Etofibraat, nagu klofibraat, on klofibriinhappe derivaat nagu ka statiinid ja nikotiin happed. Selles kontekstis kuuluvad nad toimeainete rühma, mida nimetatakse lipiidide taset langetavad ained. Etofibraat on efektiivne peamiselt suurenenud korral kontsentratsioon of triglütseriidid. Laskmine kolesterooli on antud juhul vähem väljendunud.
Mis on etofibraat?
Etofibraat (keemiline nimetus: 2-hüdroksümetüülnikotinaat), nagu nimigi ütleb, on a fibraat mis moodustab rühma ravimid kasutatakse peamiselt selle raviks, mida nimetatakse hüperlipideemia (kõrgendatud veri lipiidid). Fibraate kasutatakse peamiselt kõrge taseme alandamiseks triglütseriidid, vastupidiselt sellele statiinid, mida kasutatakse peamiselt kõrge ravimiseks kolesterooli. Kuid ka etofibraat langetab kolesterooli mõnevõrra, kuid peamine mõju on triglütseriidid. Etofibraat on seega üks olulisemaid ravimid - häiritud ainevahetuse raviks veri lipiidid ja seega ka südame-veresoonkonna haiguste raviks. Sellegipoolest on etofibraat teiste fibraatidega ainult teine valik, kuna statiinid on lipiidide taset langetavad ained esmavalik. Seetõttu tuleks neid kasutada peamiselt siis, kui statiinid ei ole talutavad või kui triglütseriidide sisaldus on kõrgenenud. Etofibraat on valge, kristalne ja lahustumatu pulber ja seda manustatakse tableti või kapslina iga päev. Pärast absorptsioonmuundatakse etofibraat tagasi klofibriinhappeks ja eritub uuesti neer. annus tuleks seetõttu kohandada aastal neerupuudulikkus.
Farmakoloogiline toime kehale ja elunditele
Etofibraat alandab kontsentratsioon triglütseriidide sisaldus. Kuid täpselt, kuidas seda pole veel piisavalt kirjeldatud. Siiski peetakse tõenäoliseks, et etofibraat vastutab peroksisoomi proliferatsiooniga aktiveeritud retseptori PPARα aktivatsiooni eest. See on valk, mis aktiveerudes seondub rakulise DNA-ga ja mõjutab mõne moodustumist valgud osaleb lipiidide ainevahetuses. See hõlmab ka dünaamiliste omaduste suurenenud lagunemist LDL 10-25 protsendi võrra ja HDL umbes 10 protsenti. LDL on kolesterool, mis ladestub seintesse veri laevad, põhjustades nende lupjumist ja põhjustades ateroskleroosi. Seevastu HDL on kolesterool, mida transporditakse perifeeriast maks, kus see on jaotatud. Lisaks toimib etofibraat maks vähendades VLDLi vabanemist, mis on samuti kolesterooli transpordivorm, kuid see koosneb rohkem triglütseriididest. See toimub kolesterooli halvenenud moodustumise kaudu maks. Etofibraat aktiveerib ka ensüümi lipoproteiini lipaas, mis on oluline triglütseriidide lagunemiseks veres. Lisaks selle mõjust verele lipiidid, toimib etofibraat ka teistele sihtstruktuuridele, millele viidatakse kui pleiotroopsetele. Nende hulka kuuluvad veresoonte seina paranemine, põletikuvastane toime ja põletikulisi protsesse põhjustavate tsütokiinide vähenenud moodustumine. Etofibraat aga suurendab ka sapi, mis tähendab, et sapil on suurenenud oht kolesterooli sisaldavaks sapikivid.
Ravimite kasutamine ja kasutamine raviks ja ennetamiseks.
Etofibraadil on lai kasutusprofiil: seda kasutatakse peamiselt esmase perekondliku kasutamise korral hüpertriglütserideemia, kaasasündinud ainevahetushäire, mille korral veres on kõrge triglütseriidide sisaldus. Kõige tavalisem põhjus on ensüümi defekt, mis viib triglütseriidide lagunemiseni. Lisaks põhivormile hüpertriglütserideemia, etofibraati kasutatakse ka sekundaarses vormis, st omandatud vormis. Põhjuste seas on siin kõrge rasvasisaldus dieet, mis võib viima et ülekaalulisus, samuti mõned ainevahetushäired nagu diabeet or neerupuudulikkus või põletikulised haigused neer. Vere lipiidide sisalduse suurenemine võib olla põhjustatud ka ravist meetmed, Kui ravimid kasutatakse vere lipiidide plasmataseme tõstmiseks. Näited hõlmavad mõnda hormoonid, beetablokaatorid või glükokortikoidid. Etofibraati kasutatakse ka metaboolne sündroom (ka: “sündroom X”), raske ainevahetushäire, mis hõlmab mitut komponenti. Seda häiret nimetatakse ka “surmavaks nelikuks”, kuna see hõlmab nelja kõrgendatud süsivesikute metabolismi elementi vererõhk, raske ülekaalulisusja lipiidide ainevahetuse häired koos triglütseriidide kõrgenenud taseme ja langenud HDL.Etofibraati võetakse mitu korda päevas ja see määratakse tablettide või kapslite kujul.
Riskid ja kõrvaltoimed
Etofibraadil, nagu ka teistel fibraatidel, on lai kõrvaltoimete profiil. Nende hulka kuuluvad mõned mittespetsiifilised kõrvaltoimed, näiteks allergiline reaktsioon teiste hulgas etofibreerida. Nagu teisi allergilisi reaktsioone, iseloomustab seda ka turse, õhupuudus ja nisu moodustumine. Lisaks võib etofibraat põhjustada palavik, külmavärinadon gripp- sarnane tunne ja impotentsus, liigesevalu, peavalu, kõht valu, jalgade ja pahkluude turse, pearinglus ja unisus. Lisaks võivad ilmneda seedetrakti sümptomid. Nende hulka kuuluvad sellised üldised sümptomid nagu iiveldus, oksendamine, kõhulahtisusja võimalik kaalutõus. Tüüpiline ravi etofibraadiga, kuid pigem harva on see rabdomüolüüs (lihaste lagunemine), mida iseloomustavad lihaste krambid, valu ja nõrkus. Statiinid põhjustavad ka rabdomüolüüsi, seetõttu tuleks etofibraadiga kombineerimist kaaluda ettevaatusega. Pealegi suurendab etofibraat ka sapi, mistõttu on suurem risk haigestuda sapikivid. Etofibraati ei tohi võtta maksa, sapipõie või neer haigus. Samuti on vastunäidustatud rasedus ja imetamine.
