Tolperisoon

Toodet

Tolperisoon on kaubanduslikult saadaval kilega kaetud kujul tabletid (Mydocalm, geneeriline). Paljudes riikides on see heaks kiidetud alates 1966. aastast.

Struktuur ja omadused

Tolperisoon (C16H23EI, Mr = 245.36 g / mol) on kiraalne ja esineb ravimid ratsemaadi ja tolperisoonvesinikkloriidina. See on piperidiini derivaat ja propiofenoon. Tolperisoonil on struktuurilisi sarnasusi lidokaiin ja sarnane toimemehhanism Euroopa lokaalanesteetikum.

efektid

Tolperisoonil (ATC M03BX04) on vöötatud skeletilihastel keskseid lihasrelaksante. See vähendab perifeersete lihaste toonust ajutüve. molekulaarsed ravimi sihtmärgid on tõenäolised naatrium ja kaltsium kanalid. Erinevalt teistest lihasrelaksandid nagu tizanidiin (Sirdalud, geneerilised ravimid), ei ole tolperisoon depressiivne, seega ei põhjusta see väsimus kahjuliku toimena. Tolperisooni poolväärtusaeg on lühike, 1.5 kuni 2.5 tundi. Paljudes riikides ja mõnes Euroopa riigis kasutatakse ravimit suhteliselt sageli ja laialt. Kuid Euroopa Ravimiamet (EMA) jõudis 2012. aastal järeldusele, et kuigi kasu kaalub üles riskid, tuleks tolperisooni kasutada ainultinsult spastilisus. 1960. ja 1970. aastatel tehtud uuringud ei vasta täielikult tänapäeva nõuetele.

Näidustused

Euroopa Ravimiameti soovitus:

Paljudes riikides kehtivad praegu veel järgmised tähised:

  • Lihasspasmid skeletilihaste, eriti selgroo ja liigesed pagasiruumi lähedal.
  • Võib kasutada skeletilihaste toonuse suurenemiseks neuroloogiliste häirete korral, näiteks püramiidtrakti kahjustused.

Annus

Vastavalt erialasele teabele. Täiskasvanud võtavad tavaliselt 150 mg kolm korda päevas. Maksimaalselt iga päev annus on 600 mg. Annus mõnes patsiendirühmas on vaja kohandusi teha.

Vastunäidustused

  • Ülitundlikkus
  • Myasthenia gravis
  • Imetamine

Patsiente tuleb teavitada, et ravi ajal võivad tõsise kuluga tekkida ülitundlikkusreaktsioonid. Nende ilmnemisel tuleb ravi katkestada. Täielikke ettevaatusabinõusid leiate ravimi infolehelt.

interaktsioonid

Tolperisooni metaboliseerib peamiselt CYP2D6 ja vähemal määral teised CYP isosüümid. Vastav ravim interaktsioonid on võimalikud.

Kahjulikud mõjud

Aeg-ajalt võimalik kahjustavat toimet hulka kuuluvad pearinglus, tasakaal, värisemine, paresteesiad, südamepekslemine, hüpotensioon, kuiv suu, iiveldus, kõhulahtisus, oksendamine, kõhuvalu, puhitus, higistamine, nõgestõbi ja nahk õhetus. Harvadel juhtudel on võimalikud tõsised ülitundlikkusreaktsioonid. Need reaktsioonid võivad tekkida äkki isegi pärast aastaid kestnud ravimi võtmist.