Toodet
Nitrogütseriin on paljudes riikides kaubanduslikult saadaval näritava kujul Kapslid (Nitrogütseriin Streuli). Toimeaine toodeti ja seda kasutati meditsiiniliselt juba 19. sajandil.
Struktuur ja omadused
Nitrogütseriin or glütserool trinitraat (GTN, C3H5N3O9Mr = 227.1 g / mol) on orgaaniline nitraat. See on nitraaditud glütserool. Nitroglütseriin eksisteerib õlise vedelikuna ja on plahvatusohtlik, kui see pole sobivate abiainetega stabiliseeritud.
süntees
efektid
Nitroglütseriinil (ATC C01DA02) on vasodilataator, antihüpertensiivne, antianginaalne ja spasmolüütiline toime. See lõdvestab nii veresoonte silelihaseid kui ka bronhide, kuseteede, sapipõie, sapi kanal, söögitoru ja sooled. Nitraadid on eelravimid kõrge esmase läbimise ainevahetus. Mõju on tingitud lämmastikoksiid (NO), mis lõdvestab silelihaseid. NO stimuleerib guanülaattsüklaasi ja suurendab rakusisest kontsentratsioon tsüklilise guanosiinmonofosfaadi (cGMP). Nitraadid on veenides, arterioolides, arterites ja pärgarterites aktiivsed ning vahendavad järgmisi mõjusid:
- Veresoonte laienemine; väikeste annuste korral on see peamiselt veenid, kuid suuremate annuste korral ka arterid
- Vererõhku
- Eelkoormuse vähendamine, veri naaske süda.
- Vähendamine hapnik tarbimine süda lihased.
- Perifeerse takistuse vähenemine (järelkoormuse vähenemine).
Näidustused
- Krambihoogude ravi angiin pectoris.
- Raske vasakule süda ebaõnnestumine koos või ilma kopsu turse.
Annus
Vastavalt erialasele teabele. Tavaliselt piisab ühe kapsli rünnaku peatamiseks angiin. Kapslit hammustatakse ja sisu segatakse sülg hoitakse suu. Tühi kapsel sülitatakse pärast efekti ilmnemist uuesti välja. Toimeaine siseneb limaskesta kaudu kiiresti vereringesse ja mõju avaldub kahe kuni nelja minuti jooksul. The Kapslid ei tohiks kõrge neelamise tõttu alla neelata esmase läbimise ainevahetus ja madal suuline biosaadavus. Mõju tõttu ringlus, allaneelamist on kõige parem teha istudes.
Vastunäidustused
- Ülitundlikkus
- Teatud südame-veresoonkonna haigused, nt hüpotensioon, vereringepuudulikkus.
- Kombineerimine fosfodiesteraas-5 inhibiitorid nagu sildenafiili (Viagra, geneerilised ravimid).
Täielikke ettevaatusabinõusid leiate ravimi etiketilt.
interaktsioonid
Ravimite koostoimeid on kirjeldatud järgmiste ainetega:
- Hüpertensiivsed ained, alkohol
- Fosfodiesteraas-5 inhibiitorid võib põhjustada ohtliku sissevoolu veri survet ja on seetõttu vastunäidustatud.
- Muud nitraadid, EI doonoreid, amüülnitrit.
- Dihüdroergotamiin
- hepariini
Kahjulikud mõjud
Kõige tavalisem võimalik kahjustavat toimet sisaldama peavalu (nitraadipeavalu), madal vererõhk kiire pulsi, unisuse, pearingluse ja nõrkusega.
