Reserpine on ravim, mida kasutatakse antihüpertensiivse ja neuroleptikumina. Algselt pärineb toimeaine mõnest snakerootsi rühma taimest.
Mis on reserpiin?
Reserpine on ravim, mida kasutatakse antihüpertensiivse ja neuroleptikumina. Reserpine on keemiline ühend, mis looduslikult esineb taimedes. Aine kuulub indooli alkaloidid. Indool alkaloidid on alkaloidide seas suurim rühm. Neid iseloomustab nende indool- või indoliinibaas. Ravim reserpiin sai lääne meditsiinis tuntuks eelkõige taime kaudu Rauvolfia serpentina Indiast. Reserpiin oli üks neist ravimid mis juhatas sisse kaasaegse psühhomeditsiiniajastu. Seda ainet kasutati esmakordselt psühhiaatriaasutustes skisofreenia neuroleptikumina. Neuroleptikumid on nüüd tuntud ka kui antipsühhootikumid. Need on ravimid millel on antipsühhootikum ja / või rahusti mõju. Hiljem kasutati reserpiini peamiselt ravimina kõrge vererõhk (hüpertensioon). Tänapäeval ei ole reserpiin esmavaliku ravim ei neuroleptikumina ega antihüpertensiivse ainena erinevate kõrvaltoimete tõttu.
Farmakoloogiline toime
Reserpiini toime inimkehas võib jagada keskseks ja perifeerseks toimeks. Reserpiin pärsib neurotransmitter norepinefriini mõistvalt närvisüsteem. Eriti mõjutab see postganglionilist süsteemi. Kuigi ammendumine neurotransmitter põhjustab rohkem närvirakkude väljutamist kui enne ravimi võtmist, ei kandu stiimul keha perifeeriasse. Sümpaatse pärssimisega närvisüsteem, süda määr on langetatud ja seega veri rõhku vähendatakse vastavalt. Samal ajal langeb reserpiin dopamiini ja serotoniini kontsentratsioonid keskosas närvisüsteem. Rakutasandil tühjendab reserpiin ka biogeenide varusid amiinid. Nende hulka kuuluvad neurotransmitterid nagu serotoniini, dopamiini ja norepinefriini. Lisaks ei saa neurotransmittereid vesiikulite kaudu rakku enam võtta. Nende toimemehhanismide tõttu on antipsühhootikum ja rahusti ilmnevad reserpiini mõjud.
Meditsiiniline rakendus ja kasutamine
Reserpiin eraldati kõigepealt taimest Rauvolfia serpentina 1952. Kui seda ravimit kasutati 1950., 1960. ja 1970. aastatel tavaliselt antihüpertensiivse ja neuroleptikumina, siis tänapäeval leidub ravimites reserpiini harva. Aine on asendatud tõhusamaga ravimid vähemate kõrvaltoimetega. Farmakoloogiliselt asjakohastes kogustes on reserpiin praegu turul ainult selle komponendina diureetikumid. Reserpiin on kombineeritud tiasiidiga diureetikumid, dihüdralasiin ja hüdroklorotiasiidi. Kuid ka nende järelejäänud preparaatide väljakirjutamise sagedus reserpiiniga väheneb. Praegu on turul ka homöopaatilisi preparaate, mis sisaldavad reserpiini puhta ainena D3 tugevuses 32 milligrammi. Reserpiini saab kasutada ka diagnostiliselt. Seega kasutatakse ravimit mõnikord, kui kahtlustatakse kartsinoidi. Kartsinoidid on koe tootvad neuroendokriinsed kasvajad hormoonid nagu kallikreiin ja serotoniini. Reserpiini test on provokatsioonitest. Kartsinoidid toodavad tavaliselt suures koguses serotoniini. Reserpiin tagab serotoniini vabanemise kasvajarakkudest, nii et kartsinoidide tüüpilised sümptomid on pärast reserpiini rohkem väljendunud haldamine. Lisaks näitab uriin oluliselt suurenenud kontsentratsioon 5-HIES-st. 5-HIES on serotoniini laguprodukt.
Riskid ja kõrvaltoimed
Reserpiin on langenud halvaks eelkõige seetõttu tõsiste kõrvaltoimete tõttu. Reserpiin vähendab katehhoolamiinid, alandades sellega kaastundlikku tooni. AtsetüülkoliiniTeine neurotransmitter, jääb see mõju siiski mõjutamata, nii et parasümpaatiline närvisüsteem on oma aktiivsuses ülekaalus ravimite tarbimise tagajärjel. Võib esineda õpilaste kokkutõmbumine, rippuvad silmalaud ja nina limaskestade turse. Seda nähtust tuntakse ka kui reserpiini nohu. Teised kõrvaltoimed, mis on põhjustatud parasümpaatiline närvisüsteem hõlmavad tugevuse ja libiido kaotust ja kõhulahtisus. Võib areneda mao- ja soolehaavandid. Lisaks üsna soovitav bradükardia, positsioonist tingitud langus sisse veri võib tekkida ka rõhk. See ortostaatiline hüpotensioon võib olla nii tõsine, et kahjustatud inimene kaotab teadvuse kiiresti püsti tõustes. Reserpiin võib kahjustada sündimata või vastsündinud last rinnapiim ja üle kogu platsenta. Kui emad on reserpiini võtnud oma viimasel trimestril rasedus, kannatavad imikud oluliselt tõenäolisemalt hingamine ja joomishäired pärast sündi. Vastsündinutel ilmneb sageli märgatav letargia. The lootele võib aeglustada südamelööke. Naistel võib reserpiin põhjustada ka menstruatsiooni krambid. Kesknärvisüsteemis tulenevad kõrvaltoimed peamiselt serotoniini ja dopamiini. Esinevad nn ekstrapüramidaalsed motoorsed häired ja parkinsonism, mille sümptomiteks on lihaste jäikus, liikumatus, lihasvärinad ja kehahoiaku ebastabiilsus. Reserpiini üleannustamise korral veri surve, süda kiirus ja kehatemperatuur langevad kiiresti. Mõjutatud kannatavad raske unisuse all. Samuti võivad tekkida krambid. Tuleb märkida, et kui tritsükliline või tetratsükliline antidepressandid on varem manustatud, toimub nn reserpiini pöördumine. Sellisel juhul ei pärsi motoorset ergastamist ettenähtud viisil, vaid see suureneb. Kaudne sümpatomimeetikumid reserpiiniga eeltöötlemisel ei ole mingit mõju. Seevastu diabeedivastaste ravimite vererõhku langetav toime glükoos taset suurendab reserpiin. Mõju parkinsonismivastane ravimid nagu levodopa or bromokriptiin on kahjustatud. Patsiendid võtavad südameglükosiidid ja paralleelselt võib reserpiin areneda südame rütmihäired. Reserpiin on vastunäidustatud, kui on esinenud depressiooniepisoode, olemasolevaid mao- ja kaksteistsõrmiksoole haavandeid ja bronhiaalastma.
