Ravim tasobaktaam on beetalaktamaasi inhibiitor ning toetab ja tugevdab beetalaktaami antibakteriaalset toimet antibiootikum piperatsilliin ilma ise antibiootiliselt aktiivne. Tasobaktaam seondub pöördumatult ensüümiga beetalaktamaas, mida toodab mõni patogeen bakterid ja võib inaktiveerida beetalaktamaasi antibiootikumid. Seonduvate omaduste tõttu tasobaktaam kasutatakse eranditult koos piperatsilliin.
Mis on tasobaktaam?
Ravimaine tasobaktaam toetab ja suurendab beetalaktaami antibakteriaalset toimet antibiootikum piperatsilliin ilma ise antibiootiliselt aktiivne. Tasobaktaam on beetalaktamaasi inhibiitorite või inhibiitorite kategooriasse kuuluv ravim. Toimeaine struktuur on sarnane beetalaktaamiga antibiootikumid ilma ise antibiootiliselt aktiivne. Nagu teisedki beetalaktamaasi inhibiitoridon tasobaktaamil tüüpiline beeta-laktaamitsükkel. See on heterotsükliline 4-liikmeline ring, mis sisaldab 3 süsinik aatomid ja üks lämmastik aatom. Uimastitõhus on vesi-lahustuv naatrium tasobaktaami sool keemilise molekulvalemiga C10H11N4NaO5S. Tasobaktaami füsioloogiline toime on selle võime seonduda beeta-laktamaasi ensüümiga, mida eritavad mõned patogeensed bakterid. Ensüüm viib beeta-laktaamitsükli lõhustumiseni beeta-laktaamis antibiootikumid, mis sisaldavad penitsilliinid. See tühistab antibiootikum spetsiifiliste antibiootikumide toime. Antibiootilise toime tühistamise vältimiseks beetalaktamaasi inhibiitorid on ühendatud beeta-laktaamantibiootikumid. Inhibiitorid seonduvad beetalaktamaasiga ja kaotavad seega füsioloogilise toime laktaamantibiootikumide vastu. Tasobaktaami manustatakse eranditult koos beetalaktaamantibiootikumi piperatsilliiniga. Kuna kombineeritud ravim ei imendu seedetrakt (see ei ole happe suhtes stabiilne), ainult parenteraalne haldamine võib kaaluda ravimi puhul, st intravenoosselt infusioonilahuse või intramuskulaarselt süstimise teel.
Farmakoloogiline toime
Tasobaktaami eraldatud farmakoloogiline toime kehale ja elunditele ei ole teada, kuna ravimit kasutatakse eranditult koos piperatsilliiniga. Piperatsilliini peamine toimeaine, nagu ka teistes antibiootikumides penitsilliin rühm on atsüülaminopenitsilliin. Toimeaine pärsib nende rakuseinte ehitamist erinevat tüüpi bakterid, nii et nad ei ole enam võimelised jagunema ja tapetakse. Atsüülaminopenitsilliinide vähem spetsiifilise toime tõttu tekib paljude erinevate patogeensete bakteriliikide vastu hea laia toimespektriga toime, kuid mõjutatud on ka elutähtsad ja kasulikud bakterid. Selle tagajärjel võivad tekkida kõrvaltoimed, mis võivad vajada ravi katkestamist. Peamiselt valge veri lahtrid (leukotsüüdid) võib mõjutada, vereliistakute (trombotsüüdid), veenid ja neerud. Lisaks võivad esineda elektrolüüdi muutused tasakaal. Näiteks vähenenud kaalium võib areneda tase, mis võib viima et süda rütmiprobleemid, muu hulgas.
Meditsiiniline kasutamine ja kasutamine
Narkootikumide koosnevad tasobaktaami ja piperatsilliini kombinatsioonist, klassifitseeritakse laia toimespektriga antibiootikumideks või laia toimespektriga penitsilliinid. Parenteraalselt manustatavad kombineeritud preparaadid on efektiivsed paljude erinevate gram-positiivsete ja gramnegatiivsete vastu mikroobe. Piperatsilliin kombinatsioonis tasobaktaamiga on efektiivne ka anaeroobsete bakterite nagu Haemophilus jt vastu. Mõnel juhul võib kahe toimeaine kombinatsioon edukalt võidelda ka multiresistentsete ravimitega mikroobe. Nende laialdaste ja mõnel juhul spetsiifiliste antibakteriaalsete omaduste tõttu kasutatakse selliseid kombineeritud preparaate nagu Pipitaz, Tazobac, Tazonam jt peamiselt raskete sisemiste kõhuinfektsioonide, urogenitaaltrakti infektsioonide ja sapiteede infektsioonide vastu. Tasobaktaamil ja piperatsilliinil on võrdselt oluline roll oportunistliku patogeeni Pseudomonas vastu kasutamisel. Pseudomonas on vardakujuline, lipustatud, gramnegatiivne mikroobe mis on kõikjal levivad ja osutuvad patogeenseks ainult nõrgenenud korral immuunsüsteemi või immuunsüsteem, mis on kunstlikult allasurutud ravimidKuid nende vastu on raske võidelda, kuna neil on sageli levinud mitmetakistus kõige tavalisemate antibiootikumide suhtes. Rasked üldised ja segainfektsioonid on samuti osa piperatsilliiniga kombineeritud tasobaktaami eelistatud ravispektrist. Teatud raskekujulistel juhtudel sepsis põhjustatud bakteriaalsest patogeenid, ravi tasobaktaami ja piperatsilliiniga võib olla eesmärgipärane ja elupäästev. Infektsiooni ennetav ennetav ravi ei ole soovitatav, sest võimalikud kahjulikud kõrvaltoimed võivad kaaluda üles pikaajalise ravi, mis võib mikroobides veelgi suurendada vastupanu.
Riskid ja kõrvaltoimed
Enne parenteraalset manustamist haldamine tasobaktaami sisaldus, veenduge, et neid ei oleks teada allergia et penitsilliinid, tsefalosporiinidvõi teistele beetalaktamaasi inhibiitorid. Ravimi kasutamist tuleks hoolikalt kaaluda ka kasulikkuse ja võimaliku ohu osas teadaolevate esinemiste korral maks or neer haigus ja madal veri kaalium tasemed. Sama oluline on teavitada raviarsti hüübimise inhibiitorite võimalikust kasutamisest, näiteks aspiriin, Marcumar või üks moodsamaidveri vedeldajad ”, näiteks apiksabam, kui nende mõju ravimid võib nõrgeneda või intensiivistuda. Teiste ravimite samaaegne tarvitamine võib ka tasobaktaami toimet muuta. Suhtluse käigus näiteks podagra ravim probenetsiid pikendab kombineeritud preparaadi viibimisaega kehas, nii et a annus vähendamine on soovitatav. Muud riskid ja kahjulikud kõrvaltoimed on võrreldavad nendega, mida tuleb ravimisel arvesse võtta penitsilliin. Täpsemalt mööduvad seedehäired, nahk lööbed (eksanteem), langus neutrofiilide granulotsüüdid (neutropeenia) ja maks ensüümide sisaldus ja kaalium võivad tekkida kontsentratsioonid. Väga harvadel juhtudel flebiit samuti on täheldatud kardiovaskulaarseid probleeme.
