Atasanaviir on toimeaine. Seda kasutatakse HIV-nakkuse raviks.
Mis on atasanaviir?
Atasanaviir on meditsiiniline toimeaine. Seda kasutatakse ravi HIV-nakkustest. Ravim atasanaviir on Saksamaal kaubanduslikult saadaval nime all Reyataz. Seda võetakse suu kaudu ja kasutatakse HIV-nakkuste raviks. Ravim kuulub HIV proteaasi inhibiitorite rühma. USA toit ja ravimid haldus (FDA) kiitis ravimi heaks 2003. aasta juunis, millele järgnes EL 2004. aasta märtsis. Litsentsiomanikuna töötab USA farmaatsiaettevõte Bristol-Myers Squibb.
Farmakoloogiline toime
Atasanaviiril on viirusevastased omadused. Aine toime põhineb HIV proteaasi pärssimisel. See on HIV-viiruse küpsemisel ülimalt oluline. HIV-viiruse proteaasi seob atasanaviir. Viiruse ensüümi pärssimisega on võimalik viiruse paljunemine peatada. Replikatsiooniprotsessi katkestamisel väheneb viiruskoormus kehas. Suurem osa atasanaviirist seondub valgud (albumiin) aastal veri. Ravim lagundatakse maksa kaudu tsütokroomsüsteemi kaudu. Kui teine HIV proteaasi inhibiitor võetakse, põhjustab see atasanaviiri aeglasemat lagunemist maks. Nii võib ravim saavutada pikema efekti. Aine poolväärtusaeg on umbes seitse kuni kaksteist tundi. Atasanaviiri on võimalik kombineerida NRTI-dega (nukleosiidide pöördtranskriptaasi inhibiitorid). Need on triptaasi inhibiitorid. Atasanaviiri efektiivsust on hinnatud mitmes uuringus. Leiti, et selle efektiivsus on võrreldav teiste HIV proteaasi inhibiitoritega.
Meditsiiniline rakendus ja kasutamine
Kombineeritud retroviirusevastase ravimina ravi, atasanaviiri kasutatakse HIV-nakkuse (AIDS). Ravim on lubatud täiskasvanud patsientidele. Erinevalt teistest preparaatidest piisab atasanaviiri võtmisest ainult üks kord päevas. Selle põhjuseks on ravimi pikk poolväärtusaeg. Seda manustatakse kujul tabletid, mille patsient võtab pärast sööki. Ravimi annus on 1 x 300 milligrammi või 1 x 100 mg tableti kohta. Kui seda võetakse, on ka atasanaviiri ja a kombinatsioon farmakokineetiline korduva toimega nagu koobitsistaat or ritonaviir. Need ained kuuluvad CYP inhibiitorite rühma. Neil on omadus vähendada atasanaviiri metaboolset lagunemist. USA-s on nüüd võimalik manustada a annus 1 x 400 mg teatud patsientidele. Sel juhul, ritonaviir on ära jäetud. Atasanaviiri talutavust peetakse heaks. Ravimit ei tohiks siiski kasutada maksapuudulikkus või ülitundlikkus toimeaine suhtes.
Riskid ja kõrvaltoimed
Vaatamata positiivsele talutavusele on atasanaviiri võtmisel võimalikud mitmesugused kõrvaltoimed. Näiteks võivad patsiendid kogeda kollatõbi (ikterus), iiveldus, oksendamine, kõhuvalu, kõhulahtisus, peavalu, pearinglusvõi lihasesse valu. Mõningatel juhtudel, palavik, uneprobleemid, nahalööbed nahk, depressioonja perifeersed neuroloogilised sümptomid on samuti võimalikud. Harva, kõrgendatud kolesterooli või lipiidide ainevahetuse häired nagu lipodüstroofia või hüperlipideemia on täheldatud pärast ravimi võtmist. Aeg-ajalt suureneb bilirubiin tasemed veri viib kollatõbi võib nõuda atasanaviirravi katkestamist. Üldiselt ei põhjusta see aine siiski vähem tülikaid kõrvaltoimeid kui need, mis on põhjustatud võrreldavate ainete kasutamisest. interaktsioonid teatud teistega ravimid saab veelgi poseerida tervis probleem. Kuid see on võimalik ka teiste proteaasi inhibiitorite puhul. Näiteks atasanaviiri või teiste proteaasi inhibiitorite võtmisel preparaadid, näiteks neuroleptikumid pimosiid, midasolaam või ergotoksiine ei tohi võtta. Selle põhjuseks on süsteemi tsütokroom P 450-ga suhtlemise edukus, mis muudab kehas plasmataset. Atasanaviiri samaaegne manustamine koos didanosiin, efavirens, klaritromütsiin or stavudiin võib põhjustada muutusi veri vereplasmas. Kuna ravim lagundab ka ensüümi UGT 1A1 (uridiini glükorosüültransferaas) ja pärsib seega kaudse bilirubiin, ei ole soovitatav seda manustada koos ravimid kelle lagunemise põhjustab UGT. Nende hulka kuuluvad integraasi inhibiitor raltegraviiril ja proteaasi inhibiitor indinaviir.
