Toodet
Tamoksifeeni on kaubanduslikult saadaval kilega kaetud kujul tabletid (Nolvadex, geneeriline). See sünteesiti 1962. aastal ja seda testiti rasestumisvastase vahendina (“hommikune pill”), kuid see ei olnud selleks otstarbeks sobiv. Esmakordselt kasutati seda a rinnavähk uimasti 1970. aastate alguses. Seda on paljudes riikides heaks kiidetud alates 1976. aastast.
Struktuur ja omadused
Tamoksifeeni (C26H29EI, Mr = 371.5 g / mol) ravimid as tamoksifeeni tsitraat, valge kristalne pulber mis on vees raskesti lahustuv vesi. Trifenüületüleeni derivaat on mittesteroidse struktuuriga ja kannab dimetüülaminoetoksü külgahelat (vrd dietüülstilbestrool).
efektid
Tamoksifeenil (ATC L02BA01) on antiproliferatiivsed ja kasvajavastased omadused. See on kas östrogeeni antagonistlik või östrogeeni agonistlik, olenevalt koest. See toimib antagonistina rinnakoes, kuid agonistina rinnakoes endomeetriumi, luu ja veri lipiidid. Tamoksifeen on seetõttu tuntud ka kui SERM (selektiivne östrogeeni retseptori modulaator). Mõju põhineb konkureerival seondumisel rakusiseste östrogeeniretseptoritega. Tamoksifeeni või selle metaboliitide poolväärtusaeg on pikk kuni 14 päeva.
Näidustused
Raviks rinnavähk (adjuvantravi, palliatiivne ravi). Mõnes riigis on tamoksifeen heaks kiidetud ka rinnavähk ennetamine kõrge riskiga patsientidel.
Annus
Ravimi omaduste kokkuvõtte kohaselt. Tabletid võetakse üks kord päevas samal kellaajal, sõltumata söögikordadest. Adjuvantravi korral on soovitatav ravi kestus viis või kümme aastat.
Abuse
Tamoksifeeni võib kuritarvitada kui a doping agent. Võistlussportlaste jaoks on see võistluse ajal ja väljaspool seda keelatud.
Vastunäidustused
- Ülitundlikkus
- Lapsed ja noorukid
- Rasedus ja imetamine (kahjulik viljakusele).
Täielikke ettevaatusabinõusid leiate ravimi etiketilt.
interaktsioonid
Tamoksifeen on eelravim, mis ise on ainult nõrgalt efektiivne ja metaboliseerub CYP2D6 ja teiste toimel aktiivseteks metaboliitideks. CYP2D6 inhibiitorid nagu paroksetiin võib vähendada efektiivsust, vähendades aktiivsete metaboliitide moodustumist. Tuleb vältida sobivaid kombinatsioone. Muu interaktsioonid on kirjeldatud CYP3A4 indutseerijate, tsütostaatiliste ainete, aromataasi inhibiitorid, hormonaalsed preparaadid (östrogeenid), K-vitamiini antagonistid ja trombotsüütide vastased ained.
Farmakogeneetika
CYP2D6 aeglased metaboliseerijad moodustavad aktiivseid metaboliite vähemal määral ja võivad seetõttu ravimile vähem reageerida.
Kahjulikud mõjud
Potentsiaal kahjustavat toimet tekivad peamiselt östrogeense ja antiöstrogeense toime tõttu. Kõige tavalisem võimalik kahjustavat toimet sisaldama väsimus, väsimus, vedelikupeetus, nahk lööbed, kuumad hood, iiveldus, verejooks tupest ja tupest väljumine. Võimalike tõsiste kõrvaltoimete hulka kuuluvad:
- Endomeetriumi vähk
- Vereanalüüsi häired, nagu aneemia, trombotsütopeenia, leukopeenia, neutropeenia, agranulotsütoos
- Trombemboolilised sündmused
- Nägemishäired
- Maksahaigus
- Tõsised nahalööbed
