Tsüklosporiin on toimeaine rühmast immunosupressiivsed ravimid. Seda kasutatakse peamiselt pärast tagasilükkamist elundi siirdamine.
Mis on tsüklosporiin?
Tsüklosporiin on toimeaine rühmast immunosupressiivsed ravimid. Seda kasutatakse peamiselt tagasilükkamise vältimiseks pärast elundi siirdamine. Tsüklosporiin on immuunvastust pärssiva ravimaine üldnimetus. Ravim on toodetud Norra seeneliikidest Cylindrocarpon lucidum ja Tolypocladium inflatum. Keemiliselt on tsüklosporiin üheteistkümne erineva aminohappe estriga tsükliline valk. Tsüklosporiini kasutati esmakordselt siirdamine meditsiin aastal 1978. See esialgne kasutamine oli revolutsioon selles meditsiinivaldkonnas, kuna tsüklosporiin suurendas oluliselt elundisaajate elulemust. Ravimi avastajad olid Hartmann Stähelin ja Jean-François Borel.
Farmakoloogiline toime
Tsüklosporiin on niinimetatud tsükliline valk. See seondub tsüklofiliin A-ga. See on immunofiliin. Immunofiliinid on valgud mida leidub keharakkudes. Nende täpne tähtsus organismile on siiani teadmata. Tsüklosporiini puhul toimivad need rakusiseste retseptoritena. Selle prolüül-cis-trans-isomeraasiga seondumisel tekib kompleks, mis omakorda seondub kaltsineuriiniga. Kaltsineuriin on fosfataas, mis on kaltsium ja kalmoduliinist sõltuv. Tsüklofiliin A ja tsüklosporiini kompleks takistab kaltsineuriinis sisalduva tuumafaktori actatin T-Cell (NFAT) aktivatsiooni. See on geen- reguleerivad valke. Tavaliselt siseneb aktiveeritud NFAT tuuma ja kutsub esile tsütokiinide, interleukiinide ja interferoonid. Ilma tsüklosporiini inhibeerimiseta vabaneb palju immunostimuleerivaid aineid. Tsüklosporiin deaktiveerib ajutiselt selle mehhanismi ja pärsib seega selle vabanemist immunostimulaatorid ja valge levik veri rakud. Sel viisil on tsüklosporiinil immunosupressiivne toime.
Meditsiiniline kasutamine ja kasutamine
Tsüklosporiini kasutatakse selle pärssimiseks immuunsüsteemi. Selline immunosupressioon on vajalik pärast siirdamine, näiteks. Pärast siirdamist võib keha tunnistada siirdatud elundi võõraks ja rünnata seda. Sel juhul on immuunsüsteemi reageerib siirdamisele nagu patogeenile. Sellised äratõukereaktsioonid võivad ilmneda päevi, kuid või isegi aastaid pärast operatsiooni. Immunosupressandid Nende reaktsioonide vältimiseks kasutatakse tsüklosporiini. Siiski kasutatakse ka tsüklosporiini autoimmuunhaigused. Autoimmuunse reaktsiooni korral immuunsüsteemi pöördub oma kudede või elundite vastu põhjustel, mis on sageli veel teadmata. Haavandiline koliit ja Crohni tõbi kuuluvad nende hulka autoimmuunhaigused mida ravitakse tsüklosporiiniga. Krooniliste põletikuliste soolehaigustega kaasnevad sellised sümptomid nagu kõhukrambid, kõhulahtisus ja rasked seedehäired. Glomerulonefriit ravitakse ka tsüklosporiiniga. Glomerulonefriit on neerukeste haigus, mis tekib tavaliselt üks kuni kaks nädalat pärast ülemiste hingamisteede või kõrvapõletik. Muud tsüklosporiini näidustused on rasked või isegi ravi-kindel nahk haigused nagu psoriaas or atoopiline dermatiit (neurodermatiit) ja krooniline põletik Euroopa konjunktiiv või sarvkest. Kombinatsioonis ravimiga metüülprednisoloon, häid tulemusi saavutatakse tsüklosporiiniga ravis alopeetsia areata. areaatalopeetsia on tuntud ka kui ringkiri juuste väljalangemine. See on kõige levinum põletik seisund kaasates juuste väljalangemine. Tsüklosporiini kasutatakse ka vähk ravi. Koos ravimiga verapamiil, takistab see kemoterapeutikumide transportimist sihtrakkudest välja multiravimiresistentsuse valgu 1 abil. Transporter MDR1 vastutab sageli resistentsuse eest kemoterapeutiliste ainete suhtes.
Riskid ja kõrvaltoimed
Isegi väiksemate annuste korral võib tsüklosporiini regulaarne kasutamine kahjustada neere. Kahjustused maks ja seedetrakt on samuti võimalik. Lisaks kasvud igemed ja vesi võib tekkida kinnipidamine. Kõrge vererõhk or hirsutismi on ka võimalikud kõrvaltoimed. Hirsutismi on meeste kehamuster juuksed jaotus naistel.Mõjutatud naistel on näiteks tugevad karvad lõualuu piirkonnas kõrva lähedal, ülaosas huule, lõual, rind ja kõhule. Patsientidel, kes võtavad regulaarselt suuri tsüklosporiini annuseid, on immuunsüsteem tugevalt nõrgenenud. Reeglina mõjutab see immuunpuudulikkus siirdatud patsiente. Ühelt poolt, immuunpuudulikkus on soovitav transplantaadi äratõukereaktsiooni ennetamiseks; teisalt suurendab see tõenäosust vähk korda kolm kuni viis. Lisaks suureneb nakkusoht. Isegi tegelikult kahjutud infektsioonid võivad kulgeda raskelt. Lisaks on suurenenud veri lipiidide taset. Mõnedel patsientidel tekivad ravimi võtmisel ka fibroadenoomid. Fibroadenoomid on kasvajalised healoomulised kasvajad piimanäärme piirkonnas. Tsüklosporiini võtmise ajal tuleb vältida tugevat päikese käes viibimist. UV-kiirguse ja valgusteraapia on ka vastunäidustatud.
