Tsefalosporiinid esindavad rühma antibiootikumid saadud tsefalosporiin-C-st. Meeldib penitsilliinid, sisaldavad need beeta-laktaamitsüklit, mis vastutab nende efektiivsuse eest ravimid vastu bakterid. Tsefalosporiinid on üldiselt hästi talutavad ja põhjustavad vähem kõrvaltoimeid kui teised antibiootikumid.
Mis on tsefalosporiinid?
Tsefalosporiinid esindavad rühma antibiootikumid saadud tsefalosporiin-C-st. Tsefalosporiinid on antibiootikumid, mille toime on põhjustatud beetalaktaamitsüklist. Tsefalosporiine on erinevaid. Kuid nende põhistruktuur on sama. Kõige olulisema struktuurielemendina sisaldavad need beetalaktaamitsüklit. Varieeruvad ainult aatomi rühmad molekuli vastupidistes otstes. Seega on palju kombinatsioone, mis on aluseks ka mitmetele erinevatele antibiootilistele toimeainetele ravimid. Tsefalosporiinid võib nende toimespektri põhjal jagada kuude erinevasse rühma. Kõigil toimeainetel on ühine omadus, et need rikuvad rakuseina struktuuri bakterid. Üksikute tsefalosporiinide tugevus varieerub ja seda mõjutavad ainult erinevad aatomirühmad, mis on seotud molekuli keemilise selgrooga. 1. rühma tsefalosporiinidel on nõrk aktiivsus. Selle rühma ainus esindaja on täna tsefasoliin. Lisaks kuuluvad teise toimeainete rühma nn ülemineku tsefalosporiinid, mida kasutatakse peamiselt idu vastu võitlemiseks Haemophilus influenzae. Kolmas rühm sisaldab antibiootikume, mis on eriti tõhusad anaeroobsete vastu bakterid. Teine rühm hõlmab laia toimespektriga tsefalosporiine. Need on efektiivsed nii gram-positiivsete kui ka gramnegatiivsete bakterite vastu. Kitsaspektrilised tsefalosporiinid on efektiivsed ainult Pseudomonas aeruginosa vastu. Kõiki viit ülaltoodud rühma saab rakendada ainult infusiooni teel, kuna need hävitatakse suu kaudu manustamisel. Siiski on ka püsivaid tsefalosporiine, mida võib võtta suu kaudu, rühmitades need seeläbi kuuendasse rühma.
Farmakoloogiline toime
Tsefalosporiinide farmakoloogiline toime tuleneb bakteriaalse ensüümi transpeptidaasi blokeerimisest molekulis oleva beeta-laktaamitsükli poolt. Transpeptidaas vastutab bakteriraku seina mureiinikihi ehitamise eest. Selles protsessis katalüüsib see N-atsetüülglükosamiini kombinatsiooni N-atsetüülmuramiinhappega, mis on aluseks mureiinikihile. Transpeptidaasi kokkupuutel tsefalosporiinidega avaneb beeta-laktaamitsükkel, moodustades seose ensüümi aktiivsete kohtadega. Selles protsessis inaktiveeritakse ensüüm ja bakterirakkude seinakontaktsioon lakkab. Olemasolevaid rakuseinu ei rünnata. Häiritud on ainult mureiinikihi kogunemine bakterite paljunemise ajal. Bakterite paljunemine on seega pärsitud. Grampositiivsete ja gramnegatiivsete bakterite rakuseinte struktuur on erinev. Kuigi kõik bakterid moodustavad rakuseinas mureiinikihid, on see kiht gramnegatiivsete bakterite korral õhem. Lisaks toodavad mõned bakterid ensüümi beetalaktamaasi, mis hävitab antibiootikumide beeta-laktaamitsükli. Seega on üksikutel tsefalosporiinidel erinev toime. Näiteks kui külgmised aatomirühmad suudavad beeta-laktaamitsüklit beetalaktamaasi eest hästi kaitsta, on vastav tsefalosporiin võimeline võitlema bakteritega seal, kus teised antibiootikumid on oma toime juba kaotanud.
Meditsiiniline rakendus ja kasutamine
Klassina ravimid, on tsefalosporiinidel lai toimespekter. Kuigi kõik selle ainerühma antibiootikumid pole kõigi bakterite vastu tõhusad, võivad erinevad tsefalosporiinid võidelda erinevalt mikroobe. Sellepärast kasutatakse neid aineid bakterite jaoks laialdaselt nakkushaigused. Rakendamiseks on siiski oluline teada, millised bakterid esinevad. Laia toimespektriga tsefalosporiinid tseftasidiimi, tseftriaksoon, tsefotaksiim või tsefodisiim on teiste bakteritüvede vastu efektiivsed. Tsefsulodiin on omakorda kitsa spektriga tsefalosporiin, mis on aktiivne ainult Pseudomonas aeruginosa vastu. Üleminekuaja tsefalosporiinid tsefuroksiim, tsefotiam või tsefamandool kasutatakse Haemophilus influenzae infektsioon. Kõiki nimetatud tsefalosporiine saab süstida ainult seetõttu, et need inaktiveeruksid, kui need imenduksid seedetrakt.Toimeained tsefitsiim, tsefaleksiin or tsefakloorteiste hulgas võib võtta suu kaudu. Tsefalosporiinide kõige olulisemad kasutusvaldkonnad on hingamisteed nakkused, tonsilliit, keskkõrva infektsioonid, kuseteede infektsioonid või nahk infektsioonid. Neid aineid kasutatakse sageli ka Borrelioosi ja ajukelmepõletik. Kuid kõik teadaolevad tsefalosporiinid on enterokokkide suhtes ebaefektiivsed, kuna neil on esmane resistentsus selle klassi ravimite suhtes.
Riskid ja kõrvaltoimed
Üldiselt on tsefalosporiinid hästi talutavad. Erinevalt teistest antibiootikumidest ilmnevad kõrvaltoimed harva. Lisaks saab seda ravimirühma muretult kasutada rasedatel ja lastel. Sellest hoolimata ei ole tsefalosporiinid täielikult kõrvaltoimedeta. Näiteks kaebab umbes kümme protsenti tsefalosporiinidega ravitud patsientidest ebamugavust. Kõige tavalisemad kaebused hõlmavad järgmist seedehäired nagu kõhulahtisus, iiveldus ja oksendamine. Need seedetrakti kaebused esinevad aga oluliselt sagedamini teiste antibiootikumide kasutamisel. Pseudomembranoosne koliit on täheldatud ka üksikjuhtudel. Siiani pole uuritud, kas see probleem esineb ka teiste antibiootikumide puhul. nahk probleeme lööbe ja sügelusega esineb umbes ühel protsendil patsientidest. Neuroloogilised kaebused nagu peavalu ja hematoloogilised muutused on veelgi haruldasemad. Allergilisi reaktsioone on tsefalosporiinide puhul samuti väga harva. Need esinevad ainult inimestel, kellel on ka allergia penitsilliin. Seega tsefalosporiinide ja penitsilliin leidub kahel kuni kümnel protsendil patsientidest. Tsefalosporiine ei tohi kasutada juba kogenud patsientidel anafülaktiline šokk et penitsilliin. Suu kaudu manustatud tsefalosporiinid võivad vähendada elusa efektiivsust vaktsiinid ja rasestumisvastased ained.
