Takrolism on immunosupressiivne ravim, mida kasutatakse inimmeditsiinis elundisiirdamise äratõukereaktsiooni raviks. See toimib teatud rakkudes immuunsüsteemi mis vastutavad nende reaktsioonide eest. Takrolism toimub kapslite kujul või intravenoosselt. Ravim on saadaval ka salvina ja seda vormi saab kasutada ka raskete haiguste raviks atoopiline dermatiit. Kõrvaltoimeid on siiski palju. Peavalu, iiveldus, oksendamine, kõhulahtisusja vähenes neer funktsioon on eriti levinud.
Mis on takrolism?
Takroliimus on toimeaine, mis kuulub rühma ravimid kutsutud makroliidid. Makroliidid See on antibiootikum ravimid mis pärsivad bakterid. Takroliimus isoleeriti mullas levivast bakteriperekonnast nimega Streptomyces. Sellel on äärmiselt tugev immunosupressiivne toime. Selle inimmeditsiini jaoks olulise ühendi patent kuulub Jaapani farmaatsiaettevõttele.
Farmakoloogiline toime
Takrolismil on tugev immunosupressiivne toime. Immunosupressiivsed ained pärsivad inimese normaalset reaktsiooni ja funktsiooni immuunsüsteemi. Neid kasutatakse siis, kui immuunsüsteemi surub meditsiiniliselt mõeldud protsesse liiga tihedalt alla. See hõlmab näiteks keha võõraste organite rünnakut siirdamise käigus. Täpseid protsesse, mida ravim inimorganismis käivitab, pole veel täielikult selgitatud. Takrolism võib siduda teatud valgud rakkudes. Eriti märkimisväärne on seondumine nn chaperone'iga valgud ja serotoniini-treoniinfosfataasi kaltsineuriin. Lisaks pärsitakse signaaliülekannet T-rakkudes, mis kuuluvad lümfotsüüdid. T-rakkudel on immuunsüsteemis olulised ülesanded. Näiteks tunnevad nad ära antigeenid, mille suhtes teatud antikehade saab siduda. Lisaks transkriptsioon teatud valgud, tuntud kui interleukiin 2 ja 3, redutseeritakse. Transkriptsiooni käigus kantakse geneetiline pärilik teave DNA ahelatest RNA-sse. Selle saab lõpuks muundada mRNA-ks ja edastada geneetilist teavet. Interleukiinid on organismi poolt immuunsüsteemi toimimiseks vabanevad käskjalad. Interleukiin 2 stimuleerib rohkem T-abistajarakkude tootmist, samas kui interleukiin 3 soodustab tüvirakkude kasvu luuüdi. Takrolism häirib seega massiliselt inimese keha immuunsüsteemi ja pärsib selle funktsioone.
Meditsiiniline rakendus ja kasutamine
Ravimil on tugev mõju inimese kehale ja seetõttu tuleks seda välja kirjutada ainult range meditsiinilise järelevalve all. Takrolismi võib manustada kapslite kujul või vedelikuna vein. Viimane vorm haldamine kasutatakse üsna harva, kuna see korreleerub positiivselt anafülaktiliste reaktsioonidega. Ravimit manustatakse koos kortikosteroididega. Need agendid on hormoonid toodetud kehas alates kolesterooli. Kuid neid saab toota ka sünteetiliselt. Nn aeglustumata Kapslid võetakse tavaliselt kaks korda päevas. Püsiva vabanemisega Kapslid manustatakse üks kord päevas. Neidki tuleks võtta paastumine või kaks kuni kolm tundi pärast söömist. Lisaks on ravim turul salvi kujul. Rakenduse aktiveerimine T-lümfotsüüdidTakrolism pärsib T-abistajarakke ja tsütotoksilisi lümfotsüüte. Need vastutavad siirdatud elundite hülgamise eest. Takrolismi peamine rakendus on seetõttu takistuse tagasilükkamine süda, maks ja neer siirdamine. Esimestel kuudel pärast siirdamine, on sageli vaja ravi teiste immuunsüsteemi pärssivate ainetega. Salvi saab kasutada väga raskete vormide raviks nahk haigus neurodermatiit. Sel eesmärgil enne ravi koos glükokortikoidid pidi läbi kukkuma.
Riskid ja kõrvaltoimed
Toimeaine takrolismi kõrvaltoimed on väga keerulised. Eriti sageli kirjeldatud kahjustavat toimet sisaldama iiveldus, kõrge vererõhk, kõhulahtisus, unetus, peavalu, diabeet suhkurtõbi, värisemine, Hüperglükeemiaja neerufunktsiooni kahjustus. Lisaks, immunosupressiivsed ravimid suurendada nakkuste ja kasvajate riski. Takrolismil on ka toksiline toime närveMuude kõrvaltoimete hulka kuuluvad segasus, erutus, pearinglus, vähenenud uriiniproduktsioon, seedehäired, vähenenud söögiisu, aneemia, palavik, depressioon, krambid, närvivaluja süsivesikute ainevahetushäired. Harvemini esinevad migreenid, kõnehäired, düslipideemia, minestamine, süda lihasnõrkus, hingamispuudulikkus, põrn laienemine ja peritoniit tekkida. Takrolismi salv võib põhjustada punetust, soojustunnet, valu, sügelus, lööbed, ebamugavustunne ja põletik manustamiskohas. - töödeldud kehapiirkondade nakatumine herpes viirused ja parasiidid on samuti võimalikud. Kõrvaltoimed nahk suukaudse või intravenoosse manustamisega seotud riskid haldamine ravimi.
