Ubrogepant

Toodet

Ubrogepant kiideti Ameerika Ühendriikides heaks 2019. aastal tablettide kujul (Ubrelvy).

Struktuur ja omadused

Ubrogepant (C.29H26F3N5O3Mr = 549.6 g / mol) on valge pulber mis on vees praktiliselt lahustumatu vesi.

efektid

Ubrogepantil on analgeetilised omadused ja see on efektiivne teiste sümptomite vastu migreen nagu fotofoobia (valgustundlikkus), fonofoobia (tundlikkus helile) ja iiveldus. Mõju on tingitud antagonismist CGRP retseptoril. Poolväärtusaeg on vahemikus 5 kuni 7 tundi. CGRP (Kaltsitoniin Geeniga seotud peptiid) on neuropeptiid, millel on oluline roll vallandamisel migreen rünnakud. See koosneb 37-st aminohapped ja väljendub perifeerses ja kesknärvisüsteemis. On kaks isovormi, CGRP-α (joonis) ja CGRP-β, mis erinevad kolme poolest aminohapped. Mõlemad on CGRP retseptori agonistid. CGRP-l on tugevad veresooni laiendavad omadused ja sellel on keskne roll valu algatus kui ka neurogeenne põletik. Migrantidel on leitud rünnaku ajal kõrgenenud CGRP tase ja veenisisene haldamine peptiidi võib põhjustada rünnakuid migreen patsiendid.

Näidustused

Migreeni ägedaks raviks auraga või aurata täiskasvanutel.

Annus

Ravimi omaduste kokkuvõtte kohaselt. Ravimit võetakse peroraalselt ja erinevalt ainult vajaduse korral CGRP inhibiitorid (monoklonaalsed antikehad). tabletid manustatakse söögikordadest sõltumatult. Vajadusel veel üks annus võib võtta vähemalt kahe tunni pärast.

Vastunäidustused

  • Ülitundlikkus
  • Samaaegne ravi tugevate CYP3A4 inhibiitoritega.

Täielike ettevaatusabinõude saamiseks vaadake ravimi etiketti.

interaktsioonid

Ubrogepant metaboliseerub peamiselt CYP3A4 ja interaktsioonid on võimalikud nii inhibiitorite kui ka indutseerijatega. Kombinatsioon tugevate CYP3A4 inhibiitoritega on vastunäidustatud (vt eespool). Lisaks on ubrogepant ka substraat P-glükoproteiin ja Bcrp.

Kahjulikud mõjud

Kõige tavalisem potentsiaal kahjustavat toimet sisaldama iiveldus ja unisus. Maks toksilisust ei ole täheldatud. See on vastupidiselt teistele CGRP retseptori antagonistidele. Erinevalt triptaanid, ubrogepant ei põhjusta vasokonstriktsiooni.