Elvitegraviir on ravim, mis kuulub toimeainete hulka integraasi inhibiitorid. Inimmeditsiinis elvitegraviir kasutatakse peamiselt ravimina HIV-1 viirusnakkuste raviks. Arstid kasutavad toimeainet alati koos teistega ravimid millel on retroviirusevastane toime. Eriti sageli kombineerivad arstid elvitegraviir ainega koobitsistaat, mis on nn võimendaja.
Mis on elvitegraviir?
Elvitegraviir pärsib suures osas integraasi (retroviiruse ensüümi), mistõttu sobib see hästi HIV-1 viirusnakkuste raviks. Ravimitootja Gilead Sciences töötas välja ravimi Elvitegravir, mis sai toidu ja ravimitunnistuse ravimina haldus Selles kontekstis kasutatakse Elvitegraviiri peamiselt narkootikumide jaoks ravi täiskasvanud patsientidest. Elvitegraviir tähistab dihüdrokinoliini derivaati ja esineb a pulber toatemperatuuril valge kuni kollaka värvusega. Lisaks sellele iseloomustab elvitegraviiri suhteliselt halb lahustuvus vesi. Toimeaine sobib eriti hästi inimestele, kelle HIV-ravim ravi alles algab. Seega on elvitegraviir paljudel juhtudel esmane ravim. Ravimitootjad kombineerivad mõnikord elvitegraviiri toimeainega tenofoviir. See kahe kombinatsioon ravimid parandab efektiivsust, samal ajal kui puudused mõnel juhul vähenevad. HIV-nakkusega inimesed saavad elvitegraviiri sageli ühe ravimina kaubanime Vitekta all. Lisaks kombineerivad arstid sageli toimeainet ravimiga ritonaviir. Ritonaviir on farmakoloogiline aine, mida kasutatakse paljudes HIV ravimites. Siin, ritonaviir toimib tavaliselt võimendina, mis suurendab tegeliku ravimi efektiivsust.
Farmakoloogiline toime kehale ja elunditele
Elvitegraviiri toime on peamiselt tingitud integraasi pärssimisest. Selle tulemuseks on elvitegraviiri hea sobivus HIV-ravimina. Seda seetõttu, et elvitegraviir pärsib ensüümi integraasi viirused, eriti HIV-1 viirused. Elvitegraviir on HIV-2 suhtes mõnevõrra vähem efektiivne viirused. viirused vajavad seda ensüümi, et viia oma geneetiline teave peremeesorganismi DNA-sse. Sel viisil on elvitegraviiril tugev viirusevastane toime. Elvitegraviiri kasutatakse tavaliselt koos CYP inhibiitoritega, mis aeglustavad elvitegraviiri metabolismi ja suurendavad seeläbi selle efektiivsust organismis. Elvitegraviiri lagundab peamiselt CYP3A. Seetõttu tuleks hoiduda samaaegsest kasutamisest ensüümi indutseerijatega. Nende hulka kuuluvad näiteks fenütoiin or Naistepuna. Elvitegraviir mõjutab neerufunktsiooni vähe. Patsiendid võtavad elvitegraviiri tablettidena. Kui seda võetakse samaaegselt ritonaviiri ja söögikordadega, saavutab toimeaine oma kõrgeima kontsentratsiooni veri umbes nelja tunni pärast. Uuringud on näidanud, et kõrge rasvasisaldusega toidud suurendavad biosaadavus elvitegraviiri. Vereringes seondub enamus elvitegraviirist plasmaga valgud. Ligi 95 protsenti toimeainest eritub keha väljaheitega. Ülejäänud väljub kehast uriiniga. Elvitegraviiri poolväärtusaeg plasmas kombinatsioonis ritonaviiriga on vahemikus 9 kuni 13 tundi.
Ravimite kasutamine ja kasutamine raviks ja ennetamiseks.
Elvitegraviir on HIV-1 ravim, mida kasutatakse tavaliselt fikseeritudannus kombinatsioonis farmakoloogiliste võimenditega. Patsiendid võtavad elvitegraviiri suukaudselt õhukese polümeerikattega tabletina. Piisab ühe toimeaine tableti elvitegraviiri tarbimisest päevas. Efektiivsuse suurendamiseks on soovitatav võtta elvitegraviiri söögi ajal. Kohustuslik onhaldamine toimeaine Elvitegraviiri proteaasi inhibeeriva revaktsineerimisega. Sel põhjusel on elvitegraviir saadaval tavaliselt fikseeritud kombinatsioonis sobiva revaktsineerimisega. The annus sõltub peamiselt samaaegselt manustatud proteaasi inhibiitorist. Praegu kasutavad arstid siiski elvitegraviiri reservravimina.
Riskid ja kõrvaltoimed
Elvitegraviiri võtmine põhjustab mõnikord kõrvaltoimeid, mis on sarnased paljude teiste HIV-ravimitega. Kõige sagedamini on elvitegraviir haldamine tulemuseks on seedetrakt sümptomid nagu iiveldus, oksendamineja kõhulahtisus. Lisaks teatavad mõned patsiendid peavalu ja väsimus. Lisaks tekivad mõnedel inimestel lööbed nahk. Ravimitootjad kirjeldavad elvitegraviiri üldiselt hästi talutava ravimina. Ravi koos toimeainega on tavaliselt välistatud, kui patsiendid kannatavad toimeaine talumatuse all. Isegi elvitegraviiri suhtes resistentsuse korral ei ole ravimi võtmine meditsiiniliselt mõttekas. Rasedate ja imetavate naiste puhul kehtivad elvitegraviiriga ravimisel mõnikord erijuhised. Enne elvitegraviiri võtmist kindlasti interaktsioonid tuleb arvestada teiste ravimitega. Elvitegraviir metaboliseerub peamiselt maks ensüümi CYP3A kaudu. Sel põhjusel on elvitegraviiri ja fenütoiin, rifampitsiinja karbamasepiin tuleks kiiresti vältida. Kombineerimine Naistepuna tuleks ka vältida. Elvitegraviiri iseloomustab ristresistentsus toimeaine suhtes raltegraviiril. Üldiselt peetakse elvitegraviiri HIV-1 viirusega nakatumise ravimravi reservpreparaadiks. Senine kliiniline kogemus on suhteliselt piiratud. Kuid elvitegraviiri eeliseks on see annus ravis piisab päevas.