Labalalool on ravim, mida kasutatakse raviks kõrge vererõhk. See on efektiivne nii alfana kui ka beetablokaator. Labalalool kasutatakse tõhusalt hüpertensiivsete hädaolukordade raviks, operatsioonijärgsed hüpertensioon, phächromozotome'iga seotud hüpertensioon ja tagasilöögihüpertensioon. Sage kahjustavat toimet sisaldama peavalu, düspepsia, pearinglus, iiveldus, letargia, ninakinnisus ja erektsioonihäired.
Mis on labetalool?
Labalalool on adrenergiliste retseptorite blokeerija. See konkureerib teistega katehhoolamiinid nende saitidega ühilduvad. Labetaloolil on kokkutõmbunud vaskulaarsele lihasele lõõgastav toime. Labetaloolvesinikkloriid on valge või kreemjas kristalliline vesi-lahustuv pulber. Selle aine süst on selge, värvitu kuni kahvatukollane isotooniline vesilahus intravenoosseks kasutamiseks. Selle pH on vahemikus 3.0 kuni 4.5. 5 ml kohta sisaldab süst 19 mg labetaloolvesinikkloriidi. Labetalool HCL on ratsemaat molekulvalemiga C24H2N3O364.87 * HCL ja molekulmassiga XNUMX. Sellel on kaks asümmeetrilist keskust ja see eksisteerib dilevalooli kahe diastereomeersest paarist koosneva molekulaarse kompleksina.
Farmakoloogiline toime kehale ja elunditele
Labetalool on kahe alfa ja kahe beeta retseptori blokaator. See blokeerib selektiivsete alfa- ja mitteselektiivsete beeta-retseptorite aktiivsuse ühes aines. Beetaretseptorid on retseptorid molekulid kuhu saadikud nagu epinefriin ja norepinefriini dokk. Need messenger-ained on osa sümpaatiast närvisüsteem. See vastutab tahtmatute füüsiliste erutusseisundite eest. Beeta-adrenoretseptorite erutus edasi veri laevad ja süda põhjustab kiirenduse südame löögisageduse ja suurenemine vererõhk. Mõju nendele retseptoritele on tugev ja pöörduv. Labetalool on postsünaptiliste alfa1 retseptorite suhtes väga selektiivne ja beeta-adrenergiliste retseptorite jaoks mitteselektiivne. See on ligikaudu võrdselt tugev beeta1- ja beeta2-retseptorite suhtes. Alfa- ja beetablokaadi suhe sõltub sellest, kas labetalooli manustatakse suu kaudu või intravenoosselt. Suu kaudu manustamisel on alfa- ja beetablokaadi suhe 1: 3; intravenoosselt on see 1: 7. Seega võib labetalooli mõista kui alfa-blokeeriva toimega beetablokaatorit. Võrdluseks on labetalool nõrgem beetablokaator kui näiteks propranolool ja sellel on nõrgem afiinsus alfa retseptorite suhtes kui fentolamiin. Labetaloolil on sisemine sümpatomimeetiline toime. Eelkõige on see veresoonte silelihaste beeta2 retseptorite osaline agonist. Labetaloolil on veresoonte silelihastele lõõgastav toime, kombineerides seda osalist beeta2 agonismi alfa1 blokaadiga. See on veresooni laiendav ja võib põhjustada vererõhu langust veri surve. Sarnane lokaalanesteetikumid ja naatrium kanalite blokeerimine antiarütmikumidLabetaloolil on ka membraani stabiliseeriv toime. Vähendades naatrium tarbimine, vähendab labetalool tegevuspotentsiaal tulistamine, tootmine kohalik tuimestus. Intravenoosselt manustatud labetalooli füsioloogilisi mõjusid ei saa ennustada ainult selle retseptorit blokeeriva toime põhjal. Beeta1 retseptorite blokeerimine peaks vähenema süda määr. Labetalooli puhul see ei kehti. Labetalooli manustamisel ägedas olukorras vähendab see nii perifeerset vaskulaarset resistentsust kui ka süsteemset veri surve. Mõju süda kiirus, südamemaht ja insult maht jääb alfa1, beeta1 ja beeta2 blokaadimehhanismidest hoolimata väikeseks. Neid toimeid täheldati peamiselt püstiasendis isikutel.
Meditsiiniline kasutamine ja kasutamine raviks ja ennetamiseks.
Labetalool leiab rakendust hüpertensioon. Seda saab kasutada üksi või koos teistega ravimid nagu diureetikumid. Ravimit manustatakse tavaliselt pärast sööki. Labetalool on efektiivne hüpertensiivsete hädaolukordade ravis, operatsioonijärgne hüpertensioon, phächromozotome'iga seotud hüpertensioon ja tagasilöögihüpertensioon. Ravimil on spetsiifiline näidustus raseduspõhjustatud hüpertensioon (preeklampsia). Seda kasutatakse ka alternatiivina raske hüpertensiooni ravis, kui see on vajalik tuua vererõhk võimalikult kiiresti kontrolli all. Reguleerimiseks kasutatakse labetalooli vererõhk all anesteesia vajadusel. Farmakoloogiliselt raske hüpertensiooniga läbi viidud kliinilises uuringus langes lamavas eas patsientide vererõhk pärast 11 mg / kg süstimist keskmiselt 7/0.25 mmHG. Edasi süstid 0.5 mg / kg kuni kumulatiivse väärtuseni annus 1.75 mg / kg kohta annus-sõltuv vererõhu langus. Manustatakse pideva intravenoosse infusioonina, keskmiselt annus annus 136 mg kahe kuni kolme tunni jooksul, alandab labetalool vererõhku keskmiselt 60/35 mmHg. Pärast ravi lõpetamist tõuseb vererõhk järk-järgult.
Riskid ja kõrvaltoimed
Kõige tavalisemad võimalikud kõrvaltoimed on suurenenud maks funktsiooni väärtused, ummikud südamepuudulikkus, letargia, erektsioonihäired, ebamugavustunne uriinis, iiveldus, madal vererõhk, nägemishäired, ninakinnisus ja ülitundlikkusreaktsioonid. Mõnel juhul tekib ortostaasi sündroom. Selle korral kogevad patsiendid vererõhu kiiret langust, kui nad muutuvad lamamis- või istumisasendist püstiasendisse. Võib tekkida unisus ja isegi minestamine. Patsiente tuleb selle kõrvaltoime suhtes jälgida. Labetalooli tuleb vältida astma or krooniline obstruktiivne kopsuhaigus, väga madal vererõhk, raske südamehaigus, raske südamepuudulikkusja aeglustus südame löögisageduse. Labetalool võib üle minna rinnapiim väikestes kogustes. Imetavad emad peaksid sellest oma arsti teavitama. Labetooli allaneelamine võib halvendada mõtlemisvõimet ja reaktsioone. Täiendav tarbimine alkohol võib veelgi vähendada vererõhku ja suurendada ravimi teatud kõrvaltoimeid. Enne operatsiooni all anesteesia, Samuti silmaoperatsioon, Labetoli ravim ravimid tuleks märkida. Üleannustamise sümptomiteks on südame löögisageduse, pearinglusja minestamine.
