimid tuleb manustada eraldi.
