Toodet
sild AKE inhibiitorid on kaubanduslikult saadaval tabletid ja õhukese polümeerikattega tabletid. Esimene selle rühma esindaja kinnitati kaptopriil, paljudes riikides 1980. aastal. AKE inhibiitorid kombineeritakse sageli tiasiiddiureetikumiga hüdroklorotiasiidi (HCT) parandus.
Struktuur ja omadused
AKE inhibiitorid on peptiidimeetikumid, mis on saadud Lõuna-Ameerika mao mürgist leitud peptiididest. Esimene esindaja kaptopriil töötati välja 1970. aastatel. See on varajane näide ratsionaalsest ravimikujundusest. AKE inhibiitorid, välja arvatud kaptopriil ja lisinopriil, on kujul eelravimid (Tavaliselt ester eelravimid), sest see suureneb absorptsioon ja biosaadavus. Eelravim sisaldab sufiksit -pril ja toimeaine sisaldab sufiksi -prilaat, näiteks enalapriil ja enalapriil (deprotoneeritud). Kaptopriili tioolrühm ja karboksülaadi üks karboksülaatrühm enalapriil suhtlema tsink ioon AKE aktiivses kohas.
Tegevusmehhanism
AKE inhibiitorid (ATC C09AA) häirivad reniini-angiotensiini-aldosterooni süsteemi (RAAS). Mõju põhineb angiotensiini konverteeriva ensüümi (ACE) pärssimisel, mis vastutab angiotensiin II moodustumise eest angiotensiin I-st ja katalüüsib ka vasodilataatori lagunemist. bradükiniin.
efektid
AKE inhibiitorid:
- Alandavad vererõhku
- Vähendage perifeerset takistust ning eel- ja järelkoormust
- Laiendage veresooni
- Vähendage südame hapnikutarbimist
- On antihüpertroofsed
- Vähendage aldosterooni sekretsiooni neerupealise koores
- On kerge diureetilise toimega
- Suurendage naatriumi eritumist ja kaaliumi imendumist
- Vähenda albumiin eritumine neer (albumiinuuria).
Näidustused
ACE inhibiitorite näidustused on järgmised:
- oluline hüpertensioon (kõrge vererõhk).
- Renovaskulaarne hüpertensioon
- Sümptomaatiline südamepuudulikkus
- Sekundaarne ennetus pärast ägedat müokardiinfarkti.
- Korduva profülaktika insult (koos diureetikumiga).
- Stabiilne pärgarterite haigus
- Neeruhaigus, diabeetiline nefropaatia
Kõigil ainetel ei ole lubatud kasutada samu näidustusi. AKE inhibiitoreid kasutatakse ka loomadel, näiteks benasepriil raviks süda ebaõnnestumine koertel ja krooniline neerupuudulikkus kassidel.
Toimeained
- Kaptopriil (geneerilineLopirin on märgistamata).
- Tsilasapriil (pärssimine)
- Enalapriil (Reniten, geneeriline).
- Fosinopriil (geneeriline, Fositen on kaubanduseta).
- Lisinopriil (Zestril, üldine)
- Perindopriil (Coversum, üldine).
- Kinapriil (Accupro, geneerilised ravimid)
- Ramipriil (Triatec, üldine)
Müügil või paljudes riikides müügil:
- Benasepriil (tibatseen)
- Moeksipriil (Univasc)
- Spirapriil (kardiopriil)
- Trandolapriil (Gopten)
- Zofenopriil (zofeniil)
Paljudes riikides ainult veterinaarravimina:
- Imidapriil (prilium)
Annus
Vastavalt erialasele teabele. Annustamine sõltub ravimist. AKE inhibiitoreid võetakse tavaliselt üks (kaks korda) päevas. Siiski on erandeid, näiteks kaptopriili, mida manustatakse kuni kolm korda päevas.
Vastunäidustused
- Ülitundlikkus
- Pärilik või idiopaatiline angioödeem
- Angioödeem varasema ravi ajal AKE inhibiitori või sartaaniga.
- Rasedus ja imetamine
- - samaaegne kasutamine aliskireen patsientidel, kellel on diabeet suhkruhaigus või neerufunktsiooni kahjustus.
- Lapsed ja noorukid: vt ravimi omaduste kokkuvõtet.
Täielike ettevaatusabinõude saamiseks vaadake ravimi etiketti.
interaktsioonid
Teised antihüpertensiivsed ravimid võivad tugevdada AKE inhibiitorite toimet. Ravimid, mis suurendavad kaaliumi taset - näiteks kaaliumkloriid või kaaliumi säästvad diureetikumid - võivad põhjustada hüperkaleemiat. Muud koostoimed on võimalikud diabeedivastaste ravimite, liitium, MSPVA-d, sartaanid, aliskireen (vastunäidustatud), kuld, mTOR inhibiitorid ja gliptiinid (selektsioon). RAAS-i kahekordne pärssimine ei ole soovitatav.
Kahjulikud mõjud
Kõige tavalisem võimalik kahjustavat toimet sisaldab a köha, madal vererõhk, pearinglus, peavalu, nägemishäired, väsimus, seerumi suurenemine kaalium, nahk lööbed, lihasvaluja seedehäired nagu iiveldus ja kõhulahtisus. köha, mis võib esineda AKE inhibiitorite kasutamisel, on mitteproduktiivne ärrituv köha, mis kaob pärast katkestamist. Nagu teisedki kõrvaltoimed, köha on seotud kõrgusega bradükiniin. Mõnikord võib AKE inhibiitorite kasutamisel tekkida angioödeem. See võib ilmneda näiteks näol, huultel, limaskestadel või kõri.