Bensodiasepiinide mõjud ja kõrvaltoimed

Toodet

Bensodiasepiinide on kaubanduslikult saadaval tabletid, sulavad tabletid, Kapslid, muu hulgas tilgad ja süstitavad ravimid (valik). Kloordiasepoksiid (Librium), esimene bensodiasepiin, sünteesiti 1950. aastatel Leo Sternbach Hoffmann-La Roche'is ja see käivitati 1960. aastal. Teine tuntud toimeaine diasepaami (Valium), käivitati 1962. aastal. Paljud teised ravimid järgnes (vt allpool).

Struktuur ja omadused

Bensodiasepiinide on 5-arüül-1,4-diasepiini asendatud derivaadid, mis on sulandunud benseenitsüklisse. Erandiga klobasaam, nad on 1,4-bensodiasepiinid; klobasaam on 1,5-bensodiasepiin. Mõned ained on sulandunud heterotsüklisse, nt midasolaam imidasooli või triasolaam triasoolini.

efektid

Bensodiasepiinidel (ATC N05BA) on ärevusevastane toime, rahusti, une tekitavad, krambivastased (epilepsiavastased) ja lihaseid lõdvestavad omadused. Mõju on tingitud allosteerilisest seondumisest postsünaptilise GABA-gaA retseptori, kloriidikanalite avanemise ja peamise inhibiitori GABA toime võimendamise neurotransmitter aasta aju.

Näidustused

  • Ärevus, erutus ja pingeseisundid, paanika.
  • Psühhosomaatilised häired
  • Epilepsia
  • Lihasspasmid
  • Unehäired
  • Anesteesia jaoks, nagu a rahusti enne kirurgilisi või diagnostilisi protseduure.

Annus

Vastavalt erialasele teabele. Tegelikult teraapia kestus tavaliselt tuleks hoida nii lühikese kui võimalik ja mitte üle ühe kuni kolme kuu. Praktikas kasutatakse bensodiasepiine sageli aga kuid kuni aastad. Meie hinnangul sõltuvad paljudest riikidest kümned tuhanded patsiendid ravimid.

Aktiivsed koostisained

  • Alprazolam (Xanax)
  • Bromasepaam (leksotaniil)
  • Klordiasepoksiid (Librium)
  • Klobasaam (urbanüül)
  • Klonasepaam (Rivotril)
  • Klorasepaat (Tranxillium)
  • Kloksasolaam (kaubanduseta)
  • Delorasepaam (EN)
  • Diazepam (Vaalium, Stesolid), diasepaami ninasprei.
  • Estasolaam (pole kaubanduslikult saadaval)
  • Flunitrasepaam (Rohypnol)
  • Flurasepaam (Dalmadorm)
  • Halasepaam (pakinoon)
  • Ketasolaam (Solatran)
  • Lorasepaam (Temesta)
  • Lormetasepaam (Loramet, noktamiid).
  • Medasepaam (Rudotel, D).
  • Midasolaam (Dormicum), midasolaami ninasprei.
  • Nitrasepaam (Mogadon)
  • Oksasepaam (Seresta, anksioliit)
  • Praepepaam (demetriin)
  • Temasepaam (Normison)
  • Tetrasepaam (pole paljudes riikides kaubanduslikult saadaval).
  • Triasolaam (Halcion)

Flumaseniil (Anexate) on antidoot, mida saab kasutada bensodiasepiinide toime tühistamiseks, näiteks üleannustamise korral. Bensodiasepiinide tüüpilised lõpud on -asepaam ja -asolaam.

Abuse

Bensodiasepiine võib kuritarvitada depressiivsete joovastavate ainetena ja need võivad tekitada sõltuvust. Kuritarvitamine on ohtlik, eriti koos teiste depressiooni ja hingamist pärssivate ainetega ravimid ja koos alkoholiga. Väidetavalt on paljudel kuulsustel bensodiasepiini (üle) tarvitamine. Näiteks lahanguaruande kohaselt suri näitleja Heath Ledger (,) kolme bensodiasepiini sisaldava narkokokteili tõttu diasepaami, temasepaam ja alprasolaamLisaks opioidide ja doksüülamiin. Bensodiasepiinid nagu flunitrasepaam (Rohypnoli) kuritarvitatakse ka nn datlirapsi ravimitega, vt flunitrasepaami.

Vastunäidustused

Bensodiasepiinid on vastunäidustatud ülitundlikkuse korral; raske hingamispuudulikkus; uneapnoe sündroom; myasthenia gravis; sõltuvus ravimitest, joovastavatest ainetest või alkoholist; ja ajal rasedus ja imetamine. Täielike ettevaatusabinõude saamiseks vaadake ravimi etiketti.

interaktsioonid

Paljud bensodiasepiinid metaboliseeritakse CYP450 ja vastava ravimi toimel interaktsioonid CYP inhibiitorite ja indutseerijatega. Muu interaktsioonid täheldatakse tsentraalsete depressiivsete ravimite, alkoholi ja lihasrelaksandid.

Kahjulikud mõjud

Võimalike kõrvaltoimete hulka kuuluvad:

  • Psühhiaatrilised häired ja paradoksaalsed reaktsioonid: rahutus, erutus, ärrituvus, agressiivsus, luulud, viha puhangud, õudusunenäod, hallutsinatsioonid, psühhoos, käivitamine depressioon.
  • Kesksed häired: Väsimus, unisus, tuimus, reageerimisvõime halvenemine, pearinglus, peavalu, anterograadne amneesia, mälu väärtuse langus.
  • Nägemishäired: kahekordne nägemine, hägune nägemine
  • Hingamishäired, hingamisdepressioon
  • Seedetrakti häired: kuiv suu, iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus, kõhukinnisus.
  • Lihasnõrkus, ataksia, kukkumisoht, eriti eakatel.
  • Kardiovaskulaarsed häired: madal vererõhk
  • Taluvuse kujunemine, annuse suurendamine
  • raske nahk reaktsioonid (tetrasepaam).

Kiire katkestamise korral võivad tekkida ärajätunähud. Kõik bensodiasepiinid võivad tekitada psühholoogilist ja füüsilist sõltuvust ning võivad kiiresti katkestada põhjustada võõrutusnähte.