Toodet
Takroliimus on kaubanduslikult saadaval kujul Kapslid, toimeainet prolongeeritult vabastavad kapslid, toimeainet prolongeeritult vabastavad kapslid tabletidkontsentreeritud infusioonilahusena, nagu graanulidja salvina (Prograf, geneeriline, Advagraf, Protopic, geneeriline, Modigraf). See on paljudes riikides heaks kiidetud alates 1996. aastast. See artikkel viitab suukaudsele kasutamisele; Vaata ka Aktuaalne takroliimus (Protopiline salv).
Struktuur ja omadused
Takroliimus (C44H69EI12 - H2Oh Mr = 822.0 g / mol) on 23-liikmelise tsükliga kompleksmakroliid, mille moodustab seenetaoline bakter. See on olemas aastal ravimid as takroliimus monohüdraat, valged kristallid või kristallid pulber mis on vees praktiliselt lahustumatu vesi.
efektid
Takroliimusel (ATC D11AX14) on immunosupressiivsed omadused. See pärsib T-lümfotsüüdid, T-abistajarakud ja tsütotoksilised lümfotsüüdid, mis vastutavad siiriku hülgamise eest. Lisaks võib lümfokiinide (nt interleukiin, interferoonid) vähendatakse. Mõju on tingitud rakusisest seondumisest FKBP-12-ga ja kompleks moodustab fosfataasil kaltsineuriini, pärssides seeläbi signaaliülekannet ja transkriptsiooni.
Näidustused
Ennetamiseks maks, neerja süda siirdamise tagasilükkamine. Transplantaadi äratõukereaktsiooni ja äratõukereaktsioonide raviks.
Annus
Ravimi omaduste kokkuvõtte kohaselt. Mittepeetud Kapslid manustatakse kaks korda päevas hommikul ja õhtul; toimeainet prolongeeritult vabastavaid kapsleid võetakse üks kord päevas hommikul. Ravimit tuleb võtta paastumine, 1 tund enne või 2-3 tundi pärast sööki. Püsiva vabanemisega Kapslid võib manustada ainult stabiilsele neeru- või maks siirdatud patsiendid, keda on varem Prografiga ravitud.
Vastunäidustused
- Ülitundlikkus
Täielike ettevaatusabinõude saamiseks vaadake ravimi etiketti.
interaktsioonid
Takroliimus metaboliseerub peamiselt CYP3A4 kaudu. Kohane interaktsioonid on võimalikud CYP inhibiitorite ja indutseerijatega. Inhibiitorid võivad põhjustada suurenemist ja kahjustavat toimetja inhibiitorid võivad halvimal juhul põhjustada transplantaadi hülgamist. Seetõttu tuleb tähelepanu pöörata ravimile interaktsioonid ravi ajal on hädavajalik. Muu interaktsioonid on kirjeldatud kõrge tõttu seondumine valkudega ning nefrotoksiliste ja neurotoksiliste ainetega, tsüklosporiin, kaalium, vaktsiinidja pentobarbitaal ja fenasoon.
Kahjulikud mõjud
Kõige tavalisem potentsiaal kahjustavat toimet sisaldama kõhulahtisus, iiveldus, kõrge vererõhk, unetus, värisemine, peavalu, hüperglükeemia, glükoos sallimatus, diabeet suhkurtõbi, hüperkaleemiaja neerufunktsiooni langus. Immunosupressandid suurendada nakkuste ja pahaloomuliste kasvajate tekke riski. Takroliimus on nefrotoksiline ja neurotoksiline. Täheldatakse arvukalt muid kõrvaltoimeid.
