Orgaanilised nitraadid

Toodet

Nitraadid on kaubanduslikult saadaval näritavate vormidena Kapslid, transdermaalsed plaastrid, infusioonipreparaadid, salv, toimeainet prolongeeritult vabastavad ravimid tabletidtoimeainet prolongeeritult vabastavad kapslid ja pihustid. Esimese esindajana nitroglütseriin toodeti juba 19. sajandil ja seda kasutati angiin pectoris. Nitraadid kuuluvad seega vanimate sünteetiliste ainete hulka ravimid.

Struktuur ja omadused

Orgaanilised nitraadid on lämmastikhape polüoolidega (alkoholid) nagu näiteks glütserool: -CO-NO2. Puhtad ained on lõhkeained, mida kasutatakse ka lõhkeainetena (nt dünamiit). Siiski ravimid need esinevad stabiliseeritud kujul ega ole plahvatusohtlikud.

efektid

Nitraatidel (ATC C01DA) on vasodilataatorid, antihüpertensiivsed, antianginaalsed ja spasmolüütilised omadused. Nad lõõgastavad nii veresoonte silelihaseid kui ka bronhide, kuseteede, sapipõie, sapi kanal, söögitoru ja sooled. Nitraadid on eelravimid kõrge esmase läbimise ainevahetus. Mõju on tingitud lämmastikoksiid (NO), mis lõdvestab silelihaseid. NO stimuleerib guanülaattsüklaasi ja suurendab rakusisest kontsentratsioon tsüklilise guanosiinmonofosfaadi (cGMP). Nitraadid on veenides, arterioolides, arterites ja pärgarterites aktiivsed ning vahendavad järgmisi mõjusid:

  • Veresoonte laienemine; väikeste annuste korral on see peamiselt veenid, kuid suuremate annuste korral ka arterid
  • Vererõhku
  • Eelkoormuse vähendamine, veri naaske süda.
  • Vähendamine hapnik tarbimine süda lihased.
  • Perifeerse takistuse vähenemine (järelkoormuse vähenemine).

Näidustused

  • Rünnakute raviks ja angiin pectorise rünnakud.
  • Südame isheemiatõbi
  • südamepuudulikkus
  • Post-müokardiinfarkt, äge müokardiinfarkt.
  • Arteriaalne pulmonaalne hüpertensioon
  • Pärakulõhe vt nitroglütseriini salvi alt

Annus

Vastavalt erialasele teabele. Annustamine sõltub ravimist ja näidustustest. Kõrge tõttu esmase läbimise ainevahetus, manustatakse nitraate ka sublingvaalselt ja transdermaalselt. Kuna nitraaditeraapia ajal võib tekkida tolerantsus, on soovitatav kasutada 8–12-tunniseid ravipause öösel transdermaalsed plaastrid.

Toimeained

Paljudes riikides pole või pole enam turul:

Vastunäidustused

Vastunäidustuste hulka kuuluvad (valik):

Täielike ettevaatusabinõude saamiseks vaadake ravimi etiketti.

interaktsioonid

Muud antihüpertensiivsed ravimid ravimid ja muud ained, mis mõjutavad veri rõhk võib tugevdada nitraatide antihüpertensiivset toimet. Fosfodiesteraas-5 inhibiitorid nagu sildenafiili, tadalafiil, vardenafiili on vastunäidustatud, kuna need võivad põhjustada ohtlikku langust veri surve.

Kahjulikud mõjud

Kõige tavalisem võimalik kahjustavat toimet sisaldama peavalu (“Nitraadipeavalu”), hüpotensioon, tahhükardia (kiire pulss), õhetus, iiveldus, oksendamineja väsimus. Peavalu on kõige tavalisem esimestel ravipäevadel. Pideval kasutamisel võib esineda tolerantsust.