Prokaiinamiid on antiarütmikumide rühma kuuluv ravim ravimid. Ainet kasutatakse peamiselt ravi of südame rütmihäired.
Mis on prokaiinamiid?
Prokaiinamiid on Ia klassi antiarütmikum. Need halvendavad süda rakud, mis viib tegevuspotentsiaal. Selle tulemusel süda rakud pole nii erutatavad ja üleliigne südametegevus lakkab. I klass antiarütmikumid vastavad rühmale naatrium kanalite blokeerijad. Kuid, prokaiinamiid ei ole esimese valiku ravim, kuid seda kasutatakse Euroopas peaaegu eranditult antiarütmikumina. The biosaadavus prokaiinamiidi sisaldus on 80 protsenti; ainult 20 protsenti toimeainest on seotud nn plasmaga valgud aasta veri. Ravim metaboliseerub valdavalt maks maksa tsütokroom P450 süsteemi poolt. Plasma poolväärtusaeg on keskmiselt kolm tundi. See tähendab, et selle aja jooksul on kontsentratsioon prokaiinamiidi veri plasma langeb poole algväärtusest. Prokaiinamiid eritub neerude kaudu.
Farmakoloogiline toime
Prokaiinamiid kuulub klassi naatrium kanalite blokeerijad. Neid nimetatakse ka naatrium kanali antagonistid. Need seonduvad pingega piiratud naatriumikanaliga, mis vastutab depolarisatsiooni eest tegevuspotentsiaal. tegevuspotentsiaal on raku membraanipotentsiaali mööduv kõrvalekalle positiivsesse vahemikku. Piisava depolarisatsioonita pole võimalik potentsiaal ja seega ka stiimuli ülekandmine närvikiudude ja rakkude piirkonnas. Naatriumikanali blokaatorid jagunevad erinevatesse alaklassidesse vastavalt nende afiinsusele kanalile ja toimekiirusele. Prokaiinamiid kuulub Ia klassi. Need blokeerivad naatriumikanaleid ja aeglustavad depolarisatsiooni kiirust. Pärssides kaalium kanalite korral pikendab prokaiinamiid ka repolarisatsiooniaja pikenemist ja kokkuvõttes viib toimepotentsiaali pikenemiseni.
Meditsiiniline rakendus ja kasutamine
Rütmivastane ravim töötati välja ravi of südame rütmihäired. Näiteks on prokaiinamiidiga ravimise näidustuste hulgas tulekindlad ventrikulaarsed ja supraventrikulaarsed tahhükardiad. Ventrikulaarsed rütmihäired pärinevad süda nn Tema kimbu lähedal, mis on osa juhtimissüsteemist. Ventrikulaarses tahhükardia, süda lööb kuni 320 korda minutis. Sellele viidatakse ka kui ventrikulaarne fibrillatsioon. Supraventrikulaarsed tahhükardiad esinevad seevastu vatsakeste kohal siinussõlm või kodade. Prokaiinamiidi kasutatakse ka tahhüarütmiate korral. Tahhüarütmia on kombinatsioon südame rütmihäiretest (arütmia) ja tahhükardiavõi liiga kiire südamelöök.
Riskid ja kõrvaltoimed
Prokainamiidi tavaliste kõrvaltoimete hulka kuuluvad vereringehäired ja madal veri rõhk (hüpotensioon). Palavik võib ilmneda ka rütmivastase ravimi võtmisel. Haruldasematel juhtudel nn agranulotsütoos saab areneda. Selle tulemuseks on teatud puudulikkus täielikult valged verelibled, granulotsüüdid veres. Patsiendid kannatavad väljendunud haigustunde, bakteriaalsete infektsioonide all külmavärinad ja palavikja limaskesta nekroos Euroopa pärak, suguelundid ja kurgus. Tuumavastase aine induktsiooni kaudu antikehade, prokaiinamiid võib provotseerida süsteemset toimet erütematoosne luupus. See on süsteemne haigus, mille sümptomiteks on palavik, lihasepõletik, silmapaistev põskede punetus ja nina, neerude muutused, neuroloogilised sümptomid või märkimisväärsed muutused verepildis. Kõrvaltoimed, mis võivad tekkida ka prokaiinamiidi võtmise ajal, on kuivad suu, häired maitse sensatsioon, peavaluja pearinglus. Iiveldus, oksendamineja kõhukinnisus on ka võimalikud ravimi kõrvaltoimed. Prokainamiidi ei tohi kasutada teadaoleva ülitundlikkuse korral. Vastunäidustuste hulka kuuluvad südamepuudulikkus samuti aeglustunud südamelöögid. Samamoodi ei sobi prokainamiid patsientidele, kellel on südame juhtimissüsteemi häired, näiteks haige siinuse sündroomEsimese kolme kuu jooksul on prokaiinamiidi kasutamine vastunäidustatud, samuti vähene vererõhk, elektrolüütide tasakaaluhäired ja tõsised bronhiaalastma. Autoimmuunne häire myasthenia gravis, mis on seotud lihaste halvatusega, on ka vastunäidustuste hulgas. Lisaks ei tohiks prokaiinamiidi võtta ajal rasedus või rinnaga toitmise ajal.
