Toodet
Digoksiin on paljudes riikides kaubanduslikult saadaval tablettide kujul ja süstelahusena ning on heaks kiidetud alates 1960. aastast (Digoxin Juvisé, originaal: Sandoz).
Struktuur ja omadused
Digoksiin (C41H64O14Mr = 780.96 g / mol) on südameglükosiid, mis saadakse. See koosneb kolmest suhkruühikust (heksoosidest) ja aglükoon-digoksigeniinist. See eksisteerib värvitute kristallide kujul või valgena pulber mis on vees praktiliselt lahustumatu vesi.
efektid
Digoksiin (ATC C01AA05) avaldab arvukat mõju süda lihas. Kõige olulisemad on:
- Kokkutõmbejõu ja kiiruse suurenemine (positiivne inotroopne).
- Vähenemine aastal süda määr (negatiivne kronotroopne).
- Ergutusjuhtivuse aeglustumine (negatiivne dromotroopne).
- Erutuvuse suurenemine, eriti ventrikulaarsete lihaste puhul (positiivne batmotroopne).
Nende mõjude tulemus on suurenenud insult maht, mis parandab neerufunktsiooni veri voolu ja suurendab uriinieritust. Digoksiinil on ka otsene mõju neerudele, näiteks Na inhibeerimine+ tagasiimendumine. Positiivne inotroopne toime on tuvastatav ainult tervislikes müokardikiududes. See seletab südameglükosiidid ravimisel süda ebaõnnestumine täna. Samuti on ebasoodne, et digitalisefekt viib suurenemiseni hapnik müokardiraku nõudlus, mis võib olla eriti ebasoodne ägeda või kroonilise müokardi isheemia (nt tuiksoon haigus).
Tegevusmehhanism
Digoksiini toime põhineb Na membraaniga seotud alfa-subühikute pärssimisel+/K+-ATPase. See viib kaudselt Na inhibeerimiseni+-ja Ca2+-vahetus, mille tulemuseks on suurenenud Ca2+ kontsentratsioon südamemüotsüütides ja sellest tulenev Ca omastamine2+ sarkoplasmaatilise retikulumi tulemustesse. Selle tulemusena suureneb kontraktiiljõud ja kiirus müokard suureneb. Na inhibeerimine+/K+Arvatakse, et ka ATPaas parandab baroretseptorite tundlikkust, mis võib selgitada digoksiini neurohormonaalset toimet.
Näidustused
Ägeda ja kroonilise ravi korral südamepuudulikkus ja kodade virvendus ja lehvima.
Annus
Ravimi omaduste kokkuvõtte kohaselt. Kitsa terapeutilise vahemiku tõttu jälgitakse hoolikalt individuaalset kohandamist annus on vajalik. Kohanda annus kui neerufunktsioon on häiritud.
Vastunäidustused
Digoksiin on vastunäidustatud ülitundlikkuse, kahtlustatava digitalise mürgistuse ja südame rütmihäiretega nagu ventrikulaarne tahhükardia ja fibrillatsioon, II või III aste AV-plokkvõi aordi vaskulaarseina laienemine rindkere (rindkere) tasemel aordi aneurüsm) ja paksenemine müokard suureneva obstruktsiooniga (hüpertroofiline kardiomüopaatia). Digoksiini ei tohiks võtta ka hüpokaleemia, hüperkaltseemia, hüpomagneseemia ja hapnik puudus. Täielike ettevaatusabinõude saamiseks vaadake ravimi etiketti.
interaktsioonid
Digoksiin eritub uriiniga suures osas muutumatul kujul. Ainult umbes 16% imendunud kogusest metaboliseerub. Digoksiin on metaboliidi substraat P-glükoproteiin. Selle transporteri inhibiitorid võivad suurendada digoksiini kontsentratsiooni seerumis. Kaltsium glükosiidide toksilisuse suurenemise tõttu ei tohi seda manustada intravenoosselt. Narkootikumide nagu diureetikumid ja lahtistid mis mõjutavad elektrolüüdi tasakaal ravimiga põhjustatud glükosiidide toksilisuse suurenemine hüpokaleemia ja hüpomagneseemia. Samaaegne haldamine of kaltsium antiarütmikumid ravimid nagu kinidiin or amiodaroon, kaptopriil, itrakonasool, atropiin, spironolaktoonja kindel antibiootikumid võib digoksiini kontsentratsiooni oluliselt suurendada. Beetablokaatorid tugevdavad bradükardilist toimet ja sellised ained nagu suksametooniumkloriid, reserpiin, tritsükliline antidepressandid, sümpatomimeetikumidja fosfodiesteraasi inhibiitorid soodustavad arütmiaid. Samaaegne kasutamine kaalium-taset suurendav ravimid vähendab digoksiini positiivset ionotoopset toimet.
Kahjulikud mõjud
Kitsa teraapiaakna tulemusena kahjustavat toimet digoksiini kasutamisel tekivad sageli mürgistusnähud. Sage kahjustavat toimet sisaldama isukaotus, südame rütmihäired, iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus, näo valu, peavalu, väsimus, nõrkus ja unisus. Harva segasus, desorientatsioon, tajumishäired, psühhoos, nägemishäired (värvinägemine) ja kõhuvalu võib juhtuda. Väga harvadel juhtudel suureneb isase piimanäärme suurenemine, krambid, ülitundlikkusreaktsioonid ja veri Samuti on täheldatud loendushäireid.
