Toimeaine sakvinaviir on proteaasi inhibiitor. Ravimit kasutatakse peamiselt ravi HIV-nakkustest. Selles kontekstis sisu sakvinaviir kasutatakse peamiselt kombineeritud preparaatides. Ravim kiideti heaks 1995. aastal. Kuna suurel osal patsientidest tekkis ravimile kiiresti resistentsus, sakvinaviir võeti lühiajaliselt ravimiturult ära. Täiustatud preparaat on olnud saadaval alates 1997. aastast.
Mis on sakvinaviir?
Aine sakvinaviirile on iseloomulikud viirusevastased omadused ja seda kasutatakse HI raviks viirused. Sakvinaviir pärsib erinevaid viirusprotsesse, eriti proteaasi. See on peamiselt vastutav küpsemise ja paljundamise eest viirused. Seda manustatakse suu kaudu kaks korda päevas. The tabletid võetakse pärast sööki. Reeglina manustatakse ravimit sakvinaviiri koos toimeainega ritonaviir. Mõnel juhul nimetatakse ravimit sünonüümselt ka sakvinaviiriks või sakvinaviirmesilaadiks. Farmatseutilises kasutuses on sakvinaviir sakvinaviirmesilaadina. See on pulber mis on kergelt hügroskoopne ja valget värvi. Aine on vees praktiliselt lahustumatu vesi.
Farmakoloogiline toime
Põhimõtteliselt on toimeaine sakvinaviir HIV proteaasi inhibiitor. Seega häirib ravim HIV proteaasi. See on viiruslik ensüüm, millel on uue moodustamisel keskne roll viirused. Sel põhjusel aitab toimeaine sakvinaviir viivitada HI-viiruste paljunemist inimese organismis. Kui ainet sakvinaviiri võetakse üksi, siis seda biosaadavus on tavaliselt liiga madal, nii et selle mõju on ebapiisav. Seda seetõttu, et sakvinaviir laguneb peamiselt suhteliselt ebaefektiivseteks metaboliitideks. Sel põhjusel on ravim tänapäeval tavaliselt kombineeritud ritonaviir. See on ka HIV proteaasi inhibiitor. Mõlemad toimeained koos viima kõrgemale kontsentratsioon narkootikumide veri plasma, mis suurendab oluliselt selle efektiivsust. Toimeaine sakvinaviir laguneb kiiresti maks. Degradatsiooni eest vastutab peamiselt tsütokroomsüsteem. Kui ritonaviir võetakse paralleelselt, see põhjustab sakvinaviiri maksa lagunemise aeglustumist, nii et aine toimib kauem. Lisaks kombineeritakse mõnel juhul ravimit pöördtranskriptaasi inhibiitoritega. Põhimõtteliselt viib toimeaine sakvinaviir viiruskoormuse vähenemiseni.
Meditsiiniline rakendus ja kasutamine
Sakvinaviiri kasutatakse enamikul juhtudel HIV-nakkuste raviks. Seda ainet kasutatakse eelkõige HIV-1-ga nakatunud täiskasvanute ravis. Muu retroviirusevastane ravim ravimid kasutatakse tavaliselt sakvinaviiri toime tugevdamiseks. Vastav ravi meetodit nimetatakse HAART-ks või üliaktiivseks retroviirusevastaseks raviks. Ravimi sakvinaviiri annustamine toimub vastavalt spetsialisti teabele. Reeglina võetakse see kujul tabletid mida manustatakse suu kaudu. Need tabletid võetakse kaks korda päevas pärast sööki. Enamasti kombinatsioon ravi toimeaine ritonaviiriga. See aine on nn CYP inhibiitor, mis aeglustab sakvinaviiri metaboliseerumist.
Riskid ja kõrvaltoimed
Sakvinaviirravi ajal on võimalikud mitmesugused kõrvaltoimed ja muud kaebused. Ravimi määramisel peab arst neid hoolikalt kaaluma. Anamnees ehk patsiendi arutelu haiguslugu, mängib keskset rolli. Seda seetõttu, et raviarst analüüsib patsienti haiguslugu samuti perekondlikud korraldused. Ravimi sakvinaviir põhjustatud kõrvaltoimed esinevad erineva sagedusega. Sakvinaviiri võtmise ajal on kõige sagedasemad sümptomid seedetrakti kaebused, näiteks iiveldus, valu aasta kõhupiirkond ja kõhulahtisus. Perifeersed neuropaatiad ja peavalu on ka võimalikud. Lisaks sakvinaviiri võimalikele kõrvaltoimetele tuleb enne ravimi esmakordset kasutamist arvestada mõningate vastunäidustustega. Kui vastav isik kannatab ülitundlikkuse toimeaine sakvinaviiri suhtes, tuleb ravimiga ravist hoiduda. Sellisel juhul tuleb leida võimalikud alternatiivid ravile. Ravim on vastunäidustatud ka raskete esinemise korral maksapuudulikkus. Täielik teave vastunäidustuste kohta on loetletud sakvinaviiri ravimiteabes. Lisaks tuleb enne sakvinaviirravi alustamist märkida, et erinevad interaktsioonid teiste agentidega olemas. Näiteks samaaegne kasutamine pimosiid, midasolaam, stavudiin, didanosiin, efavirensja klaritromütsiin tuleks vältida. Seda seetõttu, et need ained interakteeruvad sakvinaviiri lagunemise eest vastutava tsütokroomsüsteemiga. Selle tagajärjel tekivad plasmataseme muutused viimamuu hulgas sakvinaviiri toime halvema kontrollitavuse saavutamiseks. Põhimõtteliselt on sakvinaviir aine CYP3A4 substraat. Sel põhjusel, interaktsioonid inhibiitorite või indutseerijatega, kui neid võetakse samaaegselt sakvinaviiriga. Põhimõtteliselt tuleb kõigist ilmnenud kõrvaltoimetest teatada arstile, et otsustada edasise ravikuuri üle. Sakvinaviiri raskete komplikatsioonide tekkimisel võib olla vajalik ravi katkestamine.
