Toodet
Nitraadid on kaubanduslikult saadaval näritavate vormidena Kapslid, transdermaalsed plaastrid, infusioonipreparaadid, salv, toimeainet prolongeeritult vabastavad ravimid tabletidtoimeainet prolongeeritult vabastavad kapslid ja pihustid. Esimese esindajana nitroglütseriin toodeti juba 19. sajandil ja seda kasutati angiin pectoris. Nitraadid kuuluvad seega vanimate sünteetiliste ainete hulka ravimid.
Struktuur ja omadused
Orgaanilised nitraadid on lämmastikhape polüoolidega (alkoholid) nagu näiteks glütserool: -CO-NO2. Puhtad ained on lõhkeained, mida kasutatakse ka lõhkeainetena (nt dünamiit). Siiski ravimid need esinevad stabiliseeritud kujul ega ole plahvatusohtlikud.
efektid
Nitraatidel (ATC C01DA) on vasodilataatorid, antihüpertensiivsed, antianginaalsed ja spasmolüütilised omadused. Nad lõõgastavad nii veresoonte silelihaseid kui ka bronhide, kuseteede, sapipõie, sapi kanal, söögitoru ja sooled. Nitraadid on eelravimid kõrge esmase läbimise ainevahetus. Mõju on tingitud lämmastikoksiid (NO), mis lõdvestab silelihaseid. NO stimuleerib guanülaattsüklaasi ja suurendab rakusisest kontsentratsioon tsüklilise guanosiinmonofosfaadi (cGMP). Nitraadid on veenides, arterioolides, arterites ja pärgarterites aktiivsed ning vahendavad järgmisi mõjusid:
- Veresoonte laienemine; väikeste annuste korral on see peamiselt veenid, kuid suuremate annuste korral ka arterid
- Vererõhku
- Eelkoormuse vähendamine, veri naaske süda.
- Vähendamine hapnik tarbimine süda lihased.
- Perifeerse takistuse vähenemine (järelkoormuse vähenemine).
Näidustused
- Rünnakute raviks ja angiin pectorise rünnakud.
- Südame isheemiatõbi
- südamepuudulikkus
- Post-müokardiinfarkt, äge müokardiinfarkt.
- Arteriaalne pulmonaalne hüpertensioon
- Pärakulõhe vt nitroglütseriini salvi alt
Annus
Vastavalt erialasele teabele. Annustamine sõltub ravimist ja näidustustest. Kõrge tõttu esmase läbimise ainevahetus, manustatakse nitraate ka sublingvaalselt ja transdermaalselt. Kuna nitraaditeraapia ajal võib tekkida tolerantsus, on soovitatav kasutada 8–12-tunniseid ravipause öösel transdermaalsed plaastrid.
Toimeained
- Nitrogütseriin (= glütserool trinitraat, GTN, nt Nitrogütseriin Streuli, Nitroderm, Rectogesic).
- Isosorbiiddinitraat (ISDN, Isoket)
- Nicorandil (Tantsija, geneeriline).
Paljudes riikides pole või pole enam turul:
- Isosorbiidmononitraat (ISMN, Corangin, kaubanduseta).
- Pentaerütritooltetranitraat (PETN)
Vastunäidustused
Vastunäidustuste hulka kuuluvad (valik):
- Ülitundlikkus
- Äge vereringepuudulikkus
- Väljendatud hüpotensioon
- Kombineerimine fosfodiesteraas-5 inhibiitorid or riociguat.
Täielike ettevaatusabinõude saamiseks vaadake ravimi etiketti.
interaktsioonid
Muud antihüpertensiivsed ravimid ravimid ja muud ained, mis mõjutavad veri rõhk võib tugevdada nitraatide antihüpertensiivset toimet. Fosfodiesteraas-5 inhibiitorid nagu sildenafiili, tadalafiil, vardenafiili on vastunäidustatud, kuna need võivad põhjustada ohtlikku langust veri surve.
Kahjulikud mõjud
Kõige tavalisem võimalik kahjustavat toimet sisaldama peavalu (“Nitraadipeavalu”), hüpotensioon, tahhükardia (kiire pulss), õhetus, iiveldus, oksendamineja väsimus. Peavalu on kõige tavalisem esimestel ravipäevadel. Pideval kasutamisel võib esineda tolerantsust.