Triptaan on ravim, mida kasutatakse klastri raviks peavalu ja migreen. Triptaanid sobivad eriti hästi mõõduka kuni raske kontrollimiseks migreen rünnakud.
Mis on triptaan?
Triptaan on ravim, mida kasutatakse klastri raviks peavalu ja migreen. Triptaanid kuuluvad rühma migreen ravimeid ja neid manustatakse nii ägeda migreeni kui ka klastri korral peavalu. Kitsendades veri laevad, saavad nad vähendada põletik ja vähendada ebamugavustunnet. Arstiteadus on seda teadnud alates 19. sajandist migreen rünnakud on seotud aju ja kolju laienemisega veri laevad. Tähelepanek, et neurotransmitter serotoniini põhjustas ka ebanormaalselt laienenud ahenemist laevad viis ravimitriptaani arenguni. Kuid, serotoniini ei sobinud migreeni raviks selle tugevate kõrvaltoimete tõttu süda, ringlus ja kõht. Sel põhjusel püüdsid meditsiiniteadlased saada a serotoniini tuletis, mis võimaldaks selektiivselt aju kokku tõmmata veri anumaid, põhjustamata süsteemseid kõrvaltoimeid. 1980-ndate aastate alguses avastati 5-karboksamidotrüptamiin agensina, mis võib selektiivselt stimuleerida 5-HT1 retseptoreid. Kuid sellel ainel ilmnesid ka süsteemsed kõrvaltoimed kardiovaskulaarsüsteem. Seetõttu ei olnud see aine kliiniliselt välja töötatud. Ainult mõni aeg hiljem koos ravimiga sumatriptaan, avastati 5-HT1B / 1D retseptori agonist, millega on võimalik selektiivselt kokku tõmmata aju veresooni. 1992. aasta detsembris sumatriptaan sai USA toidu- ja ravimiametilt heakskiidu haldus (FDA) migreeniravimina. Sumtriptaani puuduseks oli ebapiisav suukaudne manustamine biosaadavus. Teine puudus oli see, et toimeaine ei suutnud ainet piisavalt läbida vere-aju barjäär. Seetõttu töötasid arstiteadlased välja teise 2. põlvkonna triptaanid millel olid paremad farmakokineetilised omadused. Siis, 1990ndate lõpus, triptaanid zolmitriptaan, rizatriptaanja naratriptaan tuli turule. Hiljem frovatriptaan, almotriptaanja eletriptaan töötati välja.
Farmakoloogiline toime
Iga triptaani toime põhineb seondumisel retseptoritega 5-HT-1B, 5-HT1D ja 5-HT1F. Selle tulemuseks on ajuveresoonte vasokonstriktsioon (vasokonstriktsioon). Samal ajal pärsitakse põletikuliste vahendajate nagu CGRP ja aine P vabanemist. Levik valu ajukoore kaudu toimuvad stiimulid aeglustuvad triptaanide poolt. Kahjuks ei ole triptaanidel igal patsiendil sama positiivne mõju. Ligikaudu hinnanguliselt reageerib umbes kolmandik kõigist migreenihaigetest toimeainele hästi, teises kolmandikus aga vähemalt valu on võimalik saavutada. Ülejäänud kolmandikus pole triptaanidel mingit mõju. Kui a valu- nähakse leevendavat efekti, see avaldub tavaliselt kolme kuni nelja tunni pärast. Kuid paljud patsiendid kannatavad peavalu uuesti vaid paar tundi pärast seda haldamine migreeniravimitest. The toimemehhanism erinevatest triptaanidest on identne. Farmakokineetilistes omadustes on siiski erinevusi. Nende hulka kuuluvad toime algus ja kestus ning kõrvaldamine aega.
Meditsiiniline rakendus ja kasutamine
Triptaane kasutatakse ägedate mõõdukate ja raskete migreenihoogude raviks. Kuid need ei sobi migreenihoogude ennetamiseks. Lisaks saab neid kasutada raviks klastri peavalud. Triptaane saab kasutada erineval viisil. Näiteks tavapärane tabletid, sulavad tabletid, vesi- lahustuvad tabletid, ninaspreid, saadaval on ravimküünlad, eeltäidetud süstlad ja nõelavabad injektorid. Triptaanid on soovitatav võtta pärast aurufaasi, kui peavalu algab faas. Mida kiiremini nad siis võetakse, seda suurem on terapeutilise edu võimalus. Kuid triptaane ei tohiks manustada rohkem kui kümme korda kuus, vastasel juhul on oht ravimite põhjustatud peavalu. Erandiga naratriptaan, triptaanid on Saksamaal retsepti alusel.
Riskid ja kõrvaltoimed
Triptaanide võtmine võib olla seotud kahjulike kõrvaltoimetega. Need hõlmavad peamiselt pearinglus, nõrk nõrkus, sellised aistingud nagu kipitus, kerge iiveldusja soojustunne. Mõnel juhul on ajutine vererõhk või angiin rünnak on samuti võimalik. Arvatakse, et need kõrvaltoimed tulenevad 5-HT1B / 1D retseptorite stimulatsioonist kardiovaskulaarsüsteem. Väga harva on skeletilihaste düsfunktsioon, vereringehäired või südame rütmihäired võib juhtuda. Triptaanide kasutamine nende vasokonstriktiivse toime tõttu ei ole sobiv, kui patsient põeb veresoonte haigusi, hüpertensioon või koronaar süda haigus (CHD). Muude vastunäidustuste hulka kuuluvad Raynaudi sündroom, eelnev müokardiinfarkt ning raske neeru- ja maksafunktsiooni häire. Triptaanide kasutamine ajal rasedus ja imetamine ei ole soovitatav. Samuti ei soovitata olla ettevaatlik interaktsioonid teiste ravimid. Näiteks tungaltera alkaloidid nagu ergotamiin, mis on ka migreeniravimid, võivad põhjustada pärgarteri vasospasmi. Sel põhjusel tuleks vältida ühist kasutamist. haldus of MAO inhibiitorid põhjustab triptaanide kehast aeglasemat eemaldumist.
