Norfloksatsiin on bakteritsiidne aine, mida kasutatakse inimmeditsiinis mõnes laias spektris antibiootikumid ja kuulub ravimid nimetatakse güraasi inhibiitoriteks. Norfloksatsiin ja teised selle toimeainete rühma liikmed tapavad bakterid inhibeerides nende güraasi ensüümi. Valmistised, mis sisaldavad peamiselt või eranditult norfloksatsiin kasutatakse muu hulgas kuseteede ägedate infektsioonide raviks (nt põiepõletik).
Mis on norfloksatsiin?
Oma toime ja muude omaduste tõttu tähistab norfloksatsiin antibiootikum. Aine saavutab oma toime pärssides bakteridoma ensüümi güraas. See on oluline bakterid, kuna see on sisuliselt vastutav nn DNA superkileerimise eest. Seetõttu kuulub norfloksatsiin toimeainete güraasi inhibiitorite klassi. Tihedalt seotud antibiootikumid levofloksatsiinile ja ofloksatsiin kuuluvad ka selle toimeainete klassi. Lisaks klassifitseeritakse norfloksatsiin ka fluorokinolooniks. Aktiivsete või krooniliste kuseteede infektsioonide raviks on ette nähtud toimeainena norfloksatsiini sisaldavad preparaadid. Tavaliselt määratakse värvitu kuni kahvatukollane toimeaine õhukese polümeerikattega tabletid ja patsiendid suukaudselt. Keemias ja farmakoloogias kirjeldatakse norfloksatsiini molekulaarvalemiga C 16 - H 18 - F - N 3 - O 3. See vastab moraalsele mass 319.33 g / mol.
Farmakoloogiline toime
Norfloksatsiinil on tugev bakteritsiidne toime. Sellest järeldub, et see hävitab nakkusbakterid spetsiaalselt ja tõhusalt. Tüüpiline güraasi inhibiitorite klassile ravimidpõhjustab norfloksatsiin ensüümi güraasi pärssimist (pärssimist). See on valk, mida toodavad nakkuslikud bakterid ise. Nad vajavad seda oma DNA ruumilise orientatsiooni kujundamiseks. Güraasi tohutu tähtsuse tõttu DNA superkeerumisel (DNA ringikujuline vormimine) ei ole bakterid elujõulised kaua pärast inhibeerimise lõppu. Nad ei saa enam paljuneda ja surra. Kuna norfloksatsiin on eriti efektiivne bakterite vastu, mis põhjustavad kuseteede infektsioone või gonorröa (kõnekeeles tuntud kui "gonorröa"), antibiootikum kasutatakse peamiselt selles piirkonnas. Toimeainet kasutatakse tavaliselt monopreparaatides (ravimid tuginevad ühele toimeainele). Norfloksatsiin imendub seedetraktist kiiresti. Seejärel esineb seda 25% plasmas valgud ja selle poolestusaeg on 5–7 tundi. Norfloksatsiini metaboolsete omaduste tõttu on opiaatide testil võimalik näidata valepositiivset tulemust.
Meditsiiniline rakendus ja kasutamine
Norfloksatsiini peetakse laia toimespektriga antibiootikum. Seega on see võimeline hävitama kõrge efektiivsusega erinevaid baktereid. Vastavalt güraasi inhibiitorite klassi antibiootikumi omadusele kasutatakse raviks norfloksatsiini nakkushaigused. On näidustatud kuseteede komplitseeritud ja tüsistusteta, krooniliste või ägedate infektsioonide korral. Ravimit võib kasutada nii kuseteede üla- kui ka alumises osas. Siiski keeruline põletik Euroopa neeruvaagna ja põletik neerudest endast (keeruline püelonefriit) on välistatud. 2009. aastal on Euroopa Ravimiamet ja Saksamaa Föderaalne Narkootikumide Instituut ja Meditsiiniseadmete muutis oma riski ja kasulikkuse hinnangut, et nende haiguste puhul pole enam näidustust. Põhjenduseks oli ebapiisav tõestatav efektiivsus keerulistes püelonefriit või neeruvaagna põletik. Kirurgiliste või uroloogiliste protseduuridega seotud kuseteede infektsioonid on siiski olemas. Norfloksatsiini manustatakse ka neer kivid. Muud antibiootikumi tüüpilised näidustused hõlmavad naissoost põis infektsioonid, bakteriaalsed maosoolepõletik ja gonorröa. Võimaliku toime vältimiseks võib välja kirjutada ka norfloksatsiini veri mürgistus, mis võib tekkida koos granulotsütopeeniaga. Norfloksatsiini võetakse tavaliselt suu kaudu. Antibiootikumi müüakse tablettide kujul ja selleks on vaja retsepti ja apteeki.
Riskid ja kõrvaltoimed
Norfloksatsiini ei tohi võtta ülitundlikkuse korral (allergia) toimeainele. Ka juhul, kui allergia teiste sama toimeainete klassi kuuluvate ravimite (kinoliin) antibiootikumid nt levofloksatsiinile, moksifloksatsiin, tsiprofloksatsiinvõi ofloksatsiin), on vastunäidustus olemas. See tähendab, et ravimit ei tohi võtta meditsiinilisest vaatepunktist, kuna on olemas vastunäidustus. Selline vastunäidustus on olemas ka rasedatel, lastel ja noorukitel ning rinnaga toitmise ajal. Sellistel juhtudel ei tohi ravimit kasutada. Norfloksatsiini ei tohi võtta ka juhul, kui Kõõlused (eriti kõõlusekesta põletik) on juba tekkinud seoses ravi kinolibiootikumidega. Norfloksatsiin võib põhjustada soovimatuid kõrvaltoimeid. See pole aga kohustuslik. Enamik ravimeetodeid möödub ilma kõrvaltoimeteta. Uuringutes leiti järgmised kõrvaltoimed:
- Leukopeenia (madal valge veri rakkude arv), neutropeenia (madal granulotsüütide arv), maks ensüümide, peavalu, unisus, kõhuvalu, iiveldusja nahalööve esinevad sageli (ühel kuni kümnel ravitud inimesel sajast).
- Mõnikord (vähem kui ühel sajast ravitavast) põhjustab ravi kristalluuriat (kristallid uriinis), hemolüütilist aneemia, väsimus, ärevus, närvilisus ja suurenenud ärrituvus, eufooria (tugevalt tõusnud meeleolu), hallutsinatsioonid, krambid ja ülitundlikkus.
- Harva (vähem kui ühel ravitud 1,000-st) kaasneb soolepõletik palavik ja kõhuvaluja põletik Achilleuse kõõlused.
- Väga harva (vähem kui ühel 10,000-st ravitud) areneb südame rütmihäired ja jaotus maks rakud või lihaskoe.
