Toodet
Baloxavirmarboxil kiideti õhukese polümeerikattega tablettide kujul heaks Jaapanis ja Ameerika Ühendriikides 2018. aastal ja paljudes riikides 2020. aastal (Xofluza).
Struktuur ja omadused
Baloksaviiri karboksiil (C27H23F2N3O7S, Mr = 571.5 g / mol) on baloksaviiri eelravim (sünonüüm: baloksaviirhape). See muundatakse hüdrolüüsi teel aktiivseks ravimiks. See on vees praktiliselt lahustumatu vesi. Ravim töötati välja HIV-integraasi inhibiitorist ja on selle struktuurilt seotud dolutegraviir.
efektid
Baloksaviiril (ATC J05AX25) on viirusevastased omadused mõjutama viirused. Mõju on tingitud viiruse RNA polümeraasi PA alaühiku endonukleaasi aktiivsuse pärssimisest, mis on seotud viiruse vRNA transkriptsiooniga mRNA-ks, replikatsiooniks ja seega ka viiruse replikatsiooniks. RNA polümeraas on heterotrimeer, mis koosneb järgmistest valgu alaühikutest:
- PB1: Polümeraasi alusvalk 1
- PB2: Polümeraasi alusvalk 2
- PA: polümeraashappeline valk
Baloksaviir pärsib mRNA moodustumist, mis on vajalik uue viiruse moodustamiseks (translatsiooniks) valgud. See blokeerib viiruse replikatsiooni ja vähendab oluliselt haiguse kestust. Baloksaviiri poolväärtusaeg on vahemikus 79 tundi. Eelravimina manustatakse baloksaviiri selle parandamiseks absorptsioon ja kasvab biosaadavus.
Näidustused
Tüsistusteta 12-aastaste ja vanemate patsientide raviks mõjutama kellel on sümptomid olnud 48 tundi või vähem. Ravim on mõeldud patsientidele, kes on muidu terved või kellel on suur tüsistuste oht.
Annus
Ravimi omaduste kokkuvõtte kohaselt. Ravi tuleb alustada 48 tunni jooksul pärast sümptomite ilmnemist. Üksik annus on raviks piisav, olenevalt kehakaalust. See on eelis teraapiast kinnipidamisel. The tabletid saab manustada sõltumata söögikordadest. Teatud toidud ja ravimid ei tohiks võtta samal ajal, sest need võivad vähendada absorptsioon (vt allpool).
Vastunäidustused
- Ülitundlikkus
Täielike ettevaatusabinõude saamiseks vaadake ravimi etiketti.
interaktsioonid
Narkootikumide või toidud, mis sisaldavad mitmevalentseid katioone nagu raud, tsink, seleen, kaltsiumja magneesium võib plasmat vähendada kontsentratsioon toimeainet. Nende hulka kuuluvad näiteks antatsiidid, mineraal toidulisandid, toidulisanditestja piim.
Kahjulikud mõjud
Võimalik kahjustavat toimet hõlmata allergilisi reaktsioone nagu nahk reaktsioonid ja anafülaksia. Täpne esinemissagedus pole veel teada.
