Amprenaviir on meditsiiniline toimeaine ja kuulub HIV proteaasi inhibiitorite rühma. Seda ravimit kasutatakse HIV-nakkuse raviks.
Mis on amprenaviir?
Amprenaviir on meditsiiniline toimeaine ja kuulub HIV proteaasi inhibiitorite rühma. Seda ravimit kasutatakse HIV-nakkuse raviks. Amprenaviir on ravim, mida turustatakse Saksamaal, Austrias ja Šveitsis Agenerase nime all. Ravim on proteaasi inhibiitor. Selle väljatöötamise viis 1990. aastate alguses läbi ettevõte Vertex Pharmaceuticals. Amprenaviiri on viirusevastase ainena turustatud alates 1995. aastast. EMA (Euroopa Ravimiamet) kiitis selle heaks 2000. aastal. Umbes 90 protsenti amprenaviirist seondub valgud aasta veri. Toimeaine on jaotatud maks tsütokroomse süsteemi abil. Kui patsient võtab amprenaviiri koos teise proteaasi inhibiitoriga, võib seda protsessi aeglustada. Sel viisil kestab ravimi toime kestus kauem. Poolväärtusaeg on hinnanguliselt umbes 10 tundi. Lisaks võib samaaegselt manustada nukleosiidi pöördtranskriptaasi inhibiitoreid (NRTI).
Farmakoloogiline toime
Amprenaviiri toime põhimõte on viiruse replikatsiooni pärssimine. Seega neutraliseeritakse ensüümi HIV proteaasi viiruse proteaas. HIV-proteaas on nakkusliku aktiivsusega viirusosakeste genereerimisel esmatähtis. Siiski, kui proteaasi saab pärssida, on selle levik viirused inimese organismis saab vähendada. Vähendades täiendavat korrutamist viirused, viiruskoormus lõpuks väheneb. Mõju aluseks on viiruse lähteaine lõhustamise vältimine valgud. Selle tulemusena moodustuvad ebaküpsed viirusosakesed, mis ei ole nakkusohtlikud. Erinevalt vanematest seda tüüpi toimeainetest on toimeaine ja ensüümi seondumismehhanism erinev. Seega ei esine ristresistentsust amprenaviiri suhtes patsientidel, kes reageerivad vanematele proteaasi inhibiitoritele negatiivselt. Kliinilise uuringu käigus võrreldi amprenaviiri ja teadaolevat HIV proteaasi inhibiitor indinaviir. Amprenaviiri efektiivsus oli madalam kui indinaviir.
Meditsiiniline rakendus ja kasutamine
Amprenaviiri, nagu kõiki teisi HIV proteaasi inhibiitoreid, kasutatakse selliste HIV-nakkuste raviks nagu AIDS. Ravis kombineeritakse ravimit teiste viirusevastaste ravimitega. Amprenaviir sobib nii täiskasvanute kui ka nelja-aastaste laste raviks. Ligikaudu 50 protsendil kõigist patsientidest väheneb viiruskoormus kehas märkimisväärselt. Amprenaviiri võetakse suu kaudu kujul tabletid. Täiskasvanud võtavad ühe tableti 1200 milligrammi kaks korda päevas. Laste puhul sõltub annus nende kehakaalust. Suuline haldamine tulemuseks on kiire absorptsioon aasta seedetrakt. Programmi piires veri, seondub umbes 90 protsenti toimeainest plasmaga valgud. Peaaegu täielik ainevahetus toimub maks.
Riskid ja kõrvaltoimed
Amprenaviiri võtmisel on kõrvaltoimete oht. Need mõjutavad peamiselt seedetrakti, mis kehtib ka teiste proteaasi inhibiitorite puhul. Seega kannatavad kannatanud inimesed sageli kõhuvalu ja kõhulahtisus. nahk võimalikud on ka sellised reaktsioonid nagu lööbed. Ligikaudu ühel protsendil kõigist patsientidest on eluohtlike komplikatsioonide oht. Need võivad hõlmata järgmist Stevens-Johnsoni sündroom. Seda tüüpi kõrvaltoimete korral tuleb ravi katkestada. Ainevahetushäired, sealhulgas rasvade ümberjaotamise nähtused, on veel üks soovimatu kõrvaltoime. Kuid neid kõrvaltoimeid esineb ajal harvemini ravi amprenaviiriga kui ravi ajal indinaviir. Amprenaviiri kasutamisel tuleb interaktsioonid teiste ravimid on ka mõeldavad. Need on kesknärvisüsteemi aktiivsed ravimid nagu antidepressandid ja bensodiasepiinid. Lisaks on oht võtta olulisi kõrvaltoimeid antiarütmikumid ja antihistamiinikumid samaaegselt amprenaviiriga. Ka arstid hoiatavad interaktsioonid koos Naistepuna väljavõtted. Need põhjustavad amprenaviiri taseme langust veriAmprenaviiri kasutamise vastunäidustused on järgmised rasedus, neerukahjustus ja maksapuudulikkus. Lisaks on võimalik ülitundlikkus toimeaine suhtes.
