Toodet
Loperamiid on kaubanduslikult saadaval kujul Kapslid, kilega kaetud tabletid, sulatavaid tablette ja siirupit (imodium, geneeriline). Paljudes riikides on see heaks kiidetud alates 1977. aastast.
Struktuur ja omadused
Loperamiid (C29H33CIN2O2Mr = 477.0 g / mol) on piperidiini derivaat ja sellel on struktuurseid sarnasusi neuroleptikumidega haloperidool ja peristaltiline inhibiitor difenoksülaat. See eksisteerib kui loperamiid vesinikkloriid, valge pulber mis on vees raskesti lahustuv vesi.
Mõju
Loperamiidil (ATC A07DA03) on kõhulahtisust vähendavad omadused. See seondub suure afiinsusega sooleseina μ-opioidiretseptoritega, pärssides seeläbi tõukejõu peristaltikat ja pikendades väljaheite viibimise aega soolestikus. Seda iseloomustab kiire tegevuse algus ja pika toimeajaga. Loperamiidil on vähe või üldse mitte kesknähtusid, kuna sellel on kõrge soole afiinsus, kõrge esmase läbimise ainevahetusja selle substraadina P-glükoproteiin kell veri-aju tõke.
Näidustus
Ägeda ja kroonilise sümptomaatiliseks raviks kõhulahtisus erinevatest põhjustest.
Annus
Ravimi omaduste kokkuvõtte kohaselt. Täiskasvanud võtavad algul 2 mg kaks korda äge kõhulahtisus. Pärast iga täiendavat vedelat väljaheidet võib manustada täiendavalt 2 mg. Maksimaalselt iga päev annus on 16 mg (8 ühikut).
Abuse
Loperamiidi võib kuritarvitada kui joovastav väga suurtes annustes. Kuritarvitamine on ohtlik, sest QT-intervalli pikenemine võib põhjustada.
Vastunäidustused
- Ülitundlikkus
- Alla 2-aastased lapsed
- Raske maksa düsfunktsioon
Täielikke ettevaatusabinõusid leiate ravimi etiketilt.
interaktsioonid
Loperamiid on metaboliidi substraat P-glükoproteiin ja metaboliseeritakse CYP3A4 ja CYP2C8 kaudu. Vastav ravim interaktsioonid inhibiitorite ja indutseerijatega. CYP ja P-gp inhibeerimine võib põhjustada opioidide tsentraalset toimet.
Kahjulikud mõjud
Kõige tavalisem võimalik kahjustavat toimet sisaldama kõhukinnisus, puhitus, peavalu, iiveldusja pearinglus.
