Indinaviir kuulub proteaasi inhibiitorite hulka. Toimeainet kasutatakse HIV-nakkuse raviks.
Mis on indinaviir?
Indinaviir kuulub proteaasi inhibiitorite hulka. Meditsiiniagenti kasutatakse ravi HIV-nakkustest. Indinaviir on nimetus viirusevastasele ravimile, mis kuulub HIV proteaasi inhibiitorite rühma ja mida kasutatakse HIV-nakkuse raviks. HIV proteaasi inhibiitoreid kasutatakse spetsiaalse „üliaktiivse retroviirusevastase ravimi osana Ravi”(HAART) koos teiste retroviirusevastaste ravimitega ravimid nagu näiteks NRTI (nukleosiidide pöördtranskriptaasi inhibiitorid) ja NNRTI (mitte-nukleosiidide pöördtranskriptaasi inhibiitorid). Indinaviiri töötas välja USA ravimifirma Merck and Co või MSD Sharp ja Drohme (MSD). Ettevõte töötas välja proteaasi inhibiitori suukaudsed ravimvormid, mille lõpuks kiitsid heaks nii USA toidud kui ka ravimid haldus (FDA) ja Euroopa Ravimiamet (EMA) 1996. aastal. 1990. aastatel oli indinaviir kõige tõhusam viirusevastane ravimid. Aja jooksul on ravim aga järjest enam asendatud paremini toimivate HIV proteaasi inhibiitoritega.
Farmakoloogiline toime
Indinaviir põhjustab seondumist HIV viiruse proteaasiga. See on oluline patogeeni paljunemiseks. Protsess viib viiruse ensüümi inhibeerimiseni, mis omakorda neutraliseerib viiruse replikatsiooni. Lõpuks toimub viiruskoormuse vähenemine. Indinaviiri kasutamist peetakse 1. tüübi puhul kasulikumaks AIDS patsientidel, kuna ravimil on suurem afiinsus HIV-1 kui HIV-2 suhtes. Vereringes seondub indinaviir plasmaga valgud umbes 60 protsenti. Ravimi ainevahetus ja lagunemine toimub maks. Indinaviiri puuduseks on see, et seda tuleb võtta iga kaheksa tunni järel. See on ainus viis piisava hulga tagamiseks biosaadavus. Indinaviiri on soovitatav võtta üks tund enne sööki või tund pärast sööki. Kui toit on rikkalik valgud (albumiin) ja rasva, põhjustab selle märkimisväärne vähenemine absorptsioon. Meditsiinieksperdid peavad üldiselt soovitavaks seda manustada tühjana kõht.
Meditsiiniline rakendus ja kasutamine
Indinaviiri manustatakse täiskasvanute, noorukite ja nelja-aastaste ja vanemate laste raviks ravi HIV-nakkusest. Lisaks sellele sobib proteaasi inhibiitor täiskasvanute kokkupuute vältimiseks. Indinaviiri ei kasutata ühe ravimina HIV-i resistentsuse tekkimise tõttu viirused. Selle asemel kombineeritakse ravimit teiste viirusevastaste ravimitega ravimid. Need võivad olla zidovudiin või lamivudiin, näiteks. Soovitatav annus indinaviiri on 3 x 800 milligrammi päevas. Madalam annus võib märkimisväärselt vähendada efektiivsust. Proteaasi inhibiitorit ei tohi siiski võtta suuremates kogustes. The Kapslid võetakse iga kaheksa tunni järel klaasi vesi või koorima piim. Teise võimalusena haldamine teega, kohv või mahl on samuti võimalik. Vastutöötamiseks neer kive, on soovitav varustada keha vähemalt kuue prillid of vesi päevas. Kui ravimit kavatsetakse manustada koos toiduga, on soovitatav kasutada kergeid eineid, näiteks maisihelbeid või moosiga röstsaia. Samuti on oluline kaitsta indinaviiri kuumuse ja niiskuse eest.
Riskid ja kõrvaltoimed
Indinaviiri võtmine võib mõnikord põhjustada soovimatuid kõrvaltoimeid. Ligikaudu kuuel protsendil kõigist patsientidest vajavad rasked kõrvaltoimed isegi ravi katkestamist. Enamikul juhtudel on häireid seedetrakt nagu kõhulahtisus, kõhuvalu ja iiveldus. Üsna haruldane soovimatu kõrvaltoime on pulli areng kael, mille korral toimub kaela piirkonnas ebanormaalne rasva ümberjaotumine. Muud mõeldavad kõrvaltoimed hõlmavad muutusi ainevahetuses nagu Hüperglükeemia, hüperkolesteroleemia or hüpertriglütserideemia, peavalu, väsimus, nõrkustunne, verejooks hemofiilia, nahalööve, lipiidide tõus, muutused maitse taju, nefrotoksilisus, kuiva silma limaskestaga seotud sicca sündroom, kuiv suuja kuiv nahk, sissekasvanud varbaküüned, küünte voodi põletik, juuste väljalangemineja maks düsfunktsioon.Neer kivid arenevad kuni 25 protsendil patsientidest. Indinaviiri ei tohi manustada samaaegselt teatud teiste ravimitega, näiteks bensodiasepiinid, tsisapriid, rifampitsiin, terfenadiinvõi astemisool tsütokroomse süsteemi tõttu interaktsioonid. Selle tulemuseks võib olla muutus veri plasmatasemed, samuti väljendunud kõrvaltoimed.