Toodet
Paratsetamool on kaubanduslikult saadaval kujul tabletid, õhukese polümeerikattega tabletid, sulavad tabletid, kihisevad tabletid, Kui graanulid, piisad, siirupid, ravimküünlad, pehmed Kapslidja infusioonilahus, muu hulgas (nt atsetalgiin, Dafalgan, Panadol ja Tylenol). Paratsetamool kinnitati alles 1950. aastatel (Panadol, Tylenol), kuigi see töötati välja 19. sajandil. Seda on paljudes riikides registreeritud alates 1959. aastast (Panadol). Paratsetamool on kindlalt ühendatud teiste toimeainetega, näiteks kodeiin, kofeiin, C-vitamiini, tavaliste esindajad külmja tramadol. Anglosaksi riikides on toimeainel erinev nimi - seda nimetatakse tavaliselt atsetaminofeeniks.
Struktuur ja omadused
Paratsetamool (C8H9EI2Mr = 151.2 g / mol) on valge kristall pulber mis on vees raskesti lahustuv vesi. Sellel on veidi mõru maitse ja on lõhnatu. The maitse võib pärast allaneelamist märgata. Paratsetamool on atsetamiid. See on tuletis atsetaniiliid, mis lasti turule 1880. aastatel kui üks esimesi sünteetilisi palavikuvastaseid aineid (antifebriin). Atsetaniliid pole kõrvaltoimete tõttu enam kaubanduslikult saadaval. Paratsetamool on ka metaboliit fenatsetiin, mida samuti enam ei turustata.
efektid
Paratsetamoolil (ATC N02BE01) on analgeetiline ja palavikuvastane toime. Erinevalt mittesteroidsetest põletikuvastastest ravimitest on sellel vähe põletikuvastast toimet ja see ei inhibeeri trombotsüütide agregatsiooni. The toimemehhanism pole veel lõplikult välja selgitatud. Kaasatud on prostaglandiinide sünteesi tsentraalne pärssimine. Poolväärtusaeg on lühike, 2 kuni 3 tundi. Toime kestus on ainult umbes 4 kuni 6 tundi.
Biotransformatsioon
Paratsetamool metaboliseerub ulatuslikult maks. See on konjugeeritud peamiselt glükuroonhappega ja väävelhape ja eritub peamiselt uriiniga. Eriti suurtes annustes moodustab toksiline metaboliit -atsetüül – bensokinoonimiin (NAPQI) CYP2E1, kuna konjugatsioon on küllastunud. Terapeutiliste annuste manustamisel saab NAPQI detoksifitseerida endogeense glutatiooniga. Kui kontsentratsioon suureneb liiga palju, on atsetaminofeen maks mürgine NAPQI moodustumise tõttu (vt allpool).
Näidustused
Sümptomaatiliseks raviks palavik ja kerge kuni mõõdukas valu. Võimalike näidustuste hulka kuuluvad näiteks (valik):
- Peavalu, migreen
- Hambavalu
- Lihas- ja liigesevalu, artriidivalu
- Valu pärast vigastust või operatsiooni
- Gripi või nohuga seotud palavik ja valu
Annus
Ravimimärgise järgi. Täiskasvanud võtavad suukaudselt 500 mg kuni 1000 mg, maksimaalselt neli korda päevas. Üksikute annuste vahele tuleks jätta 4 ... 8-tunnine intervall (tavaliselt 6 tundi). See teave viitab täiskasvanutele. Laste puhul põhineb annustamine kehakaalul. Annustamisintervall on pikem 6 kuni 8 tundi. Pärast söömist võib ravimit edasi lükata tegevuse algus. Teiselt poolt, tegevuse algus võib pärast seda olla varem haldamine prokineetikast nagu domperidoon or metoklopramiid. Mõju ilmneb ka kiiremini kihisevad tabletid. 1 g tabletid on suured ja neid võib olla raske alla neelata. Neid saab jagada kaheks pooleks ja võtta üksteise järel varsti. Saadaval on ka muud ravimvormid.
Abuse
Paratsetamooli kuritarvitatakse suurtes annustes enesetapu tõttu selle tõttu maks-mürgised omadused. Seda ei soovitata tungivalt mitte ainult seetõttu, et surija on piinav ja kestab päevi. Toimeaine sisaldub ka fikseeritud kombinatsioonides koos opioidide, mida kasutatakse joovastavatena. Selliste preparaatide üleannustamine kujutab endast ohtu.
Vastunäidustused
- Ülitundlikkus
- Raske maksa düsfunktsioon, äge hepatiidi, dekompenseeritud aktiivne maksahaigus.
- Meulengrachti tõbi
Täielikke ettevaatusabinõusid leiate ravimi etiketilt.
interaktsioonid
Üleannustamise riski vähendamiseks ei tohi teisi atsetaminofeeni sisaldavaid ravimeid samaaegselt manustada. Külm ravimid sisaldavad eriti varjatud atsetaminofeeni. Mitu ravimit interaktsioonid on teada. Nende hulka kuuluvad (valik):
- Maks mürgine ravimid, ensüümi indutseerijad ja alkohol võivad maksa toksilisust suurendada.
- Paratsetamool võib tugevdada antikoagulantide toimet.
Kahjulikud mõjud
Kahjulikud mõjud on tavaliselt haruldased. Nende hulka kuulub maksa suurenemine ensüümide, veri loenda muutusi, ülitundlikkusreaktsioone, nahk seedetrakti häired. nahk reaktsioonid võivad olla tõsised ja eluohtlikud. Paratsetamool on tavaliselt paremini talutav kui mittesteroidsed põletikuvastased ravimid ravimid (Mittesteroidsed põletikuvastased ravimid).
Üleannustamine ja toksilisus maksale
5–10 g atsetaminofeeni võtmine üksikuna annus võib põhjustada tõsiseid maksa- ja neer kahju ja surma. Lastel annus on madalam. Riskitegurid on:
- Vanus: lapsed, eakad
- Maksahaigus
- Krooniline alkoholi kuritarvitamine
- Krooniline alatoitumine, söömishäired (tühjad glutatioonivarud).
- Ensüüme indutseerivad ravimid
Mürgitamisest teatatakse regulaarselt. Aktiivsüsi ja N-atsetüültsüsteiin kasutatakse antidoodidena.
