A dopamiini agonist või dopamiini antagonist on ravim, mis võib stimuleerida dopamiini retseptoreid. Dopamiin raviks kasutatakse agoniste Parkinsoni tõbi, rahutute jalgade sündroomja muude seisundite kõrval ka oksendajatena.
Mis on dopamiini agonist?
Dopamiin raviks kasutatakse agoniste Parkinsoni tõbi, rahutute jalgade sündroomvõi teiste seisundite korral oksendamisena. Dopamiini agonistid, nagu neurotransmitter dopamiin, võib seonduda dopamiini retseptoritega (D retseptorid). Sõltuvalt retseptori selektiivsusest jagunevad agonistid D1 / 5 ja D2 / 3/4 agonistideks. Retseptoriga seondumise tõttu on dopamiini agonistid tekitada dopamiinilaadse toime. Selektiivsetel D1 / 5 agonistidel, nagu SKF 81297 või dihüdreksiin, ei ole haiguse ravis mingit rolli. D2 retseptoritega seonduvad agonistid mängivad rolli ravi mitmesugustest meditsiinilistest seisunditest. Tuntud D2 retseptorid on ravimid ropinirool, rotigotiin, piribedil või pramipeksool. Millal dopamiini agonistid kasutatakse kõrvaltoimeid nagu iiveldus, oksendamine, Madala veri surve, hallutsinatsioonidvõi võib tekkida segasus.
Farmakoloogilised toimed
Dopamiini agonistid toimivad nagu dopamiin, stimuleerides dopamiini retseptoreid. Dopamiin on a neurotransmitter mis kuulub katehhoolamiinide rühma. Seda toodetakse inimkehas aminohapped türosiin ja fenüülalaniin. The neurotransmitter kuulub rühma sümpatomimeetikumid. Need ained tugevdavad sümpaatse tegevust närvisüsteem. Madalas kontsentratsioon, dopamiin suureneb veri voolu kõhu- ja neeru laevad. Üheks dopaminergiliseks töötlemisrajaks on mesostriataalne süsteem, mis pärineb keskaju ajus olevast mustakihist. Siin täidab dopamiin olulisi ülesandeid liikumiste kontrollimisel. Selle süsteemi häired on üks hüpokineetiliste liikumishäirete põhjustest aastal Parkinsoni tõbi. Mesolimbilises süsteemis põhjustab dopamiini puudus loidust. Dopamiini antagonistid suudab kompenseerida dopamiinipuudust ja aidata patsientidel aktiivsemaks muutuda ja elust rõõmu tunda. Kui mesokortikaalne süsteem on alaaktiivne, võivad tekkida skisofreenilise tüüpi psühhoosid. Dopamiini agonistid muutuvad selles süsteemis tõhusaks ka seondudes vastavate retseptoritega. Dopamiini agonistid avaldavad oma toimet ka tuberoinfundibulaarses süsteemis. Need pärsivad hormooni vabanemist prolaktiini neuronite juures, mis kulgevad kaarekujulisest tuumast kuni eessagarani hüpofüüsi. Prolaktiin on vastutav hormoon piim sekretsioon (laktatsioon) imetamise ajal.
Meditsiiniline kasutamine ja kasutamine
Üks peamisi näidustusi dopamiini agonistide kasutamisel on Parkinsoni tõbi. Degeneratiivsed muutused ekstrapüramidaalses motoorses süsteemis (EPMS) põhjustavad dopamiini puudust. See häirib neurotransmitterit tasakaal. See avaldub neuroloogiliste häirete ja eriti motoorse funktsiooni häiretena. Tüüpiline Parkinsoni tõve sümptomid on liikumatus, aeglustunud vabatahtlik motoorne aktiivsus, skeletilihaste suurenenud põhipinge ja värisemine. Haiguse progresseerumise aeglustamiseks ja kliiniliste sümptomite leevendamiseks manustatakse patsientidele tavaliselt dopamiini L-dopa prekursori kujul. Kuid ainult selle eelkäija efektiivsus ei ole tavaliselt piisav, nii et D2 retseptoreid simuleeritakse täiendavalt agonistide abiga. Teine näidustus dopamiini agonistide kohta on rahutute jalgade sündroom (RLS). See ekstrapüramidaalse motoorse süsteemi häire kuulub hüperkineeside rühma. Häire avaldub tõmblemine, sensoorsed häired ja valu jalgades. Sarnaselt Parkinsoni tõvega ravitakse rahutute jalgade sündroomi L-dopa ja dopamiini agonistide kombinatsiooniga. Kuid dopamiini agonistid mängivad mitte ainult motoorset funktsiooni, vaid neil on ka pärssiv toime prolaktiini sekretsioon. Seetõttu kasutatakse neid ka võõrutamiseks. Neid kasutatakse ka prolaktiini suurenenud tootmisega seotud hormonaalsete kaebuste ravis. Seega prolaktinoomid ravitakse dopamiini agonistidega nagu kabergoliin or bromokriptiin. Prolaktinoomid on hormoone tootvad kasvajad esiosast hüpofüüsi. Tekkinud prolaktineemia viib puuduvate naiste hüpoöstrogeneemiani ovulatsioon ja menstruatsiooniverejooks. Pooltel patsientidel rinnapiim lekib spontaanselt piimanäärmetest (galaktorröa). Mõningaid dopamiini agoniste kasutatakse raviks erektsioonihäired. Mõiste erektsioonihäired viitab peenise erektsiooni puudumisele erutuse ajal.
Riskid ja kõrvaltoimed
Dopamiini agonistide tüüpiliste kõrvaltoimete hulka kuuluvad: iiveldus, oksendamineja peavalu. Võib olla langus sisse veri rõhk ja väsimus. Mõnedel patsientidel esineb unisust või unehäireid. Sageli täheldatakse ka rahutust. Dopamiini agonistide muude kõrvaltoimete hulka kuuluvad Uriinipidamatuse, tursed, juuste väljalangeminevõi pearinglus. Harvadel juhtudel arenevad patsiendid hallutsinatsioonid või isegi psühhoos pärast dopamiini agonistide võtmist. Mõnel patsiendil on prolaktiini tootmise pärssimine soovitav. Kuid imetamise ajal dopamiini agonistide mõju piim tuleb arvestada vooluhulgaga. Vastasel juhul piim vool võib tahtmatult lakata. Elundi fibroosi korral ei tohi dopamiini agoniste manustada. Siis on oht sidekoe transformatsioon (fibroos) süda ventiilid. Pleuraefusioon ja kõrge vererõhk on ka vastunäidustused. Dopamiini agonistide kasutamine maksapuudulikkus on ka kahjulik. The ravimid ei tohiks tavaliselt kombineerida neuroleptikumid.
