Bupivakaiin on farmakoloogiline aine, mis kuulub anesteetikumide kategooriasse. Ravim bupivakaiin tähistab a lokaalanesteetikum ja seeläbi kuulub nn amiid tüüp. Toimeainet kasutatakse muu hulgas ratsemaadina. Bupivakaiin iseloomustab suhteliselt aeglane tegevuse algus. Lisaks kestab ravimi toime suhteliselt kaua, kestusega kuni kaksteist tundi.
Mis on bupivakaiin?
Narkootikumide bupivakaiini kasutatakse peamiselt kontekstis kohalik tuimestus samuti kogu keha piirkondade anesteesia. Selles kontekstis kasutatakse seda juhtimisel anesteesia ja infiltratsioonanesteesia. Juhtivuses anesteesia, närvijuhtmed tuimestatakse, samal ajal kui infiltratsioonanesteesia, süstitakse toimeaine bupivakaiin koesse, et leevendada lokaalselt valu. Narkootikumide bupivakaiini kasutatakse ka aastal valu ravi. Lisaks kasutatakse toimeainet sümpaatilise närvi väljalülitamiseks, nagu valu selle närviga seotud saab seega vähendada. Erinevalt toimeainetest mepivakaiin ja lidokaiin, ravim bupivakaiin on lipofiilne. Kui see siseneb veri, Seondub 96 protsenti toimeainest teatud plasmaga valgud. Põhimõtteliselt võtab ravimi toimimine suhteliselt kaua aega. Keskmine poolväärtusaeg plasmas on umbes viis ja pool tundi. Sel põhjusel on bupivakaiin võimeline toimima kuni kaksteist tundi. Seejärel eritub toimeaine neerude kaudu.
Farmakoloogiline toime
Ravimil bupivakaiinil on inimorganismis iseloomulik toimeviis. Esiteks kutsub ravim esile muutuse rakumembraanide läbilaskvuses. See muudatus on eriti oluline naatrium ioonid. Seetõttu ei ole need ioonid enam võimelised rakku voolama, mistõttu ei tegevuspotentsiaal saab moodustada. Järelikult pole vastavas piirkonnas enam valu tunda. Ennekõike on toimeaine bupivakaiin ravim kohalik tuimestus. Aine blokeerib autonoomses närvikiud närvisüsteem pikema aja jooksul, kusjuures blokaad ei ole püsiv, vaid pöörduv. Lisaks on toimeaine võimeline ajutiselt välja lülitama teatud sensoorse närve ja need, kes kontrollivad liikumisi. Isegi need närvikiud, mis kontrollivad süda, ravim bupivakaiin võib tuimastada. Arvatakse, et ravimi bupivakaiini toime saavutatakse selle kanalite blokeerimisega naatrium ioonid närvirakk seinad. Seda seetõttu, et nende ioonide sissevool mängib olulist rolli polaarsuse elektrisuunalises muutumises närve, mis teebki eelkõige võimalikuks stiimulite juhtimise. Tihe naatrium kanalid ei luba vastavaid ioone närvirakk, nii et elektrilist pinget ei saa tekkida. Enamikul juhtudel esineb toimeaine bupivakaiin bupivakaiinvesinikkloriidi, soola kujul. Selles seisundis jõuab ravim kõigepealt närvirakk ja avaldab seal oma mõju. Kui keskkond on väga happeline, nagu ka põletikuliste piirkondade puhul, ei ole bupivakaiinvesinikkloriidi lõhustamist selle kaheks põhikomponendiks. Sel põhjusel ei ole sellisel juhul analgeetiline toime võimalik.
Meditsiiniline rakendus ja kasutamine
Narkootikumide bupivakaiini kasutatakse peamiselt kontekstis anesteesia. Selles kontekstis kasutatakse seda peamiselt anesteesiaprotseduuride jaoks, mis asuvad selgroog. Nende hulka kuuluvad näiteks periduraalsed või spinaalanesteesia. Bupivakaiini kasutatakse suhteliselt pikaajalise toime tõttu väga sageli lokaalanesteetikum. Seevastu kipub seda hambaravis harvemini kasutama. Siin kasutatakse seda peamiselt väga pikkade protseduuride jaoks. Bupivakaiini kasutatakse ka juhtimisel ja infiltratsioonanesteesia. Põhimõtteliselt sobib toimeaine ajutiseks kõrvaldamine tugev kuni väga tugev valu erinevates kehapiirkondades.
Riskid ja kõrvaltoimed
Ravimil bupivakaiinil on soovimatuid kõrvaltoimeid, mida tuleks enne aine kasutamist kaaluda. Põhimõtteliselt tuleb märkida, et bupivakaiin on väga mürgine lokaalanesteetikumSee toksilisus muutub kontrollimatute puhul eriti problemaatiliseks intravenoosne süstimine. Ravimi bupivakaiini võimalike kõrvaltoimete ja kaebuste hulka kuuluvad näiteks pearinglus sama hästi kui hüpotensioon or hüpertensioon. Mõnes olukorras võivad haiged kannatada iiveldus ja oksendamine. Tõsisemate kõrvaltoimete hulka kuuluvad südame rütmihäired or bradükardia. Uimastitarbimise ajal on võimalik ka südamepekslemine. Mõnel juhul tekivad patsientidel krambid. Lisaks nii kuulmis- ja nägemishäired kui ka kõnehäired on võimalikud. Mõnikord täheldatakse ka bupivakaiini suhtes ülitundlikkusreaktsioone, mis avalduvad näiteks kõhulahtisus or astma rünnakud. Teatud juhtudel haldamine bupivakaiini toimeaine on vastunäidustatud. See hõlmab näiteks olemasolevat ülitundlikkust nn happeamiidide suhtes. Võimalusel ei tohiks ravimit kasutada ka vähese esinemise korral veri rõhk (hüpotensioon) või dekompenseeritud süda ebaõnnestumine. Muude vastunäidustuste hulka kuuluvad näiteks veri hüübimishäired, hüpovoleemia ja koljusisene rõhu tõus periduraalne anesteesia.
