Toimeaine trimetoprim on an antibiootikum mis kuulub diaminopürimidiinide kategooriasse. Ravimit kasutatakse infektsioonide raviks, mille põhjustavad bakterid. Ravimit trimetoprimi kasutatakse eriti sageli selle raviks põiepõletik naispatsientidel. Reeglina võetakse ravimit hommikul ja õhtul pärast sööki. Sel juhul keskmine teraapia kestus on kolme kuni viie päeva vahel.
Mis on trimetoprim?
Ravimit kasutatakse infektsioonide raviks, mille põhjustavad bakterid. Trimetoprim on toimeaine rühmast antibiootikumid ja seda kasutatakse paljudel juhtudel koos sulfametoksasooli ainega. Võimalikud soovimatud kõrvaltoimed on sarnased teistega kaasnevate kõrvaltoimetega antibiootikumid. Väga sageli näiteks sellised sümptomid nagu iiveldus ja oksendamine, palavik ja kõhulahtisus, samuti häired veri loendada, ilmuda käigus ravi. Toimeaine trimetoprim on tavaliselt turul saadaval tablettidena ja vedeliku siirupina. Müüakse ka nn geneerilisi ravimeid. Keemiliselt on trimetoprim aine trimetoksübensüülpürimidiin. Sellel on molaarne mass 290.3 grammi mooli kohta. Aine on valge kuni kollakas pulber ja näitab vähest lahustuvust vesi.
Farmakoloogiline toime
Ravimit trimetoprimi iseloomustab peamiselt bakteriostaatiline toime. Seda seetõttu, et aine pärsib nn dihüdrofolaatreduktaasi, nii et foolhape on gramnegatiivse ja gram-positiivse häirega bakterid. Kui ainet kasutatakse üksi ja mitte koos teiste toimeainetega, tüsistusteta kuseteede infektsioonid või ülemised hingamisteed nakkused on sageli põhjuseks. Põhimõtteliselt kahjustab ravim trimetoprim bakterite dihüdrofolaatreduktaasi. Selles protsessis muundatakse dihüdrofoolhape tetrahüdrofoolhappeks. Tetrahüdrofoolhape mängib bakterirakkudes olulist rolli tümidiini ja puriinide moodustamiseks vajaliku substraadina. Kui neid DNA spetsiaalseid ehitusplokke pole, on bakterirakkude kasv häiritud. Selles kontekstis on trimetoprimil inimestel dihüdrofolaatreduktaasile tavaliselt vaid väike mõju. Põhimõtteliselt laieneb aine trimetoprimi toimespekter suurele hulgale grampositiivsetele ja gramnegatiivsetele patogeenid. Tuleb siiski märkida, et vastupanu antibiootikumid jooksul areneb üsna kiiresti ravi ainult trimetoprimiga. Suukaudsel manustamisel imendub aine trimetoprim suhteliselt kiiresti. Ligikaudu kaks tundi pärast seda haldamine, saavutab toimeaine kõrgeima taseme kontsentratsioon seerumis. Poolväärtusaeg on umbes kaksteist tundi. Ravim trimetoprim metaboliseerub maksas ja eritub seejärel neerude kaudu. Seetõttu on oluline märkida, et neerukahjustuse korral võivad ravimi metaboliidid koguneda.
Meditsiiniline kasutamine ja kasutamine
Trimetoprimi ravimit kasutatakse monoteraapia osana suhteliselt harva. Selle asemel kasutatakse seda tavaliselt koos kotrimoksasooli ainega nn fikseeritud kombinatsioonina, kasutades toimeainet sulfametoksasooli. Kui trimetoprim kombineeritakse toimeainega sulfametoksasooliga, laiendatakse ka võimalikku kasutusala. Aine sulfametoksasool kuulub sulfoonamiidide kategooriasse. Koos trimetoprimiga on võimalik Toxoplasma gondii või Pneumocystis jirovecii ravi. Samal ajal aga laieneb võimalike kõrvaltoimete spekter. Toimeainete kombinatsioon trimetoprim ja sulfametoksasool on tuntud kotrimoksasoolina. See ühend sobib ka näiteks autoimmuunhaiguse raviks granulomatoos koos polüangiidiga. Pneumotsüst kopsupõletik on eritähis. Sellisel juhul tuleb kotrimoksasooli võtta suurtes annustes pikema aja jooksul. Monoteraapia kontekstis haldamine trimetoprimi sisaldus on võimalik näiteks tüsistusteta põiepõletik ja laste korduvate kuseteede infektsioonide ennetamiseks. Põhimõtteliselt on monoteraapia toimeaine trimetoprimiga siiski kriitilise arutelu objekt.
Riskid ja kõrvaltoimed
Aasta jooksul ravi koos trimetoprimi või seda toimeainet sisaldavate kombineeritud preparaatidega on võimalikud erinevad soovimatud kõrvaltoimed ja kaebused. Need esinevad erineva sagedusega ja varieeruvad sõltuvalt konkreetsest juhtumist. Enamikul juhtudel on trimetoprim hästi talutav preparaat. Mõnel juhul tekivad seedetrakti kaebused. Võimalik on ka sügelev eksanteem. Harvadel juhtudel pärsib ravim inimestel olulist dihüdrofolaadi reduktaasi, mille tulemuseks on tetrahüdrofoolhappe puudus. See rikub hematopoeesi, mille tulemuseks on aneemia, trombotsütopeeniavõi leukopeenia. Lisaks tekib mõnel patsiendil lööve nahk, mõnikord seotud sügelusega. Harva, tõsine nahk tekivad ärritused või Lyelli sündroom. Aseptiline ajukelmepõletik on võimalik ka trimetoprimi võtmise käigus. Mõnikord kannatavad patsiendid palavik ja veri on näha loendushäireid. Väga harva esinevad fototoksilised reaktsioonid ja pankrease põletik tekkida. Ravim trimetopriim on koostoimes mõne ainega ja seetõttu ei tohiks seda võtta nendega samaaegselt. Nende hulka kuuluvad näiteks antidiabeetikumid, suukaudsed rasestumisvastased vahendid, diureetikumid, tsüklosporiin ja indometatsiin. Kui ravi ajal ilmnevad sümptomid, pöörduge viivitamatult arsti poole.
