Amifostiin: efektid, kasutusalad ja riskid

Amifostiin, tuntud ka kui Amifostinum või Amifostinum trihydricum, kaubandusliku nimega Ethyol, on retseptiravim, millel on rakke kaitsev toime ja mis on loodud alates 1995. aastast ja mida kasutatakse keemiaravi, kiiritusravija ennetamine kuiv suu. Näiteks, amifostiin kasutatakse kaugelearenenud kasvajate korral munasarjad or juhataja ja kael piirkonnas, piirates võimalikke koekahjustusi vähk ravi. See kaitse ei laiene vähktõvele endale, kuna sellel puuduvad eeldused radioprotektori rakku viimiseks. Amifostiin iseloomustab kõrge terapeutiline laius ja hea talutavus.

Mis on amifostiin?

Amifostiin on raku kaitsva toimega retseptiravim, mis on loodud alates 1995. aastast ja mida kasutatakse aastal keemiaravi, kiiritusravi, ja ennetamiseks kuiv suu. Juba 1948. aastal avastas USA radioloog Harvey Milton Patt, et aminohape tsüsteiin on radioprotektiivne toime. Jooksul Külm Sõja ajal arendas Walter Reedi armee instituut - seni ainult radioprotektorit (WR2721) kaitseks radioaktiivne kiirgus tuumasõja korral. Kuna see aine pole aga suuliselt kättesaadav, vaid ainult infusiooni teel, ei kasutata seda USA armees. Valge, kristalne pulber is vesi lahustuv. Enne intravenoosset kasutamist naatrium kloriid amifostiinile või etüülile lisatakse lahus (füsioloogiline soolalahus) pulber, aga muud pole ravimid lisatakse narkootikumide vältimiseks interaktsioonid. Infusioonilahuse kõlblikkusaeg on temperatuuril 25 ° C kuni kuus tundi või kahe kuni kaheksa kraadi juures 24 tundi ja pulber vorm toatemperatuuril.

Farmakoloogiline toime

Keemiliselt on amifostiin (molekulivalem C5H15N2O3PS) lähteaine (eelravim), mida muundatakse toimeaineks enthantiooliks alles siis, kui see kudedesse jõuab. Amifostiinil on rakke kaitsev toime, st see kaitseb veri- pilti kahjustav, muidu eluohtlik toksilisus (toksilisus) keemiaravi ja parandab rünnatud DNA-d tsütostaatikumid (vähk ravimid). Ravim kaitseb terveid kudesid, kuid mitte kasvajarakke keemiaravi kõrvaltoimed ja kiiritus (selektiivne tsütoprotektsioon) vabade radikaalide eemaldamise teel, agressiivsed hapnik ühendid. Parema tõttu veri tervislikus koes, võib amifostiin sinna koonduda viiskümmend kuni sada korda suurem kui kasvajakoes ja jõuab sellesse koesse kontsentratsioon kümne kuni 30 minuti pärast. Ainult neli protsenti süstitud kogusest eritub uriiniga. Kuid amifostiin ei suuda kaitsta tsentraalset närvisüsteem sest see ei saa ületada veri-aju tõke.

Meditsiiniline rakendus ja kasutamine

Koekindlat amifostiini kasutatakse keemiaravi osana või kiiritusravi - kaugelearenenud kasvajate korral munasarjad, kops vähk, juhataja ja kael kasvajad ja ka eesnääre vähk. Patsiendid, kellel on munasarjavähk (munasarja kartsinoom) kombinatsioonis ravi koos tsisplatiin/tsüklofosfamiid saada singel annus 910 mg / m KO etüüllahust kemoteraapia tsükli alguses kemoteraapias või kiiritusravis kogenud arsti järelevalve all. Amifostiini või etüooli lahust manustatakse 15-minutilise lühiajalise intravenoosse infusioonina, tegelik keemiaravi algab uuesti 15 minutit pärast seda. Eelnimetatud patsientidel, kellel munasarjavähk, vähendab toimeaine kombinatsioonist põhjustatud nakkusohtu ravi, mis on käivitatud valged verelibled. Lisaks vähendab amifostiin neerutoksilisust ka teiste kasvajate korral, mida ravitakse kombineeritud ravis (koos tsisplatiin) - tuleb hoolitseda piisava vedeliku tarbimise eest. Lisaks kaitseb amifostiin patsiente juhataja ja kael kiiritusravi toksiliste mõjude kasvajad.

Riskid ja kõrvaltoimed

Toimeainet amifostiini ega agensit etüooli ei tohi anda ülitundlikkuse korral aminotiolühendite suhtes, madala vererõhk, vedelikupuudus, neeru- või maksapuudulikkusning ka lastele ja üle 70-aastastele patsientidele. Rasedus ja imetamine on samuti välistatud, kuna etüooli manustatakse alati koos viljakuse ja mutageensega ravimid. Kõige tavalisemate kõrvaltoimete hulka kuuluvad: iiveldus, oksendamine, suurenenud maks ensüümide tase, langus vererõhk, vere vähenemine kaltsium kontsentratsioon, kuumuse ja unisuse tunne.nahk reaktsioonid tekivad sageli (105-l 10,000 7-st) kiiritusravi saavatel patsientidel ja harva (10,000-l XNUMX XNUMX-st) kemoteraapiat saavatel patsientidel. Allergilised reaktsioonid võivad esineda lööbena, külmavärinad, valu rinnusja õhupuudus, mõnikord nädalaid pärast infusiooni. Kõrvaltoimete minimeerimiseks tuleb enne infusiooni tagada piisav niisutus ja jälgida vererõhk ravi ajal ja pärast seda. Infusiooni ajal peab patsient lamama selili. Kui vererõhk langeb, tuleb tema vaagen tõsta (Trendelenburgi positsioneerimine) ja anda füsioloogiline soolalahus. Kui spetsiifiline kemoteraapia (näiteks koos tsisplatiin) põhjustab oksendamist, ühendab arst etüooli haldamine antiemeetiliste ainetega ja jälgige hoolikalt vedelikku tasakaal. Raviarst peab andma infusiooni maksimaalselt 15 minutiks, sest kõrvaltoimete sagedus suureneb koos infusiooni kestusega.