Tsiklesoniid

Toodet

Tsiklesoniidi manustatakse mõõdetudannus inhalaator (Alvesco). Seda on paljudes riikides heaks kiidetud alates 2006. aastast. Ameerika Ühendriikides on see olnud kaubanduslikult saadaval ka kui ninasprei allergilise nohu raviks alates 2012. aastast (Zetonna).

Struktuur ja omadused

Tsiklesoniid (C₃₂H₄₄O₇M_r = 540.7 g / mol) on eelravim ja seda hüdrolüüsitakse rakusiseste esteraaside abil kops aktiivseks metaboliidiks C21-desisobutürüültsüklosiid (= desklesoniid). See annab teatud valiku madalamale hingamisteed. Tsiklesoniid on halogeenimata glükokortikoid, mis on struktuurilt tihedalt seotud budesoniid ja eksisteerib kui -enantiomeer. See on valge kuni kollakasvalge kristalne pulber mis on vees praktiliselt lahustumatu vesi.

efektid

Tsiklesoniidil (ATC R03BA08) on põletikuvastane, antiastmaatiline, antiallergiline ja immunosupressiivne toime. Mõju on tingitud metaboliidi detsiklesoniidi seondumisest glükokortikoidi retseptoriga. Maksimaalne toime viibib ja ilmneb umbes nelja nädala pärast. Mitmed ühendi omadused vahendavad selektiivset toimet kopsus ja arvavad, et need vähendavad süsteemseid kõrvaltoimeid:

• haldus ravimi inaktiivse eelravimi ja enantiomeerina ("kohapealne aktiveerimine").
• Madal suuline biosaadavus (<1%), kõrge esmase läbimise ainevahetus ja kiire kõrvaldamine.
• Kõrge sadestumine kopsudesse
• Suur seonduvus valkudega

Näidustused

• Bronhiaalastma pikaajaliseks raviks
• Allergiline nohu (ninasprei(paljudes riikides veel mitte).

Annus

Ravimimärgise järgi. Ravim on ette nähtud regulaarseks kasutamiseks ja sissehingamisel 1-2 korda päevas. See ei sobi ägeda ravi korral astma rünnak. Arengu riski vähendamiseks suuõõne soor, kasutage enne söömist või loputage suu pärast sissehingamine.

Vastunäidustused

• Ülitundlikkus

Täielike ettevaatusabinõude saamiseks vaadake ravimi etiketti.

interaktsioonid

Tsüklesoniid metaboliseerub pärast hüdrolüüsi edasi CYP3A4 ja vähemal määral CYP2D6 kaudu. Madala plasmakontsentratsiooni tõttu on asjakohane farmakokineetiline ravim interaktsioonid pole oodata. Kaas-haldamine tugevate CYP inhibiitorite sisaldus võib põhjustada tsiklesoniidi või selle metaboliitide arvu suurenemist.

Kahjulikud mõjud

Kõige tavalisem võimalik kahjustavat toimet aeg-ajalt esinevad suuõõne soor, peavalu, hirmsus, köha pärast sissehingamine, paradoksaalne bronhospasm, iiveldus, oksendamine, halb maitse, lööve ja kuiv suu. Nagu teistegi puhul sissehingatavad glükokortikoidid, on oht süsteemsete kõrvaltoimete tekkeks. Suuõõne näib esinevat mõnevõrra harvem võrreldes teiste inhaleeritavate glükokortikoidoididega.