Toodet
Bisfosfonaadid on kaubanduslikult saadaval kilega kaetud kujul tabletid ning süstimis- ja infusioonipreparaatidena. Need on kombineeritud ka D3-vitamiiniga. Nende mõju luule kirjeldati 1960. aastatel. Etidronaat oli esimene heakskiidetud toimeaine (kaubanduseta).
Struktuur ja omadused
Bisfosfonaadid sisaldavad keskset süsinik kahega seotud aatom fosfor aatomid (PCP). Need on luus leiduvate looduslikult esinevate anorgaaniliste pürofosfaatide (POP) struktuursed analoogid. Bisfosfonaadid ensümaatiliselt ei lagune. Need erinevad ühelt poolt kahes külgahelas R1 ja R2 ning teiselt poolt a juuresolekul lämmastik aatom (aminorühm).
efektid
Bisfosfonaatidel on antiresorptsiivsed omadused. Nende toime põhineb kinnitumisel luu hüdroksüapatiidil ja osteoklastide aktiivsuse pärssimisel, mille abil nad omastatakse. Seega vähendavad nad luude resorptsiooni. Teiselt poolt pole neil otsest mõju luu moodustumisele. Bisfosfonaadid integreeruvad luusse ja neil on väga pikk lõplik poolväärtusaeg. Sest alendronaat, see on üle 10 aasta.
Näidustused
Bisfosfonaate kasutatakse peamiselt Osteoporoosi luumurdude vältimiseks. Muud näidustused hõlmavad järgmist:
- Paget'i tõbi
- Luumetastaasidega patsiendid
- Pahaloomuline hüperkaltseemia
Annustamine ja manustamine
Vastavalt erialasele teabele. The annustamisintervall võib sõltuvalt ravimist olla üks päev, üks nädal, üks kuu, kolm kuud või isegi üks aasta. Ravimi võtmise juhiseid tuleks hoolikalt järgida, sest vastasel juhul väheneb imendumine kehasse, mis on juba nii madal, veelgi ja võib esineda kõrvaltoimeid:
- Võtke hommikul, sõltuvalt toimeainest 30 kuni 60 minutit paastumine, enne esimest toidu või vedeliku sissevõtmist.
- Ärge võtke kaasa kaltsium, muud ravimid, joogid või toidulisanditest.
- Võtke tabletid närimata klaasi kraaniga vesi (> 2 dl) istudes püsti või seistes.
- Pärast seda ei tohi pikali heita 30–60 minutit haldamine sõltuvalt toimeainest.
- Allaneelamiseks kasutage ainult kraani vesi mitte mineraalvesi.
- Ärge imege ega närige tabletid.
- Ärge võtke enne magamaminekut ega enne ärkamist.
Täpsed juhised tuleks võtta pakendi infolehelt, sest need erinevad sõltuvalt ravimist veidi. Nende spetsifikatsioonide põhjused on ühelt poolt sügavad suulised biosaadavus, risk interaktsioonid ja teiselt poolt limaskesta ärrituse oht. Piisav varustus kaltsium ja D-vitamiini tuleks tagada. Soovitatav võib olla kalendrikirje, mis aitab patsientidel nädala või kuu jooksul ravimi võtmist meeles pidada. Mõned ravimid manustatakse ka parenteraalselt süstid or infusioonid.
Aktiivsed koostisained
Järgmised ravimid on praegu paljudes riikides turul:
- Alendronaat (Fosamax, Fosavance, geneeriline).
- Ibandronaat (Bonviva, geneeriline).
- Risedronaat (Actonel, geneerilised ravimid)
- Zoledronaat (Aclasta, Zometa, geneerilised ravimid).
Järgmisi bisfosfonaate enam paljudes riikides ei turustata:
- Klodronaat (Bonefos, kaubanduseta).
- Etidronaat (Didronel, kaubanduseta)
- Pamidronaat (Aredia, kaubanduseta)
- Tiludronaat (Skelid, kaubanduseta)
Vastunäidustused
Vastunäidustuste hulka kuuluvad (valik):
- Ülitundlikkus
- Äge seedetrakti põletik
- Kliiniliselt avalduv osteomalaatsia
- Söögitoru haigused, mis võivad transportimist maos edasi lükata
- Võimetus hoida püstiasendit 30 minutit.
- Raske neerupuudulikkus
- Ravimata hüpokaltseemia
- Rasedus, imetamine
Täielikke ettevaatusabinõusid leiate ravimi etiketilt.
interaktsioonid
Bisfosfonaatide suukaudne manustamine on väga madal biosaadavus. Samal ajal võetud toidud, joogid, näiteks mineraalid vesi ja piim, kaltsium, alumiinium, magneesiumja raud võib vaeseid veelgi vähendada biosaadavus. Muu ravimid mis ärritavad limaskesta seedetrakt võib suurendada kahjustavat toimet. Bisfosfonaadid ei reageeri tavaliselt CYP450 isosüümidega.
Kahjulikud mõjud
Kõige tavalisemad võimalikud kõrvaltoimed on:
- Seedetrakti sümptomid: söögitoru põletik ja kõht, GERD, düspepsia, kõhulahtisus, kõhuvaluja iiveldus.
- Liigesevalu, lihasvalu, lihas-skeleti valu, lihased krambid, lihaste ja luustiku jäikus.
- Peavalu
- Naha lööve
- Gripilaadne haigus
Bisfosfonaadid võivad väga harva põhjustada tõsiseid kõrvaltoimeid. Nende hulka kuuluvad lokaliseeritud osteonekroos lõualuu ja ebatüüpilised reieluu murrud.