Colistin on rühmast pärit ravim antibiootikumid. Polüpeptiid antibiootikum häirib süsteemi läbilaskvust rakumembraan of bakterid, tapes nad seeläbi.
Mis on kolistiin?
Colistin on rühmast pärit ravim antibiootikumid. Toimeainet võib kasutada kohapeal salvi lisandina või aerosoolina sissehingamine ravi. Colistin on kõrge toksilisusega ravim. Pikka aega kasutati seda seetõttu peamiselt kohapeal salvi lisandina või aerosoolina sissehingamine ravi. Eriti kasutati kolistiini inimestel, kellel oli tsüstiline fibroos kes kannatas Pseudomonas koloniseerimise all. Süsteemne haldamine narkootikumide tõttu välditi pikka aega neer-kahjustavad mõjud. Vahepeal on antibiootikum määratakse jällegi sagedamini süsteemselt. Selle põhjuseks on resistentsete enterobakterite sagedane esinemine antibiootikumid karbapeneemi rühmast. CRE-d (karbapeneemiresistentsed enterobakterid) leidub peamiselt USA-s, Iisraelis, Türgis, Kreekas ja Põhja-Aafrika riikides. CRE-d saab sageli ravida ainult kolistiiniga, fosfomütsiin ja tigetsükliin. Kolistiin on tuntud ka kui polümiksiin E. See kuulub polümüksiinide rühma ja seda on terapeutiliselt kasutatud alates aastast 1959. Polümüksiinid on polüpeptiidantibiootikumid, mis koosnevad keemiliselt hargnenud tsüklilistest dekapeptiididest.
Farmakoloogiline toime
Täpsemalt Colistin kolistimetaat naatrium (CMS) on eelravim. Eelravimid on mitteaktiivsed või ainult vähesel määral farmakoloogiliselt aktiivsed ained, mis muudetakse aktiivseks ravimiks alles pärast organismis metaboliseerumist. Seda protsessi nimetatakse ka ainevahetuseks. Eelravim muutub metaboliidiks. Eelravimi kontseptsioon on mõeldud ravimi farmakokineetiliste omaduste parandamiseks. Seega eelravimid sageli paranevad biosaadavus ja vähendada esimese passi efekti. Kolistiini manustatakse parenteraalselt, st seedetraktist mööda minnes. Pärast parenteraalset haldamine, mitteaktiivne koostisosa kolistimetaat naatrium muundatakse hüdrolüüsi keemilise protsessi abil aktiivseks kolistiinaluseks. See on farmakoloogiliselt aktiivne. Selles protsessis moodustub 33 milligrammist CMS-st umbes 80 milligrammi kolistiini alust. Kolistiin tagab raku seinte suurema läbilaskvuse bakterid. See võimaldab erinevatel ainetel bakterirakku siseneda. Osmolaarsus on häiritud ja lõpuks bakterirakud lõhkevad. Kuna grampositiivsed bakterid, erinevalt gramnegatiivsetest, pole välimist rakumembraan, kolistiin on efektiivne ainult gramnegatiivsetele bakteritele. Kolistiini suhtes on tundlikud Shigella, Salmonella, Haemophilus influenzae, Acinetobacter ja Pasteurella. Klebsiellae, Escherichia coli, Enterobacter ja Pseudomonas aeruginosa on tavaliselt tundlikud ka antibiootikum. Proteus, gonokokid, grampositiivsed bakterid ja meningokokid on aga vastupidavad.
Meditsiiniline rakendus ja kasutamine
Colistini kasutatakse täna alles pärast hoolika riski ja kasu kaalumist. Üks näidustus on patsiendid, kellel on tsüstiline fibroos kellel on Pseudomonas aeruginosa nakkus. Tsüstiline fibroos on pärilik haigus, mis on seotud eksokriinsete näärmete viskoossete sekretsioonide tootmisega. Mõjutatud isikud põevad kroonilisi hingamisteid põletik ja seedetrakti sümptomid. Pseudomonas aeruginosa põhjustab kopsupõletik supressiooniga patsientidel immuunsüsteemi ja ohustatud hingamisteed. Need kopsupõletikud esinevad eriti sageli tsüstilise fibroosiga patsientidel või intensiivravi saavatel patsientidel. Lisaks kasutatakse kolistiini multiravimiresistentse Acinetobacter baumannii bakteriga nakatumise raviks. Acinetobacter baumanii on inimese patogeenne lühikese varrega bakter, mis kuulub Moraxellaceae perekonda. Idu põhjustab haiglaravi nakkusi kogu maailmas. Haiglainfektsioonid on nakkused, mis on põhjuslikult seotud hospitaliseerimisega. Acinetobacter baumanii nakkusi täheldatakse peamiselt ventilaatoriga patsientidel intensiivravi tingimustes. Nakkus põhjustab tavaliselt haiglat kopsupõletik. Kuseteede infektsioonid, haavainfektsioonid ja sepsis on põhjustatud ka resistentsest patogeenist.
Riskid ja kõrvaltoimed
Kahjulikud mõjud võib ilmneda kolistiini võtmisel. Allergiline nahk reaktsioonid või kontaktdermatiit on levinud.Allergiline astma rünnakuid täheldatakse ka reaktsioonina kolistiinile. Antibiootikum on ka nefrotoksiline. Teisisõnu, sellel on neerudele kahjulik mõju. Äge nekroos väikeste kuseteede torukesed neer võib tekkida. See viib tavaliselt ägedaks neer ebaõnnestumine lühikese aja jooksul. Neer ei suuda enam oma filtreerimist täita, nii et uriinis sisalduvad ained kogunevad veri. Colistin on mitte ainult nefrotoksiline, vaid ka neurotoksiline. Võimalikud kahjustuse sümptomid närvisüsteem sisaldama pearinglus, krambid, kooma, nägemishäired või kõnehäired. Veri kahjustusi võib põhjustada ka antibiootikum. Colistini ei tohi kasutada patsientidel, kellel on neerupuudulikkus nefrotoksilise toime tõttu. Vastunäidustuseks on ka tõsised südame eritumishäired. Ülitundlikkus toimeaine kolistiini või teiste polümüksiinide suhtes on samuti välistamiskriteerium. Tõsiste võimalike kõrvaltoimete tõttu sündimata või vastsündinule ei tohi kolistiini manustada selle ajal rasedus või rinnaga toitmise ajal. Tuleb märkida, et kõrvaltoimed suurenevad, kui neid kombineeritakse nefrotoksiliste ainetega. Selline nefrotoksiline ravimid sisaldama vankomütsiin, silmus diureetikumidja aminoglükosiidid. Neuromuskulaarsete blokaadidega ained, näiteks lihasrelaksandidvõib samuti suurendada kolistiini kõrvaltoimeid.
