Aktiivne meditsiiniline koostisosa oseltamiviir kuulub neuraminidaasi inhibiitor klass. Seda kasutatakse ennetamiseks ja raviks mõjutama gripp. Kõrvaltoimete hulka võivad kuuluda.
Mis on oseltamiviir?
Oseltamiviir on ravim, mis kuulub neuraminidaasi inhibiitorite klassi. Ravim sobib tõsi raviks ja profülaktikaks mõjutama, mis on põhjustatud gripiviirusest. Oseltamiviir kuulub nn eelravimid. Pärast suukaudset haldamine toimeaine, ester side on lõhustatud. Selle tulemuseks on tegelik aktiivne vorm, mida nimetatakse oseltamiviirkarboksülaadiks. Oseltamiviir on tuntud ka tootenime Tamiflu all. See on retseptiravim ja apteekides saadaval ainult retsepti esitamisel. Oseltamiviiri töötas välja Austria biokeemik Norbert Bischofberger, kes töötas 1990. aastatel Californias Foster Citys biotehnoloogiaettevõttes Gilead Sciences. Bischofberger uuris anti-mõjutama ravim, mida võib manustada ka tablettidena. Pärast selle saavutamist tegi biokeemik koostööd ravimifirmaga Roche. Lõpuks kiideti oseltamiviir heaks Šveitsis 1999. aastal. 2000. aastal ühines USA ja alates 2002. aastast võis seda ravimit turustada ka ELis. Esialgu kehtis piirang, et ravida saab ainult üle 13-aastaseid patsiente. Kuid see piirang tühistati hiljem, nii et oseltamiviir ravi saab nüüd anda juba aastastele lastele. Aja jooksul arenes Tamiflu Roche kõige edukamateks ravimiteks. Geneeriline oseltamiviiri versioonid on olnud saadaval ka alates 2014. aastast.
Farmakoloogiline toime
Selle neuraminidaasi inhibiitoron oseltamiviir viirust inhibeeriv aine. Neuraminidaas on ensüüm, mis osaleb gripiviiruse vabanemisel peremeesrakust. Neuraminidaas lõhustab sideme virioni pinnal paikneva hemaglutiniini ja peremeesraku pinnal paiknevate glükolipiidide vahel. Selle protsessi tulemusel vabaneb virion nakatunud rakust, põhjustades nakkuste tekkimist täiendavatel rakkudel. The viirused keharakkudes hiljuti tekkinud rakud nakatavad teisi rakke pärast seda, kui nad on rakust uuesti lahkunud, põhjustades nende levikut. Rakust lahkumiseks on vajalik, et neuraminidaas katkestaks raku ja viiruse vahelise pistiku. Oseltamiviir neutraliseerib selle protsessi ensüümi blokeerimisega. Sel viisil takistab toimeaine viirused keharakkude nakatamisest. See annab inimesele immuunsüsteemi võimalus liikumatute vastu võidelda viirused lihtsamalt. Oseltamiviiri manustatakse suu kaudu. Pärast selle allaneelamist lõpetage absorptsioon toimeaine. jooksul maks, eelravimi oseltamiviiri muundamine aktiivseks oseltamiviirkarboksülaadiks toimub erinevate esteraasidega. Aktiivse metaboliidi edasist metabolismi ei toimu, nii et see eritub organismist muutumatul kujul neerude kaudu. Suurem biosaadavus esineb vanemas eas patsientidel. Oseltamiviiril on omadus lühendada gripi kestust ja leevendada selle sümptomeid tingimusel, et ravi algab hiljemalt 48 tundi pärast haiguse algust. Lisaks vähendab selle kasutamine bakteriaalset riski superinfektsioon.
Meditsiiniline rakendus ja kasutamine
Oseltamiviiri kasutusalaks on gripi ravi ja ennetamine gripp, millel pole midagi pistmist kahjutu gripilaadse infektsiooniga (tavaline külmetus). Toimeaine positiivse mõju avaldamiseks tuleb see siiski võtta 48 tunni jooksul. Ennetava toime saavutamiseks tuleb see võtta varsti pärast kokkupuudet nakatunud isikutega. Laste annus sõltub nende vanusest ja kehakaalust. Kuid, haldamine imikutel tohib teha ainult rasketel erandjuhtudel. Oseltamiviir ei suuda grippi ravida gripp, kuid toimeaine võib vähendada haiguse kestust ja leevendada sümptomeid. Neuraminidaasi inhibiitor ei sobi gripivastase vaktsineerimise alternatiivina. Ravimit võib kasutada ainult gripiepideemiate ajal ja arsti järelevalve all.
Riskid ja kõrvaltoimed
Oseltamiviiri võtmisel on võimalik soovimatute kõrvaltoimete esinemine. Sel juhul kannatavad kannatanud sageli kõht valu, iiveldus ja oksendamine. Mõnikord ilmnevad ka allergilised reaktsioonid ja olemasolevad hingamisteede haigused võivad süveneda. Oseltamiviiri põhjustatud seedetrakti kaebuste vältimiseks on soovitatav ravimit võtta koos toiduga. Muud oseltamiviiri mõeldavad kõrvaltoimed võivad olla peavalu, südame rütmihäired, nahk lööbed, krambid, ülitundlikkusreaktsioonid, ekseem, põletik Euroopa nahk, nõgestõbi, kõrgendatud maks ensüümidevõi teadvuse kahjustus. Harva, ärevus, märgatav maks põletik, ebanormaalne käitumine, segasus, seedetrakti verejooks, esinevad ka nägemishäired, õudusunenäod ja pettekujutelmad. Harvadel juhtudel on noorukitel esinenud enesevigastusi. Kui esineb ülitundlikkus oseltamiviiri suhtes, ravi koos toimeainega ei tohi anda. Ravimi nõrkuse all kannatavatel inimestel ei ole ravimi positiivne mõju kindel immuunsüsteemi või kroonilised haigused. Nad peaksid ravimit saama ainult erandjuhtudel. Kontekstis rasedus ja rinnaga toitmise ajal peab arst seda ravimit põhjalikult kaaluma haldamine oseltamiviiri. Näiteks pole teada, kas laps võib ravimist kahjustada. Alla ühe aasta vanused lapsed saavad oseltamiviiri ainult ulatusliku gripipuhangu korral.
